Đang tải... (xem toàn văn)
Sau khi hoàn thành Bài giảng Thực hành Bào chế kem natri diclofenac người học có khả năng nêu được công thức và phân tích được đặc điểm công thức kem natri diclofenac; trình bày được kỹ thuật bào chế kem natri diclofenac; nêu được tiêu chuẩn chất lượng, cách đóng gói, bảo quản, công dụng và cách dùng; thực hành bào chế được 100g kem natri diclofenac 1% đạt tiêu chuẩn chất lượn
TRUNG TÂM ĐÀO TẠO – NGHIÊN CỨU DƯỢC Khoa Bào chế & Công nghiệp Dược BÀI GIẢNG THỰC HÀNH BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% Giảng viên: ThS Nguyễn Trọng Điệp Năm học 2008 - 2009 BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% Mục tiêu: Nêu công thức phân tích đặc điểm cơng thức kem natri diclofenac 1% Trình bày kỹ thuật bào chế kem natri diclofenac 1% Nêu tiêu chuẩn chất lượng, cách đóng gói, bảo quản, cơng dụng cách dùng Thực hành bào chế 100g kem natri diclofenac 1% đạt tiêu chuẩn chất lượng BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% TÀI LIỆU THAM KHẢO TÀI LIỆU TIẾNG VIỆT Bộ môn Bào chế - Trường Đại học Dược Hà Nội (2002), “Kỹ thuật bào chế sinh dược học dạng thuốc”, Tập 2, Tr 40-100 Bộ môn Bào chế - Trường Đại học Dược Hà Nội (2002), “Thực tập bàochế”, Tr 107-118 Bộ Y Tế (2002), “Dược đỉên Việt Nam III”, Nhà xuất Y học, Tr 97-98, PL 13 Bộ Y Tế (2002), “Dược thư Quốc gia”, Nhà xuất Y học, Tr 371-373 TÀI LIỆU TIẾNG ANH British pharmacopoeia (2003), Vollume I & II Handbook of pharmaceutical excipients (2005), The Pharmaceutical Press Martindale: “The complete drug reference “(2005), The pharmaceutical Press The Merck Index, thirteenth edition (2001) Michael E Aulton (1998), “Pharmaceutics: The sience of dosage form design”, p 282-299 BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% PHẦN LÝ THUYẾT 1.1 CƠNG THỨC BÀO CHẾ Cơng thức bào chế cho 100g kem natri diclofenac 1% STT Thành phần KL STT Thành phần KL Natri diclofenac 1,0g Span 80 0,6g Propylen glycol 12,0g Tween 80 7,4g Alcol cetylic 24,0g Cồn paraben 10% 2,0g Vaselin 8,0g Nước cất vđ 100g * Dạng bào chế tương tự: Voltarel emugel, Dicloran gel, Osapain cream (HVQY)… * Dụng cụ, thiết bị: Cốc có mỏ 250ml, 100ml, 50ml, nhiệt kế, đũa thuỷ tinh, máy đánh kem, bếp điện… BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.2 ĐẶC ĐIỂM CÔNG THỨC STT Thành phần KL STT Thành phần KL Natri diclofenac 1,0g Span 80 0,6g Propylen glycol 12,0g Tween 80 7,4g Alcol cetylic 24,0g Cồn paraben 10% 2,0g Vaselin 8,0g Nước cất vđ 100g * Natri diclofenac + Tính chất: Bột kết tinh trắng vàng, dễ hút ẩm Dễ tan methanol, tan propylen glycol ethanol, tan nước, thực tế không tan ether chloroform + Tác dụng: Giảm đau, chống viêm hạ sốt mạnh + TDKMM: Ảnh hưởng đến dày, thận -> Khắc phục: bơi ngồi + Chỉ định: Đau cấp (viêm sau chấn thương, sưng nề) đau mạn, viêm đa khớp dạng thấp, thống kinh nguyên phát… + Dạng bào chế chính: Viên nén, thuốc đạn, thuốc tiêm, thuốc nhỏ mắt, Thuốc gel kem bơi ngồi (1%) BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.2 ĐẶC ĐIỂM CÔNG THỨC STT Thành phần KL STT Thành phần KL Natri diclofenac 1,0g Span 80 0,6g Propylen glycol 