MỘT SỐ THÔNG SỐ VỀ DƯỢC ĐỘNG HỌC VÀ DƯỢC LÝ CỦA THUỐC KHÁNG SINH THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 PENICILIN: Tự nhiên Benzathin Pen G 1,2 MU IM 0,15 Penicilin G 2 MU IV 20 65 Penicilin V 500 mg po x 60 - 73 5-6 65 0,5 PENICILIN KHÁNG PENICILINASE Cloxacilin/ dicloxacilin 500 mg po x 50 10 - 15 95-98 0,5 Nafcilin/ oxacilin 500 mg po x không xác định 10 - 15 90-94 0,5 AMINOPENICILIN Amoxicilin 250mg po x 75 4-5 17 1,2 Amoxicilin/ acid clavulanic 875/125 mg po x 11,6/2,2 20/30 1,4/1,1 AM/Cl-ER x 17/2,1 18/25 1,3/1,0 Ampicilin 2 g IV 47 18 - 22 1,2 Ampicilin/ sulbactam 3 g IV 109-150 28/38 1,2 PENICILIN CHỐNG PSEUDOMONAS Indanyl carb. 382 mg po x 35 6,5 50 1,0 Piperacilin 4 g IV 400 16-48 1,0 PIP/TZ 3/0,375 g IV 209 16-48 1,0 THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 Ticarcilin 3 g IV 260 45 1,2 TC/CL 3,1 g IV 324 45/30 1,2 CEPHALOSPORIN - thế hệ 1 Cefadroxil 500 mg po x 90 16 20 1,5 Cefazolin 1 g IV 188 73 - 87 1,9 Cephalexin 500 mg po x 90 18 - 38 5 -15 1,0 CEPHALOSPORIN - thế hệ 2 Cefaclor 500 mg po x 93 9,3 22 - 25 0,8 Cefaclor-CD 500 mg po x 8,4 22 - 25 0,8 Cefotetan 1g IV 124 78 - 91 4,2 Cefoxitin 1g IV 110 65-79 0,8 Cefprozil 500mg po x 95 10,5 36 1,5 Cefuroxim 1,5g IV 100 33 - 50 1,5 Cefuroxim axetil 250mg IV x 52 4,1 50 1,5 Loracarbef x 90 8 25 1,2 CEPHALOSPORIN - thế hệ 3 Cefdinir pivoxil 300 mg po x 25 1,6 60 - 70 1,7 Cefditoren 400 mg po x 16 4 88 1,6 Cefixim 400 mg po x 50 3 - 5 65 3,1 Cefotaxim 1 g IV 100 30 - 51 1,5 Cefpodoxim proxetil 200 mg po x 46 2,9 40 2,3 Ceftazidim 1 g IV 60 <10 1,8 Ceftibuten 400 mg po x 80 15 65 2,4 Ceftizoxim 1 g IV 132 30 1,7 Ceftriaxon 1 g IV 150 85-95 CEPHALOSPORIN - thế hệ 4 THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 Cefepime 2 g IV 193 20 2,0 CARBAPENEM Ertapenem 1 g IV 154 95 Imipenem 500 mg IV 15 - 25 40 15 - 25 Meropenem 1 g IV 49 2 MONOBACTAM Aztreonam 1 g IV 125 56 AMINOGLYCOSID: Amikacin, gentamicin, kanamycin, tobramycin 0-10 2,5 Neomycin po <3 0 FLUOROQUINOLON 10 Ciprofloxacin 750 mg po x 70 1,8-2,8 20-40 400 mg IV x 4,6 20 - 40 500mg ER po x 1,6 20 - 40 6,6 1000mg ER po x 3,1 20 - 40 6,3 Gatifloxacin 400 mg po/IV x 96 4,2 - 4,6 20 7-8 Gemifloxacin 320 mg po x 71 0,7 - 2,6 55 - 73 Levofloxacin 500 mg po/IV x 98 5,7 24 - 38 750 mg po/IV x 98 8,6 24 - 38 Moxifloxacin 400 mg po/IV x 89 4,5 50 10 - 14 Ofloxacin 400 mg