THUỐC DIỆT AMIP, TRÙNG ROI (protozoa) * Lỵ amip Do amip Entamoeba hystolytica gây ra ở đại tràng. * Vòng đời amip và gây bệnh Thể kén (bên ngoài) Ruột già Ghi chú: - Tiểu thể (minuta): không ăn hồng cầu, không gây bệnh. - Thể magna: ăn hồng cầu, Th ể kén  Magna  Minuta  Bào namg  Ra ngoài GAN gây bệnh. Chuyển lên gan. * Triệu chứng bệnh kiết lỵ amip: - Đau quặn bụng, liên tục muốn đi ngoài (5-10 lần/ngày); - Đi nhiều lần, ít phân, chất nhầy có lẫn máu, mũi. Mệt mỏi. * Thuốc điều trị lỵ amip 2 loại: Diệt amip lòng ruột và Diệt amip toàn thân (trong + ngoài ruột). Bảng 26.5. Phân loại thuốc diệt amip Đích tác dụng Tên thuốc Nguồn gốc lòng ruột ngoài ruột Diloxanid Tổng hợp + Paromomycine KS aminosid + Iodoquinol Tổng hợp + Emetine Ipeca + + Dehydroemetine Ipeca + + Metronidazole d/c 5-nitroimidazol + + Ornidazole d/c 5-nitroimidazol + + Tinidazole d/c 5-nitroimidazol + + Bảng 23-Amip/dh I. THUỐC DIỆT AMIP TOÀN THÂN *Thuốc dẫn chất 5-nitroimidazol Nguồn gốc: Bắt đầu từ azomycin (2-nitro-1H-imidazol), chiết từ môi trường nuôi cấy Streptomyces sp. (Nhật bản-1954); có hoạt tính kháng khuẩn và protozoa (Trichomonas, amip ). Dẫn chất 5-nitro-1H-imidazol hoạt tính cao hơn azomycin nhiều lần. Bảng 26.6. Cấu trúc thuốc d/c 5-nitroimidazol Tên chất R 1 R 2 Metronidazole -CH 2 CH 2 OH -Me Nimorazole -H N N N N NO 2 O 2 N H R 1 R 2 1 2 3 5 1 2 4 5 Azomycin (2 nitroimidazol ) D/c nitroimidazol 5 N O CH 2 CH 2 Ornidazole -CH 2 CH(OH)-CH 2 Cl -Me Secnidazole -CH 2 CH(OH)-CH 3 -Me Tinidazole -CH 2 CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 3 -Me Dimetridazole -Me -Me Ronidazole -Me -CH 2 -OOC-NH 2 Hoạt tính: - Diệt nhiều chủng protozoa, bao gồm Trichomonas, amip; - Nhạy cảm với hầu hết các chủng VK yếm khí. Tính chất lý-hóa chung: - Bột kết tinh màu trắng, ánh vàng; dễ biến màu/ánh sáng. - Tính base; Hấp thụ UV. - Khử hóa bằng H (Zn/HCl): -NO 2  -NH 2 (amin thơm I). Định lượng: - Acid-base/acid acetic; HclO 4 0,1 M; đo thế. - Quang phổ UV. Bảng 24-Amip/dh Bảng 26.7. Chỉ định và liều dùng (uống) một số d/c 5-nitroimidazol Tên thuốc Amip Trichomonas VK yếm khí t 1/2 (h) Metronidazol 0,4-0,8 g/8 h 2 g 1-2 g/24 h 8 Nimorazol 0,5 g/12 h 2 g 0,5 g/12 h Ornidazol 0,5 g/12 h 1,5 g 0,5 g/12 h 12-14 Secnidazol 2 g/liều đơn 2 g/liều đơn 2 g/liều đơn 20 Dimetridazol Thú y Tinidazol 2 g/24 h 2 g 1-2 g/24 h 12-14 METRONIDAZOLE Biệt dược: Flagyl; Klion Công thức: Tên KH: 2-(2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl) ethanol Điều chế: Xem HD II. Tính