BÀI 2. BÀI 2. TÁC DỤNG CỦA THUỐC TÁC DỤNG CỦA THUỐC VÀ CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN VÀ CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN TÁC DỤNG CỦA THUỐC TÁC DỤNG CỦA THUỐC MỤC TIÊU HỌC TẬP MỤC TIÊU HỌC TẬP  Trình bày đúng các cách tác dụng của thuốc. Trình bày đúng các cách tác dụng của thuốc.  Trình bày đúng những yếu tố quyết định tác Trình bày đúng những yếu tố quyết định tác dụng của thuốc. dụng của thuốc.  Bước đầu nắm vững những điều cần thiết để Bước đầu nắm vững những điều cần thiết để sử dụng thuốc an toàn hợp lý. sử dụng thuốc an toàn hợp lý. NỘI DUNG NỘI DUNG Các cách tác dụng của thuốc : Các cách tác dụng của thuốc :  Tác dụng tại chỗ và toàn thân : Tác dụng tại chỗ và toàn thân :  Tác dụng tại chỗ: Thuốc sát khuẩn, thuốc tê, thuốc làm Tác dụng tại chỗ: Thuốc sát khuẩn, thuốc tê, thuốc làm săn da, thuốc bao che niêm mạc tiêu hóa. Một số thuốc săn da, thuốc bao che niêm mạc tiêu hóa. Một số thuốc khi dùng nhiều, ở diện rộng và nếu da tổn thương thì khi dùng nhiều, ở diện rộng và nếu da tổn thương thì có thể gây ra tác dụng toàn thân, gây độc. Có khi dùng có thể gây ra tác dụng toàn thân, gây độc. Có khi dùng thuốc tại chỗ nhưng để chữa toàn thân (Trinitrin, thuốc tại chỗ nhưng để chữa toàn thân (Trinitrin, Hormon). Hormon).  Tác dụng toàn thân: Khi tiêm, thuốc vào máu gây tác Tác dụng toàn thân: Khi tiêm, thuốc vào máu gây tác dụng toàn thân (Morphin, Adrenalin…). dụng toàn thân (Morphin, Adrenalin…). Tác dụng chính và phụ Tác dụng chính và phụ  Phần lớn thuốc có tác dụng chính để điều trị Phần lớn thuốc có tác dụng chính để điều trị và những tác dụng phụ khác. Trong điều trị, và những tác dụng phụ khác. Trong điều trị, cần tìm cách giữ tác dụng chính, giảm tác cần tìm cách giữ tác dụng chính, giảm tác dụng phụ (các NSAIDs có tác dụng giảm dụng phụ (các NSAIDs có tác dụng giảm đau, kháng viêm, nhưng gây loét dạ dày-tá đau, kháng viêm, nhưng gây loét dạ dày-tá tràng…) tràng…) Tác dụng hồi phục và không hồi Tác dụng hồi phục và không hồi phục phục  Tác dụng hồi phục: Procain gây tê, dây thần Tác dụng hồi phục: Procain gây tê, dây thần kinh cảm giác chỉ bị ức chế nhất thời; kinh cảm giác chỉ bị ức chế nhất thời; Homatropin làm giản đồng tử trong vài giờ. Homatropin làm giản đồng tử trong vài giờ.  Tác dụng không hồi phục: Tetracyclin tạo Tác dụng không hồi phục: Tetracyclin tạo chelat bền với Ca2+ ở xương, răng trẻ nhỏ. chelat bền với Ca2+ ở xương, răng trẻ nhỏ. Tác dụng chọn lọc Tác dụng chọn lọc  Thuốc ảnh hưởng tới nhiều cơ quan khác Thuốc ảnh hưởng tới nhiều cơ quan khác nhau, nhưng gọi là chọn lọc vì tác dụng xuất nhau, nhưng gọi là chọn lọc vì tác dụng xuất hiện đặc hiệu và sớm nhất với một cơ quan hiện đặc hiệu và sớm nhất với một cơ quan (Codein ức chế đặc hiệu trung tâm ho ở hành (Codein ức chế đặc hiệu trung tâm ho ở hành não, Digitalis biểu hiện đặc hiệu trên cơ tim). não, Digitalis biểu hiện đặc hiệu trên cơ tim). Tác dụng đối lập Tác dụng đối lập  Không cạnh tranh : Không cạnh tranh :  Chất đối kháng có thể tác động lên Chất đối kháng có thể tác động lên receptor ở vị trí khác với