... nhiều nghiên cứu tổng hợp đánh giá tácdụngsinhhọc dẫn chất FLC, kết thử kháng nấm ỉn vitro cho thấy chất tổng hợp có tácdụng tốt có phổ tácdụng rộng hon FLC có dẫn chất ester carboxylic ... hợp dẫn chất FLC có tácdụng tốt hạn chế nhược điểm thuốc, tiến hành thực đề tài: “Tổng hợp thử tácdụngsinhhọc dẫn chất O- acylfluconazol”, với mục tiêu nghiên cứu sau: • Tổng hợp số dẫn chất ... TÍNH SINHHỌC Đẻ đánh giá hoạt tính sinhhọcchất tổng hợp tiến hành khảo sát tácdụng chống nấm chúng Trên sở lựa chọn họpchất có hoạt tính sinhhọc cao, định hướng cho nghiên cứu ứng dụng...
... dụnghợpchất thiên nhiên có hoạt tính sinhhọc cao vốn có chè hoạt chất có tácdụng bệnh tật Đặc biệt, nghiên cứu hoa họctácdụngsinh dược họcpolyphenol (flavonoit) khai thác từ chèxanh ... catechin hợpchất gallat Các hợpchất pheno l chủ yếu tro ng chè catechin hợpchất gallat nó, trước gọi tanin chè coi polyphenolchè Các polyphenol chiếm 20 - 35% trọng lượng chè khô Các hợpchất ... cứu tác giả nhiều nước tr ên giới công bố tácdụng chữa bệnh chèxanh Người ta quan tâm chủ yếu đến hợpchấtpolyphenol (flavonoit, bao gồm catechin flavonoit khấc; tanin) tácdụngsinh - dược học...
... khoa học quan tâm nghiên cứu thời gian gần Để góp phần làm phong phú thêm nghiên cứu tổng hợp thử tácdụngsinhhọc lớp dẫn chất quan trọng này, thực đề tài “Nghiên cứu tổng hợp thử tácdụngsinh ... Tổng quan tácdụngsinhhọc số dẫn chất 2-mercaptobenzimidazol 1.3.1 Tácdụng kháng khuẩn, kháng nấm Do cấu tạo giống nhân purin vi khuẩn vi nấm nên hợpchất có khung benzimidazol có tácdụng kháng ... hơpchất theo nghiên cứu C.S Kavitha 13 Các chất tổng hợp sàng lọc tácdụng giảm đau, chống viêm thử tácdụng chuột Kết cho thấy hợpchất có nhóm (R= H, R’= H) chất có nhóm (R=Cl, R’= Br) cho tác...
... lewinii với tácdụng ức chế cholinergic *Nhóm Aporphin Các alcaloid có tácdụng đối kháng với dopamin Khi tácdụng với thụ thể này, gây chống co giật Phổ biến nhóm phải kể đến Apomorphin, tácdụng chống ... 5^mol/kg số dẫn chất từ 18,73 tới 23,58mg Kết chứng tỏ THIQA dẫn chất N-( 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-3carbonyl) amino acid có tácdụng chống đông máu tácdụng dẫn chất vị trí mạnh • Dan chất 2,3 ... cứu cho thấy dẫn chất isoquinolin-3-carboxylat có nhiều hoạt tính sinhhọc có ý nghĩa thực tế như: tácdụng chống ung thư [14], chống HCV [7], chống huyết khối [20, 29], tácdụng mạch [19], chổng...
... tính sinhhọc bật dựa đích tácdụng dẫn chất TZD góp phần tạo dẫn chất mới, đề tài “Nghiên cứu tổng hợp thử tácdụngsinhhọc số dẫn chất thiazolidindion” đƣợc thực với mục tiêu sau: Tổng hợp ... thiazolidindion dẫn chất Đã có nhiều công trình nghiên cứu nƣớc tiến hành tổng hợp thử hoạt tính sinhhọc dẫn chất TZD Các nghiên cứu cho thấy dẫn chất TZD có nhiều tácdụngsinhhọc nhƣ: tácdụng kháng ... Khoa học Công nghệ Việt nam sử dụng DMSO làm dung môi, chất chuẩn nội tetramethylsilan (TMS) Phương pháp th tácdụng inh học 2.4.3.1 Thử tácdụng ức chế HDAC Tácdụng ức chế HDAC dẫn chất tổng hợp...
... ph c h p v i HDAC11 HDAC10 có m t vùng xúc tác u N vùng xúc tác b b t ho t uôi C HDAC 10 có kh n ng t ng tác v i HDAC1, 2, 3, 4, 5, 7, nh ng không t ng tác v i HDAC6 v n th hi n ho t tính deacetyl ... amid 40 S 1.4 Vai trò xúc tác c a pyridin 41 S 1.5 T ng h p amid thông qua t o acyl azid 41 S 1.6 T ng h p amid s d ng tác nhân ho t hóa CDI 42 S 1.7 T ng h p amid s d ng tác nhân ho t hóa DCC 43 ... - 58% v i HDAC4, C HDAC u có vùng xúc tác n m uôi C c a protein Trong ó, HDAC9 l i có vùng xúc tác u N, gi ng nh HDAC nhóm I Các HDAC nhóm IIa có u N t ng tác c hi u v i y u t phiên mã MEF2 (myogenic...