po/IV x 98 4,6/6,2 24 - 38 MACROLID, LINCOSAMID Azithromycin 50 mg po x 37 0,4 7 - 51 68 THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 500 mg IV 3,6 7 - 51 12/68 Clarithromycin 500 mg po x 50 3-4 65-70 5 - 7 ER-500 mg po x 50 2-3 65-70 Dirithromycin 500 mg po x 10 0,4 15-30 Erythromycin (uống nhiều loại) 500 mg po x 18-45 0,1-2 70 - 74 2-4 Erythromycin (Lacto/glucep) 500 mg IV 3-4 70 - 74 2-4 Telithromycin 400 mg po x 57 2,3 60 - 70 10 Clindamycin 150 mg po x 90 2,5 85 - 94 2,4 600 mg IV 10 85-94 2,4 CÁC THUỐC KHÁNG KHUẨN KHÁC Cloramphenicol 1 g po x Cao 11-18 25-50 4,1 Colistin 150 mg IV 5-7,5 2-3 Doxycyclin 100 mg PO x 1,5-2,1 93 18 Fosfomycin 3 g po x 26 <10 5,7 Linezolid 600 mg po/IV x 100 15-20 31 Metronidazol 500 mg po/IV x 20-25 20 6-14 Minocyclin 200 mg po x 2,0-3,5 76 16 Polymycin B 20.000 U/kg IV 1-8 4,3-6 Quinu/dalfo 7,5 mg/kg IV 5 1,5 Rifampicin 600 mg po/IV x 4-32 80 2-5 Sulfamethoxazol (SMX) 2 g po 70-90 50-120 7-12 Trimethoprim (TMP) 100 mg po 80 1 8-15 TMP/SMX-DS 160/800 mg po x 85 1-2/40-60 THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 160/800 mg IV 9/105 Tetracyclin 250 mg po x 1,5-2,2 Vancomycin 1 g IV 20-50 <10-55 4-6 CHỐNG NẤM Amphotericin B; Liều chuẩn 0,4-0,7mg/kg IV 0,5-3,5 24 Phức Ampho mỡ (ABLC): 5 mg/kg IV 1-2,5 24 Phức Ampho cholesteryl: 4 mg/kg IV 2,9 39 Liposomal ampho B: 5,0 mg/kg IV 58 + 21 7-10/100 Caspofungin 70 mg IVx1, 50mg tiếp, ngày/lần 97 9-11 Flucytosin 2,5 g po x 78-90 30-40 3-6 Azoles Fluconazole 400 mg po IV x 90 6,7 20-50 800 mg po/IV x 90 xấp xỉ 14 20-50 Itraconazole 200 mg po x thấp 0,3-0,7 99,8 35 Voriconazole 200 mg po x 96 3 58 KHÁNG LAO Ethambutol 25mg/kg po x 80 2-6 10-30 Isoniazid 300 mg po x 100 3-5 0,7-4 Pyrazinamid 20-25 mg/kg po x 95 30-50 5-10 10-16 Rifampicin 600mg po x 70-90 4-32 80 1,5-5 Streptomycin 1 g IV 25-50 0-10 2,5 CHỐNG KÝ SINH TRÙNG THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 Albendazole 400mg po x 0,5-1,6 70 Atovaquone huyền dịch 750mg po 47 15 99,9 67 Dapson 100mg po x 100 1,1 10-50 Ivermectin 12mg po x 0,05-0,08 Mefloquin 1,25 g po x 0,5-1,2 98 13-24 ngày Nitazoxanide 200mg po x 3 99 Proguanil 11 x 75 Pyrimethamin 25mg po x cao 0,1-0,3 87 96 Praziquantel 20mg/kg po x 80 0,2-2,0 0,8-1,5 KHÁNG VIRUS Aciclovir 400mg po x 10-20 1,21 9-33 2,5-3,5 Adefovir 10mg po x 0,02 Famciclovir 500mg po x 77 3-4 <20 2-3 Foscarnet 