THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG Histamin và dị ứng: Histamin là chất nội sinh, tạo ra từ Histidin: Tác dụng dược lý của histamin: Tiêm: Co cơ trơn, giãn mao mạch; (uống bị phân hủy). Tăng tính thấm, làm mất huyết tương + protein; Đỏ mặt, da nóng, hạ HA; Tăng tiết (nước bọt, nước mắt…). Sử dụng: Thăm dò chức năng một số thuyến nội tiết (tiêm 0,5 mg). Histamin trong cơ thể: Histamin tự do Protein-histamin NN NN CH 2 CH 2 CH 2 CH NH 2 COOH H H NH 2 Histidindecarboxylase Histidin Histamin CO 2 (Hoạt tính) (Không hoạt tính) ở huyết tương Trong tế bào mast Vai trò sinh học: Tham gia duy trì hoạt động sinh lý cơ thể. [Histamin]/HT > bình thường: Dị ứng, triệu chứng: - Nổi mề đay, phù nề, sung huyết, đỏ mặt… - Hen xuyễn (co thắt phế quản); - Đau bụng, buồn nôn, nôn (co thắt cơ trơn tiêu hóa); - Chảy nước bọt, nước mắt… (tăng tiết). Tác nhân gây dị ứng: Chất lạ, phấn hoa, trời lạnh,…. Thụ thể nhạy cảm histamin: H 1 : Thành mao mạch, ruột, tử cung, phế quản, mũi, mắt, da. H 2 : Thành dạ dày; H 3 : Trước synap dẫn truyền TK Thuốc chống dị ứng 1. Thuốc phong bế thụ thể H 1 (Gọi tắt: Kháng histamin H 1 ) 2. Thuốc ổn định dưỡng bào (tế bào mast): - Tạo bền vững tế bào mast, ngăn cản giải phóng histamin; - Đối kháng leukotriene: Amlexanox, permirolast, tramilast. Chỉ định: - Phòng hen phế quản (chủ yếu); Viêm mũi, mắt dị ứng. - Thuốc đối kháng các leukotriene dùng phối hợp trị hen. Tác dụng KMM: - Phun; nhỏ mũi, mắt gây kích ứng; vị khó chịu. - Uống: Buồn nôn, đau khớp; - Có bệnh nhân dị ứng thuốc lại bị co thắt phế quản. Chống chỉ định: Cơn hen cấp tính; người mẫn cảm thuốc. Bảng 2-Kháng his./dh Bảng 14.1. Thuốc ổn định tế bào mast Tên thuốc Chỉ định Liều dùng NL Amlexanox Phòng, trị hen Viêm mũi dị ứng Uống: 25-50 mg/lần  3 lần/24 h Cromolyn natri Phòng hen Khí dung 10 mg/liều Ketotifen fumarate Phòng hen Uống: 1 mg/lần Nedocromil natri Phòng hen Viêm mũi dị ứng - Khí dung 4 mg/liều - Tra d.d. 2 và 4% Permirolast kali Trị hen Viêm mũi dị ứng Uống 10 mg/lần Tra d.d. 0,1% Tramilast Viêm mũi dị ứng Tra d.d. 2 và 4% 3. Thuốc phong bế và đối kháng các leukotriene: Các leukotriene (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) là các nhân tố quan trọng gây co thắt phế quản, hen dị ứng. Enzym 5-lipoxygenase xúc tác chuyển acid arachidonic thành leukotriene A. Thuốc tác động leukotrien theo các cơ chế: - Phong bế enzym 5-lipoxygenase: Zileuton - Đối kháng thụ thể leukotriene: Zafirlukast, montelukast natri Bảng 14.2. Thuốc phong bế leukotriene chống hen Tên thuốc Chỉ định Liều dùng (NL) Amlexanox Xem bảng 14.1 Xem bảng 14.1 Montelukast natri Hen Uống tối: 10 mg/lần/24 h Permirolast kali Xem bảng 14.1 Xem bảng 14.1 Pranlukast Hen 225 mg/lần; 2 lần/24 h Zafirlukast Hen Uống 20 mg/lần; 2 lần/24 h Zileuton Phòng hen Uống 600 mg/lần; 