... 13C-NMR) 3 - Thử tác dụng ức chế HDAC chấttổnghợp định lượng tác dụng ức chế HDAC2 sốchất - Thửhoạttính kháng dòng tế bào ung thư người in vitro chấttổnghợp - Thửhoạttính kháng dòng ... nhập với xu hướng nghiên cứu giới tìm kiếm chất ức chế HDAC có hoạttính kháng tế bào ung thư tốt, luận án Tổnghợpthửhoạttínhsinhhọcsố dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế enzym histon ... hưởng tínhchất hút - đẩy điện tử nhóm đến hoạttínhsinhhọc acid benzothiazol-hydroxamic Lựa chọn độ dài cầu nối, tổnghợpchất 23 có vòng thiazol thay cho vòng benzothiazol Độc tínhchất 23...
... TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌCDƯỢC HÀ NỘI ĐÀO THỊ KIM OANH TỔNGHỢP VÀ THỬHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT ACID HYDROXAMIC HƯỚNG ỨC CHẾ ENZYM HISTON DEACETYLASE LUẬN ÁN TIẾN SĨ DƯỢCHỌC CHUYÊN NGÀNH ... nhập với xu hướng nghiên cứu giới tìm kiếm chất ức chế HDAC có hoạttính kháng tế bào ung thư tốt, luận án Tổnghợpthửhoạttínhsinhhọcsố dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế enzym histon ... Sơ đồ 1.10 Tổnghợpsố dẫn chất amid ngược SAHA 45 11 Sơ đồ 1.11 Tổnghợp acid biaryl hydroxamic 46 12 Sơ đồ 1.12 Tổnghợp acid phenylthiazol hydroxamic 46 13 Sơ đồ 3.1 Tổnghợp dẫn chất 3a-f,...
... cứu tổnghợpthử tác dụng sinhhọc dẫn chất benzimidazol, chọn đề tài: “Nghiên cứu tổnghợpthửhoạttínhsinhhọcsố dẫn chất benzimidazol-2yl-propanoat” với mục tiêu chính: Tổnghợpsố dẫn chất ... TRƯỜNG ĐẠI HỌCDƯỢC HÀ NỘI NGUYỄN THỊ THANH PHÚC NGHIÊN CỨU TỔNGHỢP VÀ THỬHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT BENZIMIDAZOL-2-YL-PROPANOAT LUẬN VĂN THẠC SĨ DƯỢCHỌC CHUYÊN NGÀNH MÃ SỐ: 60720402 ... BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌCDƯỢC HÀ NỘI NGUYỄN THỊ THANH PHÚC NGHIÊN CỨU TỔNGHỢP VÀ THỬHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT BENZIMIDAZOL-2-YL-PROPANOAT LUẬN VĂN THẠC SĨ DƯỢCHỌC HÀ NỘI 2013 BỘ...
... Dương tính Âm tính Âm tính Dương tính với HCT116 Âm tính Âm tính Âm tính Dương tính với HCT116 Dương tính với HCT116 Âm tính Âm tính Bảng 3.6: Kết xác định giá trị IC50 (µg/ml) sốchấttổnghợp ... ĐẠI HỌCDƯỢC HÀ NỘI TRỊNH VĂN NINH TỔNGHỢP VÀ THỬHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT 3-ARYL-5-ARYLIDENHYDANTOIN LUẬN VĂN THẠC SĨ DƯỢCHỌC CHUYÊN NGÀNH: CÔNG NGHỆ DƯỢC PHẨM VÀ BÀO CHẾ MÃ SỐ: ... cứu dẫn chất 5benzylidenhydantoin có hoạttính ức chế EGFR hoạttính chống ung thư, tổnghợpthử nghiệm hoạttính chống tăng sinh dòng tế bào ung thư phổi A549 [38] Kết cho thấy số dẫn chất 5-benzyliden-1-phenethylhydantoin...
... phẩm tổnghợp Các số liệu phổ chấttổnghợp đối chiếu với tài liệu 2.3.3 Phương pháp thửhoạttínhsinhhọc 2.3.3.1 Thửhoạttính gây độc tế bào ung thưThử tác dụng gây độc tế bào ung thưchấttổng ... [35], [39] Các thành tựu nghiên cứu tổnghợphoạttínhsinhhọc dẫn chất 2-thiohydantoin nêu cho thấy việc nghiên cứu tổnghợpthửhoạttínhsinhhọc dẫn chất 2-thiohydantoin cần thiết có nhiều ... Kết thửhoạttính gây độc tế bào dòng tế bào ung thưthử nghiệm chấttổnghợp (theo phương pháp SRB) Kết xác định giá trị IC50 (µg/ml) sốchấttổnghợp dòng tế bào ung thưthử nghiệm chấttổng hợp...