chất chủ vận, chất receptor ở vị trí khác với chất chủ vận, chất đối kháng làm receptor biến dạng, vì vậy đối kháng làm receptor biến dạng, vì vậy receptor sẽ giảm ái lực với chất chủ vận và receptor sẽ giảm ái lực với chất chủ vận và nếu có tăng liều chất chủ vận cũng không đạt nếu có tăng liều chất chủ vận cũng không đạt được hiệu lực tối đa được hiệu lực tối đa  Kháng sinh nhóm - lactamin tác dụng ở pha Kháng sinh nhóm - lactamin tác dụng ở pha phân bào của vi khuẩn, tác dụng này bị hạn phân bào của vi khuẩn, tác dụng này bị hạn chế nếu dùng phối hợp với kháng sinh kìm chế nếu dùng phối hợp với kháng sinh kìm khuẩn như Tetracyclin, Sulfamid, khuẩn như Tetracyclin, Sulfamid, Cloramphenicol là những kháng sinh kìm Cloramphenicol là những kháng sinh kìm khuẩn làm chậm sự phân bào. khuẩn làm chậm sự phân bào. Đối kháng hóa học Đối kháng hóa học  Tương kỵ là đối kháng hóa học: Vitamin C, Tương kỵ là đối kháng hóa học: Vitamin C, Penicillin tương kỵ với Phenothiazin. Thuốc Penicillin tương kỵ với Phenothiazin. Thuốc là protein khi gặp muối kim loại sẽ kết tủa, là protein khi gặp muối kim loại sẽ kết tủa, mất tác dụng. Thuốc kháng sinh acid (- mất tác dụng. Thuốc kháng sinh acid (- lactamin) không được trộn lẫn cùng kháng lactamin) không được trộn lẫn cùng kháng sinh loại base (Aminoglycosid). Gentamicin sinh loại base (Aminoglycosid). Gentamicin tạo tủa khi pha với Heparin. tạo tủa khi pha với Heparin.  Còn dùng tương kỵ để giải độc thuốc: Than Còn dùng tương kỵ để giải độc thuốc: Than hoạt, Tanin kết tủa nhiều Alcaloid và các muối hoạt, Tanin kết tủa nhiều Alcaloid và các muối kim loại; uống dung dịch thuốc tím loãng để kim loại; uống dung dịch thuốc tím loãng để oxy hóa Morphin và các Opiat khác oxy hóa Morphin và các Opiat khác [...]... chức lưới ức chế của nhiều TKTW; sau đó gây ngũ, gây mê do ức chế lan tỏa trên tổ chức lưới hoạt hóa Những yếu tố quyết định tác dụng của thuốc Có nhiều yếu tố quyết định tác dụng của thuốc:  Lý hóa tính  Liên quan cấu trúc và tác dụng  Dạng thuốc  Đặc điểm của người bệnh Dạng thuốc  Dạng thuốc, cách thức bào chế, điều kiện bảo quản đã ảnh hưởng sâu sắc hoạt tính sinh học của thuốc Tuổi :  ... bắp đùi, tiêm tĩnh mạch tốt hơn Acid dạ dày ít nên ảnh hưởng đến hấp thu thuốc có bản chất là acid hoặc base Tốc độ làm trống dạ dày chậm ảnh hưởng đến hấp thu Nhu động ruột mạnh làm giảm thời gian lưu của thuốc tại ruột, ảnh hưởng hấp thu đến thuốc có tác dụng kéo dài Men thủy phân chưa phát triển ảnh hưởng đến hấp thu thuốc dạng Ester Da trẻ em nhạy cảm và dễ thấm nên lưu ý với thuốc dùng ngoài Phân... tính, cơ thể suy yếu, lẩm cẩm của tuổi tác nên dễ gây tai biến khi dùng thuốc Hấp thu : Khả năng tưới máu giảm ở ruột, nhưng do nhu động ruột giảm nên lưu thuốc tại ruột lâu, vì vậy khả năng hấp thu của nhiều thuốc giảm không đáng kể Phân bố Tỷ lệ nước, khối lượng cơ bắp giảm, lượng mỡ tăng ảnh hưởng đến phân bố của nhiều thuốc Thuốc tăng tích luỹ ở mô mỡ nên tác dụng của thuốc chậm và kéo dài  Lượng... nên ảnh hưởng đến phân bố thuốc  Nồng độ và chất lượng protein trong huyết tương thấp làm cho thuốc ở dạng tự