60mg/kg IV 155 Ganciclovir 5mg/kg IV 8,3 1-2 3,5 Oseltamivir 75mg po x 75 0,65/3,5 12 3 1-3 Ribavirin 600mg po x 64 0,8 44 Rimantadin 100mg po x 0,1-0,4 25 Valacyclovir 1000mg po x 55 5,6 13-18 Valganciclovir 900mg po x 59 5,6 1-2 (Xem chú thích ở trang 242) Thuốc Liều, đường dùng ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết % gắn Protein Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ ngoài %AB 1 bữa ăn tương THUỐC KHÁNG VIRUS HIV Abacavir 300mg po x 83 2,9 50 Amprenavir 1200mg po x 6-9 90 Atazanavir 400mg po x "Tốt" 2,5 86 Delavirdin 400mg po x 85 19 ± 11 98 Didanosin 400mg EC 13 po x 30-40 ? <5 Efavirenz 600mg po x 42 13mcM 99 Enfuvirtid 90mg sc 84 5 92 Fosamprenavir 700mg + 100 ritonavir po x 6 90 Indinavir 800mg po x 65 12,6mcM 60 Lamivudin 300mg po x 86 2,6 <36 Lopinavir 400mg po x 9,6 98-99 Nelfinavir 750mg po x 20-80 3-4 98 Nevirapin 625mg po x >90 2 60 Ritonavir 300mg po x 65 7,8 98-99 Saquinavir (gel) 400mg po (với ritonavir) x ? ? 97 Stavudin 100mg XR 14 po x 86 1,4 "thấp" Tenofovir 300mg po x 39 0,12 <7 Zalcitabin 0,75mg po x 85 0,03 Zidovudin 300mg po x 60 1-2 <38 CHÚ THÍCH: 1 % hấp thu ở điều kiện lý tưởng 2 Giả sử CrCl > 80ml/ phút IV: Đường tĩnh mạch 3 Nồng độ đỉnh trong mật - nồng độ đỉnh trong huyết tương x 100. Nếu để trống là không có dữ liệu NUS: không dùng ở Mỹ 4 Nồng độ trong dịch não tủy (CSF) trong trường hợp bị viêm. MU: Triệu đơn vị 5 Đánh giá dựa trên liều thuốc và khả năng hấp thu của tổ chức. Nồng độ CSF lý tưởng >= 10 trên MIC IM: Tiêm bắp 6 Tổng lượng thuốc được điều chỉnh theo tỷ lệ % gắn protein để xác định nồng độ thuốc tự do. 7 Chỉ áp dụng với các thuốc đường uống dùng cho người lớn, không áp dụng với các huyền dịch dùng cho trẻ em. 8 Thực phẩm làm giảm tỷ lệ và/hoặc mức độ hấp thu. 9 Cân nhắc nguy cơ co giật. 10 Tất cả các fluoroquinolon đường uống phải dùng trước từ 2 - 4 giờ nếu dùng sucralfate hoặc các cation đa trị: Ca ++ , Fe ++ , Zn ++ 11 Dùng với avaquone (Malarone) để dự phòng sốt rét. 12 Oseltamivir/ Oseltamivir carboxylate. 13 EC = viên bao tan trong ruột. 14 XR = giải phóng kéo dài. . MỘT SỐ THÔNG SỐ VỀ DƯỢC ĐỘNG HỌC VÀ DƯỢC LÝ CỦA THUỐC KHÁNG SINH THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng. Đánh giá dựa trên liều thuốc và khả năng hấp thu của tổ chức. Nồng độ CSF lý tưởng >= 10 trên MIC IM: Tiêm bắp 6 Tổng lượng thuốc được điều chỉnh theo