Bễ Y Tẫ TRl/ễNG DAI HOC DlfOC H NễI Ê0 UEO03 NGUYấN THITHANH DUNG N G H Iấ N C U N H H lflJ N G C ĩ fl H Y D R O X Y P R O P Y L - (3 - C Y C L O D E X T R IN TO I K H fl N N G G I I P H ễ N G C fl IB U P R O F E N R A K H O IT D U ẽẽC TH U ễ C M KHO LUN TOT NGHIấP Dl/OC SI DAI HOC KHO 1998-2003 - Nguroi hirorng dõn: PGS TS Nguyờn Võn Long DS Trn Thi Thu Cỷc - Noi thirc hiờn: Bụ mon Bo Chờ - Thụi gian thirc hiờn: 05/03/2003 - 28/05/2003 Trong quõ trinh nghiờn cỷu v hon thnh khoõ luõn ny, em d nhõn ditac su huõng dõn v giup dõ nhiờt tinh vờ moi mõt (tinh thn, kien thỷc, võt chat) tự cõc thy cụ v ban bố Nhõn dip ny em xin duffc by tụ long kinh v biet an sõu sac 09j (Trff// ầy/t/ [...]... irng dung cỹa cyclodextrin trong ngnh duoc * Lm tõng tinh thõm qua da cỹa duoc chõt Hiờn nay dõ cụ trờn 50 dõn chõt cỹa CyD v dõn chõt duoc nghiờn cỹu dựng lm tõng tmh thõm cỹa duoc chõt qua da nhu: P -cyclodextrin (P-CyD), 2 -hydroxypropyl- P -cyclodextrin (HP-P-CyD), diethyl-P -cyclodextrin (DE-PCyD), triethyl-p -cyclodextrin (TE-P-CyD), dimethyl-P -cyclodextrin (DM-PCyD), carboxymethylethyl-p -cyclodextrin. .. giõi phong ibuprofen ra khụi tõ duoc gel sỹ dung HHVL Kột quõ thuc nghiờm cho thõy, khi su dung HHVL chiùa IBU: HP- (3CyD , mire dụ v tục dụ giõi phong ibuprofen ra khụi tõ duoc tõng lờn Cu thộ, sau 4 giụ, luong ibuprofen giõi phong ra khụi tõ duoc gel dieu chộ bõng HHVL t lờ 1:10 (IBU: HP- (3- CyD) gõp 1,5 lõn so vụi chộ phõm khụng chrùa HP- (3- CyD * Nghiờn cỷu khõ nõng giõi phong ibuprofen ra khụi... chõt, hydroxypropyl methyl cellulose phụi hop vụi HPP- CyD dộ tng hiờu quõ ụn dinh trang thõi quõ bõo ho cỹa dung dich ibuprofen Cõc tõc giõ kột luõn: + Khõ nõng thõm qua mng cỹa ibuprofen tõng theo mire bõo ho dung dich + Hydroxypropyl methyl cellulosse (HPMC) cụ tõc dung on dinh dung dich quõ bõo ho tụt hon HP-P-CyD 11 + Co chộ tac dung cỷa hai chõt ny khõc nhau, trong khi HPMC han chộ su hợnh thnh trang... diởm t (mg/ ml) Dt : Mõt dụ quang cỹa dung dich ibuprofen tai thụi diộm t Cch: Nụng dụ ibuprofen trong dung dich chuõn (mg/ ml) Dch: Mõt dụ quang cỹa dung dich chuõn ibuprofen - Cõch tinh luong ibuprofen dõ ho tan Luong ibuprofen d ho tan tir hờ phõn tan rõn tai thụi diộm (t) duoc xõc dinh theo cụng thirc sau: Q, = Ct.V +v.^C i i=l Trong dụ: Qt: Tong luong ibuprofen dõ ho tan tai thụi diởm t (mg) V :... tfch mụi lõn lõy mõu ( ml ) Ct: Nụng dụ ibuprofen trong mụi truụng ho tan tai thụi diởm t (mg/ ml ) Q : Nụng dụ ibuprofen trong mụi truụng ho tan tai cõc thụi diởm lõy mõu truục dụ (mg/ ml) -Tfnh t le phõn trõm ibuprofen dõ ho tan: 16 Trong dụ: X, : Phõn trm ibuprofen dõ ho tan tai thụi diộm t (%) Qt : Luong ibuprofen dõ ho tan tai thụti diởm t (mg) m : Khoi