... trình tổnghợpchất IVc a Tổnghợpchất IIc Để tổnghợpchất IVc cần tổnghợpchất 5'-methylspiro[1,3-dioxolane-2,3'indol]-2'(1'H)-one (IIc) Quá trình tổnghợpchất IIc từ 0,32 g (2 mmol) chất ... trình tổnghợpchất IVd a Tổnghợpchất IId Để tổnghợpchất IVd cần tổnghợpchất 5'-fluorospiro[1,3-dioxolan-2,3'indol]-2'(1'H)-on (IId) Quá trình tổnghợpchất IId từ 0,33 g (2 mmol) chất 5fluoro ... Quy trình tổnghợpchất IVb a Tổnghợpchất IIb ii O O O O NH OH 25 Để tổnghợpchất IVb cần tổnghợpchất 5'-bromospiro[1,3-dioxolane-2,3'indol]-2'(1'H)-one (IIb) Quá trình tổnghợpchất IIb...
... trình tổnghợpchất 22 3.2 Tổnghợp thiazolidin-2,4-dion 22 3.3 Tổnghợp dãy chất 2a-d 23 3.4 Tổnghợp dãy chất 3a-d 26 3.5 Tổnghợp dãy chất 4a-d 29 ĐẶT VẤN ĐỀ Thiazolidindion (TZD) dẫn chất ... bào, từ tiếp tục nghiên cứu tổnghợp với nhóm dẫn chất khác cho hoạttínhsinhhọc tốt ảng 3.9: Đánh giá độ giống thuốc dãy chấttổnghợpChất CTCT logP MW SốSố N,O Số iên t inh NH, OH động 4a ... sulfonamid 2.3.2 Thử độc tính tế bào in vitro đánh giá sơtính giống thuốc số dẫn chấttổnghợp 2.4 Phương pháp nghiên cứu 2.4.1 Tổnghợp hóa học kiểm tra độ tinh khiết Nghiên cứu tổnghợpchất mục...
... 2.2.1 Tổnghợp hóa học 16 2.2.2 Thử tác dụng sinhhọcchấttổnghợp 16 2.3 PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU 16 2.3.1 Tổnghợp hóa học 16 2.3.2 Thử tác dụng sinhhọc ... Quy trình tổnghợpchất 3a 23 Sơ đồ 3.4: Quy trình tổnghợpchất 4a 24 Sơ đồ 3.5: Quy trình tổnghợpchất 5a 25 Sơ đồ 3.6: Quy trình tổnghợpchất 5b 26 Sơ đồ 3.7: Quy trình tổnghợpchất 3b 27 ... 2.2.2 Thử tác dụng sinhhọcchấttổnghợp - Thử tác dụng ức chế HDAC - Thử độc tính tế bào ung thư đại tràng (SW620) - Sơ đánh giá tính giống thuốc chấttổnghợp 2.3 PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU 2.3.1 Tổng...
... Kết thửhoạttính kháng khuẩn, kháng nấm: Chúng tơi thửhoạttính kháng khuẩn, kháng nấm chấttổnghợpchất (1), (2) (4) Kết cho thấy chất đểu khơng có họattính kháng chủng vi khuẩn vi nấm thử ... nghiệm Thử tác dụng kháng tế bào ung thư: Các chấttổnghợp gổm chất (1), (2) (4) thử tác dụng gây độc tính tế bào ung thư phòng Sinhhọc thực nghiệm - Viện Hoá họcchất thiên nhiên (Viện Khoa học ... sìnhhọc Về tác dụng kháng khn, kháng nấm: Chúng tơi thửhoạttính kháng khuẩn, kháng nấm chấttổnghợpchất (1), (2) (4) Kết cho thấy chất khơng có hoạttính kháng chủng vi khuẩn vi nấm thử nghiệm...
... CHAr) Thử tác dung sinhhọcThử tác dụng kháng khuẩn, kháng nẩm Chúng tiến hành thử tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm mẫu chất (la), (Ib), (Ic), (Id) Bộ môn Vi sinh - Sinhhọc trường Đại họcDược ... hoá họcthử tác dụng sinhhọc Bằng phản ứng tổnghợp thành công với hiệu suất tương đối cao 11 dẫn chất vòng benzimidazol Do thời gian chưa cho phép thử tác dụng sinhhọcchấtchất (la, Ib, Ic, ... thư: Thử nghiệm hoạttính chống tế bào ung thư cho thấy chất (Ic), (Id) khơng thể tác dụng kháng dòng tế bào ung thư gan (Hep-G2) dòng tế bào ung thư phổi (Lu) Bàn luận tổnghợp hoá họcthử tác...