... HOẠT TÍNH SINHHỌC 3.2.1 Thử hoạt tính sinhhọc Để đánh giá tácdụngsinhhọc dẫn chất tổng hợp được, tiến hành thử nghiệm tácdụng ức chế HDAC khả gây độc dòng tế bào ung thư 3.2.1.1 Tácdụng ức ... 3-methoxyimino-2-oxo1-indolin khác cho tácdụng kháng tế bào ung thư tácdụng ức chế HDAC khác xa Chất 4c có tácdụng vượt trội hẳn so với chất 4d tácdụng ức chế HDAC tácdụng kháng tế bào ung thư, điều ... với tế bào chất phải có khả thấm qua màng sinhhọc vào tế bào tiếp cận với HDAC Do đó, chất tiến hành thử độc tính tế bào in vitro nhằm tìm chất có tácdụngsinhhọc tốt 3.3.2.2 Tácdụng gây độc...
... trúc chất tổng hợp 2.2.2 Thử tácdụngsinhhọc dẫn chất tổng hợp - Thử tácdụng ức chế HDAC - Thử độc tính dòng tế bào ung thư SW620, PC-3 AsPC-1 - Sơ đánh giá tính giống thuốc dẫn chất tổng hợp ... Hóa chất 16 2.1.2 Thiết bị, dụng cụ 16 2.2 NỘI DUNG NGHIÊN CỨU 16 2.2.1 Tổng hợp hóa học 16 2.2.2 Thử tácdụngsinhhọc dẫn chất tổng hợp 17 2.3 PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU 17 2.3.1 Tổng hợp ... cản trở tương tácchất ức chế HDAC enzym IVd có tácdụng tốt dẫn chất không nhóm IVa Như vậy, kết thử tácdụng ức chế HDAC phương pháp Western blot cho thấy dẫn chất IVa-d có tácdụng nồng độ...
... Tổng hợp hóa học 16 2.2.2 Thử hoạt tính sinhhọc 17 2.2.3 Đánh giá mức độ giống thuốc dẫn chất tổng hợp đƣợc 17 2.3 PHƢƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU 17 2.3.1 Tổng hợp hóa học 17 2.3.2 Thử tácdụngsinhhọc ... 1,5 h 27 a Tổng hợp dẫn chất IIb Để tổng hợp dẫn chất IVb cần tổng hợp dẫn chất 5’-bromospiro-[1,3dioxolan-2,3’-indolin]-2’-on (IIb) Quá trình tổng hợp dẫn chất IIb từ 0,45 g dẫn chất 5-bromoisatin ... dẫn chất IVa-d, khẳng định dẫn chất tổng hợp đƣợc tinh khiết đủ điều kiện để đo phổ IR, MS, 1H-NMR, 13C-NMR thử tácdụngsinhhọc 3.1.3 Khẳng định cấu trúc Để khẳng định cấu trúc dẫn chất tổng hợp...
... 3.3.2 TácdụngsinhhọcTácdụngsinhhọcchất 3a-d thể thông qua ức chế HDAC, tácdụng gây độc lên tế bào ung thư khả gắn với HDAC Theo kết docking tácdụng ức chế HDAC, chất 3d có tácdụng không ... tổng hợp chung 23 Sơ đồ 3.2: Sơ đồ tổng hợpchất 2a 23 Sơ đồ 3.3: Sơ đồ tổng hợpchất 3a 24 Sơ đồ 3.4: Sơ đồ tổng hợpchất 2b 26 Sơ đồ 3.5: Sơ đồ tổng hợpchất 3b 26 Sơ đồ 3.6: Sơ đồ tổng hợpchất ... định chất 3a-d tổng hợp có công thức cấu tạo dự kiến Trên sở đó, acid hydroxamic tiếp tục tiến hành thử hoạt tính sinhhọc 3.2 Thử hoạt tính sinhhọc 3.2.2 Thử hoạt tính sinhhọc 3.2.2.1 Tác dụng...
... 1.3 Tácdụngsinhhọc dẫn chất 2-mercaptobenzimidazol Trong nhiều thập kỷ vừa qua, dẫn chất 2-mercaptobenzimidazol thu hút quan tâm nhiều nhà khoa họctácdụngsinhhọc phong phú như: tácdụng ... 1.3 TÁCDỤNGSINHHỌCCỦA DẪN CHẤT 2-MERCAPTOBENZIMIDAZOL .3 1.3.1 Tácdụng kháng khuẩn kháng nấm .3 1.3.2 Tácdụng giảm cholesterol máu chống xơ cứng động mạch 1.3.3 Tácdụng chống ... Kết cho thấy chất tất chất 1a, 1b, 1c, 1d, 1e 1f có tácdụng ức chế với vi khuẩn Trong chất 1f có tácdụng E subtilis, 1a 1d tácdụng chống E coli nồng độ thấp 50µg/ml, 1c 1e thể tácdụng mạnh [34]...
... Dóy 2: Khỏng sinh Ampicilin +vi khun Gram (+) Khỏng sinh Tetracyclin + vi khun Gram (-) Khỏng sinh Nystatin + vi khun kim nh + Chun b mu i chng õm: Ch cú VSV kim nh, khụng cú khỏng sinh hay cht ... Khụng Khụng Khụng Khụng 3.3 TH TC DNG SINH HC Vi mc ớch l tỡm kim cỏc cht cú hot tớnh sinh hc cao, cú trin vng s dng lm thuc, chỳng tụi tin hnh th tỏc dng sinh hc ca cỏc cht tng hp c T kt qu thu ... cỏc nghiờn cu v tng hp húa hc v tỏc dng sinh hc ca cỏc dn cht ca rhodanin v thiazolidin-2,4-dion hng ti ng dng iu tr, chỳng tụi thc hin ti Tng hp v tỏc dng sinh hc ca mt s dn cht N-alkyl húa ca...