do cao gây ngộ độc  Hàng vào máu não chưa hoàn chỉnh, nhiều thuốc qua hàng rào máu não Chuyển hóa thuốc Hệ men chuyển hóa thuốc chưa đầy đủ chức năng và số lượng, vì vậy tốc độ chuyển hóa thuốc yếu hơn so với người lớn dẫn tới thời gian bán thải ( t1/2) kéo dài hơn Lưu ý : Tốc độ khử hoạt thuốc. .. nên giảm khã năng liên kết thuốc – protein làm tăng nồng độ thuốc ở dạng tự do trong máu, làm tăng tác dụng và độc tính  Một số Receptor tăng nhạy cảm với một số thuốc (thuốc ức chế TKTW) Chuyển hoá  Lưu lượng máu đến gan giảm, hoạt tính của một số men gan giảm vì thế t ½ của nhiều thuốc tăng lên  Các thuốc như NSAID5 , thuốc chống co giật, thuốc chống đông máu dạng uống, thuốc hạ đường huyết bị... giới cần chú ý đến 3 thời kỳ: 2.2.2.1 Thời kỳ có kinh nguyệt :  Không cấm hẳn thuốc Nếu phải dùng thuốc dài ngày, có từng đợt ngừng thuốc thì nên sắp xếp vào lúc có kinh  Thời kỳ có thai   Trong 3 tháng đầu, thuốc dễ gây dị tật bẩm sinh Trong 3 tháng giữa, thuốc có thể gây ảnh hưởng xấu đến sự phát triển của bào thai, đến chức phân phát triển của các cơ quan Trong 3 tháng cuối, thuốc có thể gây... thuốc bị chuyển hóa ở gan do các enzym chuyển hóa thuốc của microsom gan Những emzym này có thể được tăng hoạt tính (gây cảm ứng = kích thích) hoặc bị ức chế (kìm hãm) bởi các thuốc khác Do đó sẽ làm giảm t1/2, giảm hiệu lực hoặc làm tăng t1/2, tăng hiệu lực của thuốc dùng đồng thời  Các thuốc cần lưu ý khi phối hợp với các chất trong bảng trên là các Hormon, Theophyllin, thuốc chống động kinh, thuốc. .. dùng thuốc tim mạch Chú ý các thuốc tan trong lipid, tích luỹ ở mỡ Có thuốc phải dùng liều cao hơn người có thể trọng bình thường (thuốc mê, thuốc ngủ, an thần, tâm thần) Quen thuốc   Quen thuốc là sự đáp ứng với thuốc yếu hẳn so với người bình thường dùng cùng liều Liều điều trị trở thành không có tác dụng, đòi hỏi ngày càng phải tăng liều Quen thuốc có thể xảy ra tự nhiên ngay từ lần đầu dùng thuốc. .. chỉ định thuốc cho phụ nữ có thai cần cân nhắc kỷ lưỡng giữa lợi ích cho người mẹ và mức nguy hại cho bào thai, nói chung 3 tháng đầu nên tránh dùng mọi loại thuốc  Trong thời kỳ có thai: Năng lực vận động dạ dày- ruột giảm; acid dạ dày giảm tiết, hấp thu thuốc ở da và niêm mạc mạnh lên; gắn thuốc vào protein giảm; lượng nước và lượng lipid trong cơ thể tăng Do đó ảnh hưởng đến động học của thuốc Thời... Thải trừ thuốc  Chức năng thận giảm, dòng máu qua thận giảm làm giảm khã năng thải trừ của nhiều thuốc, làm tăng t1/2 của các thuốc thải qua thận như kháng sinh Aminosid, Cimetidin, Paracetamol, Cephalosporin, Digoxin, Imipramin, Diazepam, Methotrexat  Nếu chức năng thận còn > 67% thì không cần hiệu chỉnh liều Giới Nói chung, không có sự khác biệt về tác dụng và liều lượng của thuốc giữa nam và nữ . BÀI 2. BÀI 2. TÁC DỤNG CỦA THUỐC TÁC DỤNG CỦA THUỐC VÀ CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN VÀ CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN TÁC DỤNG CỦA THUỐC TÁC DỤNG CỦA THUỐC. Những yếu tố quyết định tác Những yếu tố quyết định tác dụng của thuốc dụng của thuốc Có nhiều yếu tố quyết định tác dụng của thuốc: Có nhiều yếu tố quyết