chất: Bột kết tinh màu trắng hơi vàng nâu, không mùi; Khó tan trong nước và dung môi hữu cơ. Định tính: SKLM hoặc phổ IR, so với chuẩn. Hấp thụ UV:  MAX =277 nm;  Min 240 nm (HCl 0,1 M). Sau khử hóa Zn/HCl; -NO 2  -NH 2 : tạo phẩm màu nitơ (đỏ); Me 5 4 2 1 O 2 N N N CH 2 CH 2 OH Định lượng: 1. Acid-base/acid acetic khan; HClO 4 0,1 M; đo thế. 2. Quang phổ UV: Đo ở 277 nm (HCl 0,1 M). Tác dụng: Diệt amip, trùng roi (Trichomonas vaginalis), VK yếm khí. Hấp thu ở đường tiêu hóa, skd 100%. t 1/2 (HT) = 8 h. Thuốc vào được bào thai và sữa mẹ. Chỉ định: - Lỵ amip trong và ngoài lòng ruột. Uống là đường chủ yếu: NL: 500-750 mg/lần  3 lần/24 h; đợt 5 ngày. TE: 1/4 đến 1/2 liều người lớn, tùy theo tuổi. Nặng: Truyền 500-750 mg/lần  3 lần/24 h; đợt 5 ngày. - Nhiễm T.vaginalis sinh dục: Uống 2 g/24 h hoặc đặt thuốc đạn; 2 ngày. - Phối hợp điều trị loét dạ dày-tá tràng do H. pylori (xem phác đồ). Bảng 25-Amip/dh metronidazole-tiếp Dạng bào chế: Viên 250 mg; Đạn 500 mg; Thuốc tiêm 500 mg/100 ml. Tác dụng KMM: Buồn nôn, chán ăn, khô miệng, vị kim loại. Thận trọng: Phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú. Bảo quản: Tránh ánh sáng, đặc biệt tia UV. Tự đọc: TINIDAZOLE Biệt dược: Fasign; Fasigyn Công thức: Tên KH: 1-[2-(Ethylsulfonyl)ethyl]-2-methyl-5-nitroimidazol Tính chất: Bột kết tinh màu trắng ánh vàng; biến màu/ánh sáng. Khó tan/ nước; tan nhẹ/methanol; tan trong aceton. Tác dụng: Tương tự metronidazol. Hấp thu tốt khi uống; t 1/2 12-14 h. Chỉ định: - Phối hợp diệt amip trong lòng ruột và kén amip ở gan: NL, uống 2 g/lần/24 h; đợt 3-5 ngày (với amip gan uống 5 ngày). Trường hợp cấp, truyền tĩnh mạch 800 mg, pha trong 400 ml glucose 5%; tốc độ truyền 10 ml/phút. Trẻ em, uống 50-60 mg/lần/24 h. MeO 2 N N N CH 2 CH 2 SO 2 Et - Điều trị T. vaginalis sinh dục: Uống liều duy nhất 2 g (cả vợ và chồng). - Đề phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Uống 2 g trước phẫu thuật 12 h. - Phối hợp với clarithromycin và omeprazol điều trị loét dạ dày-tá tràng do vi khuẩn H. pylori: Uống 500 mg/lần  2 lần/24 h; đợt 7 ngày. Dạng bào chế: Viên 500 mg; Dung dịch truyền 2 mg/ml. Bảo quản: Để ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng. DEHYDROEMETIN HYDROCLORID Tên khác: DHE; Dametin Nguồn gốc: Dẫn chất emetin, một alcaloid của cây Ipecacuanha. Công thức: Bảng 26-Amip/dh Dehydroemetin-tiếp Et N N N N Dehydroemetin Emetin OMe OMe OMe OMe MeO MeO MeO MeO H H Et hydroclorid . HCl2 [...]