luong ibuprofen dõ thỹ (mg) Mụi mõu duoc thuc... dụ ho tan cỹa ibuprofen tỹ cõc HPTR theo phuong phõp ghi ụ phõn 2.3.2 * Dõnh giõ khõ nõng ho tan ibuprofen trong dung dich dờm: Tiộn hnh nghiờn cỹu khõ nõng ho tan cỹa ibuprofen trong dung dich dờm phosphat pH 7,2 theo phuong phõp dõ duoc dờ cõp dộn trong mue 2.3.2 Kột quõ thu duoc cho thõy, trong dung dich dờm phosphat pH 7,2, dụ tan v tục dụ tan cỷa ibuprofen rat 1cm Sau 5 phỹt, t lờ ibuprofen ho... cỹa ibuprofen ụ hai t lờ phụ'i hop 1:10, 1:15 cụ thở coi l tuong duong cho nờn khụng sỹdung t lờ 1:15 cho cõc nghiờn cỹu tiờ'p theo 2.4.2 Nghiờn ciru õnh hirụrng cỹa HP-P-CyD toi khõ nõng giõi phụng cỹa ibuprofen ra khụi tõ duofe gel Tiờ'n hnh diờu chờ' gel ibuprofen 5% cụ v khụng sỹ dung cõc HPTR theo phuong phõp dõ duofe dờ cõp trong mue 2.3.3 Sau dụ, dõnh giõ khõ nõng 26 giõi phụng cỷa ibuprofen ra. .. khõ nõng hap thu qua da cỹa ibuprofen Cõc tõc giõ dõ nhõn thõy, cõc polyoxyethylen alkyl ether dờu lm tõng hap thu ibuprofen qua da chuụt Tuy nhiờn, nhỹng chõt gõn 2-5 phõn tu oxyethylen, giõ tri HLB 7-9 v mach alkyl di C16-C18 õnh huụng manh nhõt dộn hõp thu ibuprofen qua da [27] Iervolino v CS (2000) sir dung hydroxypropyl- P -cyclodextrin dộ on dinh dung dich quõ bõo ho cỹa ibuprofen, nhõm lm tng khõ... diờn toc dụ giõi phụng ibuprofen ra khụi tõ duoc gel sir dung HPTR diờu chộ bng phuong phõp nghiờn 29 Kột quõ trong bõng 9 v hinh 9 cho thõy, khõ nõng giõi phong ibuprofen ra khụi tõ duoc gel sir dung HPTR vụi HP- (3- CyD diởu chộ bng phuong phõp nghiờn lụn hon nhiờu so vụi chộ phõm sir dung HHVL Tuy nhiờn, khi tng t lờ phụi hop tự 1:5 lờn 1:10, mire dụ, tục dụ giõi phong ibuprofen ra khụi chộ phõm gel... Phuong phõp dieu chờ gel ibuprofen Chộ phõm dựng dộ nghiờn cỹu khõ nõng giõi phụng cỹa ibuprofen khi sỹ dung HPTR duoc diờu chộ duụi dang gel, thnh phõn cụng thỹc õp dung cho tựng phuong phõp duoc trợnh by trong bõng 3 Bõng 3: Thnh phõn cụng thirc gel chira 5% ibuprofen cụ v khụng sỹ dung HP-|3-CyD Khoi luong cõn lõy (g) STT Nguyờn lieu CTO CTl.l CT1.2 CT1.3 CTX.l CTX.2 CTX.3 1 Ibuprofen 5 5 5 5 0 0 0 ... P -cyclodextrin (P-CyD), 2 -hydroxypropyl- P -cyclodextrin (HP-P-CyD), diethyl-P -cyclodextrin (DE-PCyD), triethyl-p -cyclodextrin (TE-P-CyD), dimethyl-P -cyclodextrin (DM-PCyD), carboxymethylethyl-p -cyclodextrin. .. cỹa dung dich ibuprofen tai thụi diộm t Cch: Nụng dụ ibuprofen dung dich chuõn (mg/ ml) Dch: Mõt dụ quang cỹa dung dich chuõn ibuprofen - Cõch tinh luong ibuprofen dõ ho tan Luong ibuprofen d ho... f transdermal release o f an NSAID, 6th International confộrence on Pharmaceutical Technology Paris 16 Iervolino M et al (2000), Membrane pộnộtration enhancement of ibuprofen using supersaturation,