Thuốc điều trị loét dạ dày - tá tràng (Kỳ 2) - Sucralfat: là một muối hydroxit đa phân tử nhôm, phức hợp của aluminium sachrose sulfat. Sucralfat trở nên có cực cao ở pH acid, và nó gắn vào protein ở mặt trong của ổ loét tới 12 giờ (tổ chức mô hạt của ổ loét, trong khi đó lại gắn rất ít vào phần niêm mạc nguyên vẹn) ngăn chặn H+ khuếch tán ngược vào niêm mạc ổ loét, Các thuốc băng se và bảo vệ niêm mạc - Sucralfat: là một muối hydroxit đa phân tử nhôm, phức hợp của aluminium sachrose sulfat. Sucralfat trở nên có cực cao ở pH acid, và nó gắn vào protein ở mặt trong của ổ loét tới 12 giờ (tổ chức mô hạt của ổ loét, trong khi đó lại gắn rất ít vào phần niêm mạc nguyên vẹn) ngăn chặn H+ khuếch tán ngược vào niêm mạc ổ loét, ngoài ra nó cũng hút ẩm và làm bất hoạt pepsin, các muối mật. Sucralfat còn có thể làm tăng prostaglandin mô nội sinh từ đó làm tăng sức đề kháng niêm mạc. Do đó sucralfat được sử dụng rất tốt trong các trường hợp trào ngược dịch mật. Sucralfat hấp thụ vào máu rất ít, dưới 5% xuất hiện trong nước tiểu. Tuy nhiên trong thành phần có nhiều muối nhôm nên có thể gây táo bón, giảm hấp thu tetracyclin, phenytonin và không dùng cho người suy thận nặng. - Bismuth dạng keo: Bismuth là một kim loại nặng, trước thập kỷ 70 của thế kỷ trước người ta đã sử dụng Bismuth để điều trị bệnh loét tiêu hóa có hiệu quả, song dùng liều cao kéo dài gây ra hội chứng não bismuth và từ đó đã có khuyến cáo không nên dùng bismuth. Từ khi phát hiện bismuth có thêm khả năng diệt H.Pylori (HP) theo cơ chế gây đông vón trực tiếp protein của vi khuẩn này người ta tái sử dụng bismuth để điều trị loét tiêu hóa dưới các dạng keo hữu cơ, các hợp chất bismuth này có kích thước phân tử lượng lớn, hấp thụ vào máu ít, an toàn khi sử dụng liều ngắn hạn, phân có màu sẫm hoặc đen là bình thường. Tác dụng: băng se niêm mạc, ngăn cản sự tác động của dịch vị vào ổ loét theo cơ chế sau: bismuth dạng keo hữu cơ tan ở trong nước nhưng bền ở môi trường pH < 5, khi vào đến dạ dày sẽ tạo các vi tinh thể bismuth oxychlorid và bismuth citrat. Những vi tinh thể này che phủ lên miền lõm của vết loét từ đó ngăn cản sự tác động của ion H+ và pepsin, nhưng không gắn vào niêm mạc bình thường xung quanh. Đồng thời nó gắn với glycoprotein của màng nhày tạo thành phức hợp ngăn cản sự trào ngược của ion H+ mà không làm ảnh hưởng tới sự trao đổi ion này ở màng nhày. Thuốc còn làm tăng bicarbonat tá tràng, kích thích tăng sản xuất và hoạt động của prostaglandin, tăng tiết nhày do đó làm củng cố thêm hàng rào niêm mạc. Nhóm thuốc nuôi dưỡng niêm mạc dạ dày Dùng các thuốc tương tự prostaglandin (PG) đặc biệt là PGE1 và PGE2. PG được chứng minh trên lâm sàng có hiệu quả trong điều trị viêm loét tiêu hóa, chúng làm giảm bài tiết acid dạ dày và kích thích, đồng thời làm tăng sức đề kháng niêm mạc đối với tổn thương mô. Một số tác dụng chính của PG: - Tăng bài tiết chất nhày bằng cách kích thích sinh tổng hợp các glycoprotein cao phân tử và phospholipid là những thành phần chính của màng nhày. - Kích thích bài tiết bicarbonat dạ dày và tá tràng. - Duy trì và tăng lượng máu tới niêm mạc dạ dày. - Duy trì hàng rào niêm mạc dạ dày đối với sự khuếch tán trở lại của ion H+. - Kích thích sự hồi phục tế bào niêm mạc dạ dày. Kháng sinh diệt HP - Amoxicillin: thuộc nhóm b – lactamin, thuốc nhạy với HP in vitro. Hoạt tính của thuốc phụ thuộc pH dịch vị. Trong nhiều nghiên cứu, amoxicillin được sử dụng trong các phác đồ diệt HP và cho hiệu quả cao vì hầu như không có hiện tượng kháng thuốc. Tác dụng phụ ít, có thể gặp đi ngoài, viêm đại tràng giả mạc, buồn nôn, nôn - Metronidazol và tinidazol: là các kháng sinh thuộc nhóm 5 nitroimidazol, có khả năng tập trung nhiều ở niêm mạc dạ dày, có nồng độ cao trong chất nhày và không bị ảnh hưởng bởi biến động của pH. Tuy nhiên vấn đề cần quan tâm là khả năng dung nạp của người bệnh và tỷ lệ kháng thuốc. Trong thực tế lâm sàng, sử dụng đơn độc metronidazol thì tỷ lệ kháng thuốc cao nhưng khi phối hợp 2-3 thuốc thì tỷ lệ kháng thuốc sẽ giảm. Tác dụng phụ của metronidazol khi dùng ngắn ngày có thể gặp là buồn nôn, đi ngoài, dị ứng; dùng dài ngày có thể bị giảm cảm giác. - Clarithromycin: kháng sinh thuộc nhóm macrolid, có hoạt phổ rộng với vi khuẩn Gr (+) và Gr (-), trong điều trị HP hiện Clarithromycin được khuyên dùng trong phác đồ 3 thuốc, vì còn nhạy cảm cao với HP. Thuốc không bị ảnh hưởng của pH dịch vị, dễ hấp thu hơn và tác dụng tích cực hơn đối với HP so với erythromycin, có khả năng lan tỏa vào lớp nhày và thấm tốt vào niêm mạc dạ dày. Clarithromycin có hiệu quả diệt HP cao, tỷ lệ kháng thuốc của vi khuẩn thấp và ổn định hơn rất nhiều metronidazol. Trên đây là những nhóm thuốc cơ bản hiện nay dùng trong điều trị loét dạ dày - tá tràng, tuy nhiên phải tùy theo từng trường hợp cụ thể về bệnh cảnh lâm sàng, đặc điểm và mức độ tổn thương (thường đánh giá trên nội soi), điều kiện hoàn cảnh cụ thể của bệnh nhân mà bác sĩ sẽ có chỉ định dùng phác đồ điều trị hợp lý. . Thuốc điều trị loét dạ dày - tá tràng (Kỳ 2) - Sucralfat: là một muối hydroxit đa phân tử nhôm, phức hợp của aluminium. bài tiết bicarbonat dạ dày và tá tràng. - Duy trì và tăng lượng máu tới niêm mạc dạ dày. - Duy trì hàng rào niêm mạc dạ dày đối với sự khuếch tán trở lại của ion H+. - Kích thích sự hồi phục. diệt HP cao, tỷ lệ kháng thuốc của vi khuẩn thấp và ổn định hơn rất nhiều metronidazol. Trên đây là những nhóm thuốc cơ bản hiện nay dùng trong điều trị loét dạ dày - tá tràng, tuy nhiên phải