... thai, trẻ sơ sinh Bảo quản: Tránh ánh sáng II THUỐC DIỆT AMIP LÒNG RUỘT DILOXANID FUROAT Biệt dược: Entamizole; Furamide Công thức: O C O N O O C CHCl2 Me Tên KH: 4-(N-Methyl-2,2-dicloroacetamido)phenyl 2-furoat Tính chất: Bột kết tinh màu trắng; rất ít tan trong nước Tác dụng: Diệt amip thể hoạt đông ở lòng ruột Uống hấp thu rất chậm  đạt nồng độ cao ở ruột, diệt amip Chỉ định: Lỵ amip NL, TE > 12 tuổi,... KH: 5,7-Di-iodoquinolin-8-ol Tính chất: Bột kết tinh màu vàng nhạt, mùi nhẹ Không tan trong nước; tan vừa trong ethanol và ether Tác dụng: Diệt amip trong lòng ruột Có tác dụng nhất định kháng khuẩn và diệt nấm biểu bì Dược động học: Uống không hấp thu; khi bôi da thuốc ngấm sâu vào cơ thể Chỉ định, cách dùng và liều dùng: Lỵ amip: Người lớn, uống 650 mg/lần  3 lần/24 h; đợt 20 ngày Dạng bào chế: Viên... chất: Bột màu trắng- vàng, vị đắng Dễ tan trong nước Tác dụng: Diệt amip lòng ruột và thể kén ở gan và nơi khác Chỉ định: Amip trong và ngoài lòng ruột (áp xe gan amip) Tiêm bắp hoặc tiêm sâu dưới da: NL: 1-1,5 mg/kg/ngày Tối đa 90 mg/ngày; đợt 5 ngày Người gìa, TE: 1/4- 1/2 liều NL; không qúa 5 ngày Do độc tính cao, hiện chỉ dùng khi các thuốc khác không hiệu qủa Tác dụng KMM: - Sau tiêm có thể nôn,... Bột vô định hình màu trắng ánh vàng nhạt, không mùi, vị đắng Dễ tan trong nước; tan trong alcol, cloroform Phổ tác dụng: - Nhạy cảm với vi khuẩn gram (-) gây bệnh đường ruột; - Diệt amip thể hoạt động trong lòng ruột; không diệt kén amip Dược động học: Uống không hấp thu, thuận lợi cho điều trị nhiễm amip và vi khuẩn ruột Chỉ định, cách dùng và liều dùng: - Lỵ amip kèm nhiễm khuẩn ruột: Người lớn và... chân và mù khi uống liều cao và kéo dài Liên quan tới iod: Dị ứng, tăng kích thước tuyến giáp Đau bụng, tiêu chảy, đau đầu choáng váng có thể xảy ra Chống chỉ định: Thiểu năng gan, thận Trẻ em Dùng thuốc kéo dài Thận trọng: Bệnh tuyến giáp và thần kinh Bảo quản: Tránh ánh sáng 2 PAROMOMYCIN SULFAT (Xem kháng sinh aminosid) Biệt dược: Gabbroral; Humatin Nguồn gốc: Kháng sinh aminosid từ chủng Streptomyces . Metronidazole d/c 5-nitroimidazol + + Ornidazole d/c 5-nitroimidazol + + Tinidazole d/c 5-nitroimidazol + + Bảng 23-Amip/dh I. THUỐC DIỆT AMIP TOÀN THÂN *Thuốc dẫn chất 5-nitroimidazol Nguồn. mũi. Mệt mỏi. * Thuốc điều trị lỵ amip 2 loại: Diệt amip lòng ruột và Diệt amip toàn thân (trong + ngoài ruột). Bảng 26.5. Phân loại thuốc diệt amip Đích tác dụng Tên thuốc Nguồn gốc. THUỐC DIỆT AMIP, TRÙNG ROI (protozoa) * Lỵ amip Do amip Entamoeba hystolytica gây ra ở đại tràng. * Vòng