... 2.3.1.1 Tổnghợp - Dựa nguyên tắc phương pháp hóa học hữu để tổnghợp dẫn chất theo thiết kế Tổnghợpchất mục tiêu theo sơ đồ sau: 28 Sơ đồ 2.1: Tổnghợpthửhoạttínhsinhhọcsố dẫn chất Nhydroxybenzamid ... trúc chấttổnghợp 2.2.2 Thử tác dụng sinhhọc dẫn chấttổnghợp - Thử tác dụng ức chế HDAC2 - Thử độc tính dòng tế bào ung thư SW620, PC-3 AsPC-1 2.3 PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU 2.3.1 Tổnghợp hóa học ... giá hoạttínhsinhhọcchất 7a-d Chất HDACs (IC50, μM) HCT 116 (IC50, μM) 7a 12,7 >1000 7b 16,4 175,6 7c 1,8 208,8 7d 193,6 SAHA 1,3 245,6 Các nhà khoa học Mỹ tổnghợp đánh giá hoạttínhsinh học...
... sản phẩm tổnghợp đƣợc Các số liệu phổ chấttổnghợp đƣợc đối chiếu với tài liệu 2.4.3 Phƣơng pháp thửhoạttính gây độc tế bào ung thƣ Thửhoạttính gây độc tế bào ung thƣ chấttổnghợp đƣợc ... CỨU 24 3.1 TỔNGHỢP HÓA HỌC 24 3.1.1 Tổnghợp 2-thiohydantoin (BT) 25 3.1.1.1 Tổnghợp 1-acetyl-2-thiohydantoin (A) 25 3.1.1.2 Tổnghợp 2-thiohydantoin (BT) 26 3.1.2 Tổnghợphợpchất 5-(3’-halogenoaryliden)-2-thiohydantoin ... chúng Thử sàng lọc hoạttính gây độc tế bào số dòng tế bào ung thƣ chấttổnghợp đƣợc CHƢƠNG TỔNG QUAN 1.1 TÁC DỤNG SINHHỌCCỦA DẪN CHẤT 2-THIOHYDANTOIN 2-thiohydantoin hợpchất dị vòng đƣợc...
... pháp tổnghợp hóa học 2.3.1.1 Tổnghợp hóa học - Dựa nguyên tắc phƣơng pháp hóa học hữu để tổnghợp dẫn chất theo thiết kế Tổnghợpchất mục tiêu theo sơ đồ sau: Sơ đồ 2.1: Tổnghợpthửhoạttính ... Tổnghợp acid isoxazol-hydroxamic 14 Sơ đồ 1.2: Tổnghợp acid triazol-hydroxamic .15 Sơ đồ 1.3: Tổnghợp 4-aryl-1,2,3-triazol 20 Sơ đồ 2.1: Tổnghợpthửhoạttínhsinhhọcsố ... khóa hoạt động cầu nối triazol, tiến hành thực đề tài: Tổnghợpthửhoạttínhsinhhọcsố dẫn chất N-hydroxybenzamid mang khung 2-oxoindolin cầu nối triazol” với mục tiêu chính: Tổnghợp đƣợc số...
... nội sinh có hoạttínhsinh học: Qua q trình sàng lọc thửhoạttínhsinhhọc chủng vi nấm nội sinh, thu xạ khuẩn vi nấm sống nội sinh Vì chủng xạ khuẩn nội sinh có khả sản sinhhoạtchấtsinhhọc ... trúc thử độc tế bào ung thư để xác định hoạttínhsinhhọchợpchất X2 Y 12 Y X2 X1 Hình 3.13 Kết SKLM hợpchất X1, X2 Y 3.1.13 Hợpchất Y 3.1.13.1 Hoạttính kháng khuẩn hợpchất Y Thửhoạttính ... Kết thửhoạttínhsinhhọchợpchất X2 3.1.17.1 Kết xác định khả chống oxy hóa thử nghiệm DPPH hợpchất X2: Hợpchất X2 xác định khả chống oxy hóa thử nghiệm DPPH Kết cho thấy chất X2 có hoạt tính...
... bảo cho khả sống sót cao chủng sinh CKS tự nhiên, lồi có bào tử [2] Mặc dù CKS có cấu trúc khác VSV sinh chúng đa dạng, trình sinhtổnghợp chúng theo số đường định - CKS tổnghợp từ chất chuyển ... NGHỊ Nghiên cứu đặc điểm sinh lý, sinh hóa, phân loại khả tổnghợpchất kháng sinh chủng xạ khuẩn lựa chọn: TC13.1, TC13.2, TC12.1 Nghiên cứu tínhchất lý hóa chất kháng sinh từ chủng xạ khuẩn ... 5820 kỹ thuật dung hợp tế bào trần, Luận án Tiến sĩ Sinh học, Viện Công nghệ sinh học, Hà Nội, 2000 Nguyễn Thị Kim Cúc, Nghiên cứu đặc điểm sinhhọcsố chủng xạ khuẩn sinh kháng sinh phân lập từ...