4 lần/24 h Chỉ định: Phòng hen phế quản; thay corticoid trong điều trị hen. Tác dụng KMM: Zafirlukast là chất điển hình: Đau đầu, mệt mỏi; Tăng men gan; có thể viêm gan. Chống chỉ định: Cơn hen cấp tính; viêm gan. Bảng 3-Kháng his./dh 1. THUỐC PHONG BẾ THỤ THỂ H 1 Phân loại: 1. Theo cấu trúc hóa học: Nhóm Chất điển hình 1. D/c ethanolamin: Diphenhydramin . HCl R 1 R 2 CH O CH 2 CH 2 N 2. D/c ethylendiamin: Tripelennamin . HCl 3. D/c propylamin: Dexclopheniramin maleat 4. D/c phenothiazin: Promethazin . HCl 5. D/c piperazin: Cyclizin . HCl 6. D/c piperidin: Diphenylpyralin. HCl R 1 R 2 CH CH 2 CH 2 N R 1 R 2 CH 2 CH 2 NN R 1 R 2 N R 1 R 2 N N CH 2 CH 2 N N S 2. Theo tác dụng dược lý: Các thuốc được chia thành 2 thế hệ: - Thế hệ I: Kèm ức chế TKTW (an thần, ngủ). Danh mục: (xem bảng) - Thuốc thế hệ II: Không ức chế TKTW (uống không buồn ngủ). Danh mục: Acrivastin, astemizol, cetirizin, loratadin, terfenadin. Bảng 4-Kháng his./dh Bảng 14.3. Thuốc kháng histamin H 1 Tên thuốc Chỉ định Đường dùng Liều dùng [...]... Clorpheniramin Dị ứng Dexclorphenirami Dị ứng Uống, tiêm NL, uống 4 mg/lần Uống NL, TE>12 tuổi: 2mg/lần n Brompheniramin Dị ứng Uống NL: 4 – 8 mg/lần ; TE 12 tuổi: 8 mg/lần  3 lần/24 h 2 Dẫn chất ethanolamin Diphenhydramin Dị ứng, say xe Dimenhydrinat - Dị ứng Uống, NL: 50 – 100 mg/lần - Say xe Doxylamin tiêm IM, IV  3 - 4 lần/ 24 h Dị ứng Uống... Tripelennamin Dị ứng TE: 5 mg/kg/24 h 4 Dẫn chất phenothiazin Promethazin Dị ứng Alimemazine Dị ứng, Uống, IM bồn Uống NL: 25 mg/lần NL: 10 mg/lần chồn, 2-3 lần/24 h (Trimeprazine) Nôn 5 Dẫn chất piperidin Cyproheptadin - Dị ứng Uống NL: 4 mg/lần  3 l/ 24 h - Đau nửa đầu TE 2-14 2-4 tuổi: mg/lần Azatadin - Dị ứng Uống NL, TE > 12 tuổi: 1-2 mg/ lần  2 l/ 24 h Loratadin (Th II) - Dị ứng Uống NL: 10... chuẩn; - Phản ứng của ion Cl- Định lượng: Acid-base/Et-OH 96%; NaOH 0,1 M; đo thế Tác dụng: Kháng histamin H1 thế hệ I; chống nôn Antimuscarinic và an thần; DĐH: Chuyển hóa cho cetirizin hoạt tính Chỉ định: Dị ứng, mẩn ngứa; lo lắng bồn chồn; Kết hợp thuốc giảm đau opioid khi ung thư Liều dùng: Lo âu: NL uống, tiêm IM sâu 50-100 mg/lần  4 lần/24 h Trước phẫu thuật uống 50-100 mg để dịu thần Dị ứng: NL,... ứng Uống NL: 10 mg/lần/24 h -Dị ứng Uống NL: 60 mg/lần; 2 l/24 h Uống, tiêm NL: 50 mg/lần  3 l/ Terfenadin (Th.II) 6 Dẫn chất piperazin Cyclizin - Dị ứng 24h - Say xe TE 6-12 tuổi: 25mg/lần Cetirizin (Th II) - Dị ứng Uống NL và TE > 6 tuổi: 5-10 mg/lần/24 h Meclizin - Say xe, nôn Uống NL: 25-50 mg/lần/24 h Buclizin - Say xe, nôn Uống NL: 25-50 mg/8 h Bảng 5-Kháng his./dh Thuốc kháng H1 (tiếp) Tác dụng:... khó tan trong dung môi hữu cơ Định tính: Phổ IR, SKLM Phản ứng của ion Na+ Định lượng: Quang phổ UV, đo ở 326 nm (đệm phosphat pH 7,4) Tác dụng: Hạn chế giải phóng histamin Không trực tiếp chống dị ứng Chỉ định và liều dùng: - Phòng viêm mũi: xịt mũi 2,5-5 mg dung dịch 2-4%;  4 lần/24 h - Viêm kết mạc: Nhỏ mắt 1-2 giọt d.d 2-4% - Phòng dị ứng thực phẩm: Uống trước ăn 200 mg - Phòng hen: Hít khí dung... maleic: Tách phần clopheniramin base (NaOH); Dịch lọc (acid maleic): Đun cách thủy với nước Br2 và thuốc thử resorcinol/H2SO4 đặc: Màu xanh lam Định lượng: Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1 M; đo điện thế Tác dụng: Kháng histamin thế hệ I; kháng cholinergic, an thần Chỉ định, liều dùng: - Dị ứng (chung của thuốc kháng histamin H1);shock phản vệ - Phối hợp với thuốc giảm đau hạ nhiệt (viên Decolgen, )... hiệu lực cao; chống nôn, ho; an thần Thời hạn t/d 4 - 6 h; Thuốc thâm nhập nhau thai, sữa mẹ Chỉ định: - Nôn do say tàu xe; mất ngủ do rối loạn thần kinh nhẹ: NL, uống: 25-50 mg/lần  3-4 lần/24 h Tiêm (IV hoặc IM sâu): 10-50 mg/ lần; TE, uống 6,25-25 mg/lần  3-4 lần/24 h Tối đa 300 mg/24 h (cho cả người lớn, trẻ em) - Phối hợp với thuốc ho, thuốc giảm đau hạ nhiệt - Bôi da trị ngứa dị ứng: Kem 1-2%:... xúc 60 phút; - Phối hợp trị hen phế quản (xem phác đồ trị hen) Dạng bào chế: Dung dịch tra mắt, mũi; khí dung Viên 50 mg Thuốc xịt định liều: 800 g/liều Bột hít Chống CĐ: Cơn hen phế quản cấp Tác dụng KMM: Hít có kích ứng thực quản Nhức đầu, buồn ngủ, kích ứng miệng, buồn nôn, đau dạ dày; Bảo quản: Tránh ánh sáng * Thuốc đối kháng các leukotriene: ZAFIRLUKAST Biệt dược: Accolate; Zafarismal Công thức:... desloratadin, hoạt tính kháng histamin cao Kéo dài tác dụng > 24 h Chỉ định: Dị ứng: Viêm mũi, viêm kết mạc, mề đay da NL, TE > 6 tuổi, uống 10 mg/lần/24 h TE 2-5 tuổi, uống 5 mg/lần/24 h Dạng bào chế: Viên 5 và 10 mg; Dung dịch uống 5 mg/5 ml Tác dụng KMM: Đau đầu, chóng mặt; tăng nhịp tim; suy gan Chống chỉ định: Mang thai, mẫn cảm với thuốc Thận trong với người yếu gan; bệnh tim-mạch Bảo quản: Tránh ánh... histamin - Thế hệ I: Kháng cholinergic, ức chế TKTW; kháng serotonin Chỉ định chung: - Dị ứng do nhiều nguyên nhân: hóa chất, dùng thuốc, đổi mùa Da nổi mày đay, phát ban; viêm mũi, viêm kết mạc; hen - Nôn, say tàu, xe: Dimenhydrinat, diphenhydramin… Tác dụng KMM: - Ức chế TKTW: ngủ gà, mất điều hòa vận động, chóng mặt - Thuốc đối kháng serotonin gây mất ngủ, dễ kích động - Kháng cholinergic: táo bón, . THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG Histamin và dị ứng: Histamin là chất nội sinh, tạo ra từ Histidin: Tác dụng dược. mắt dị ứng. - Thuốc đối kháng các leukotriene dùng phối hợp trị hen. Tác dụng KMM: - Phun; nhỏ mũi, mắt gây kích ứng; vị khó chịu. - Uống: Buồn nôn, đau khớp; - Có bệnh nhân dị ứng thuốc. Viêm mũi dị ứng - Khí dung 4 mg/liều - Tra d.d. 2 và 4% Permirolast kali Trị hen Viêm mũi dị ứng Uống 10 mg/lần Tra d.d. 0,1% Tramilast Viêm mũi dị ứng Tra d.d. 2 và 4% 3. Thuốc phong