12,0g Tween 80 7,4g Alcol cetylic 24,0g Cồn paraben 10% 2,0g Vaselin 8,0g Nước cất vđ 100g * Propylen glycol (PG): - Tính chất: Là chất lỏng nhớt, không màu, không mùi, vị Phân tán aceton, chloroform, ethanol nước -Vai trò: + Làm tăng độ tan cho natri diclofenac pha ngoại + Làm tăng độ ổn định, giảm bay nước kem + Bảo quản chế phẩm => Làm tăng SKD độ ổn định cho chế phẩm BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.2 ĐẶC ĐIỂM CÔNG THỨC STT Thành phần KL STT Thành phần KL Natri diclofenac 1,0g Span 80 0,6g Propylen glycol 12,0g Tween 80 7,4g Alcol cetylic 24,0g Cồn paraben 10% 2,0g Vaselin 8,0g Nước cất vđ 100g * Alcol cetylic (CH3(CH2)14CH2OH): - Tính chất: + Dạng hạt hay cục sáp, màu trắng + Không tan nước Dễ tan ethanol, ether cloroform T0nc=45-520C + Ít bị khét, làm mềm da khơng gây nhờn da - Vai trị: + Là tá dược pha dầu, làm tăng độ ổn định dạng kem + Điều chỉnh thể chất, tạo thể chất bán rắn cho dạng kem BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.2 ĐẶC ĐIỂM CÔNG THỨC STT Thành phần KL STT Thành phần KL Natri diclofenac 1,0g Span 80 0,6g Propylen glycol 12,0g Tween 80 7,4g Alcol cetylic 24,0g Cồn paraben 10% 2,0g Vaselin 8,0g Nước cất vđ 100g * Vaselin: Là hỗn hợp hydrocarbon no thể rắn lỏng - Tính chất: + Có thể chất mềm, màu trắng vàng nhạt Không tan nước, ethanol glycerin Tan phần lớn loại dầu T0nc=38-600C + Ưu điểm: Bền vững, bị khét, bị biến chất, dễ kiếm, rẻ tiền + Nhược điểm: Khả hút nước kém, trơn nhờn khí bơi -> Dùng phối hợp td khác - Vai trò: + Là tá dược pha dầu + Dùng phối hợp với alcol cetylic BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.2 ĐẶC ĐIỂM CÔNG THỨC STT Thành phần KL STT Thành phần KL Natri diclofenac 1,0g Span 80 0,6g Propylen glycol 12,0g Tween 80 7,4g Alcol cetylic 24,0g Cồn paraben 10% 2,0g Vaselin 8,0g Nước cất vđ 100g * Span 80 (Sorbitan monooleat), Tween 80 (polyoxyethylen20 sorbitan monooleat) - Tính chất: + Span 80, tween 80: Chất lỏng sánh, màu vàng + Span 80 tan dầu béo Giá trị HLB=4,3 + Tween 80 tan nước Giá trị HLB=15 - Vai trò: Span 80 kết hợp với tween 80 tạo thành hệ chất nhũ hoá cho dạng kem với kiểu nhũ tương D/N BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.2 ĐẶC ĐIỂM CÔNG THỨC STT Thành phần KL STT Thành phần KL Natri diclofenac 1,0g Span 80 0,6g Propylen glycol 12,0g Tween 80 7,4g Alcol cetylic 24,0g Cồn paraben 10% 2,0g Vaselin 8,0g Nước cất vđ 100g 2.7 Cồn paraben 10%: - Gồm methylparaben propylparaben (9:1) ethanol 70% - Vai trò: Ức chế phát triển vi khuẩn nấm mốc nên -> bảo quản dạng thuốc 2.8 Nước cất: Pha ngoại (pha nước) BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.2 ĐẶC ĐIỂM CÔNG THỨC STT Thành phần KL STT Thành phần KL Natri diclofenac 1,0g Span 80 0,6g Propylen glycol 12,0g Tween 80 7,4g Alcol cetylic 24,0g Cồn paraben 10% 2,0g Vaselin 8,0g Nước cất vđ 100g Rút đặc điểm bào chế: + Thành phần CT: Pha dầu, pha nước, chất nhũ hoá -> PP nhũ hoá trực tiếp + Dược chất phân tán vào pha nước -> Hoà tan PG + Pha dầu: Alcol cetylic vaselin, chiếm tỷ lệ 32% -> Thể chất & độ ổn định + Chất nhũ hoá: Hỗn hợp tween 80 spans 80 -> Tăng độ ổn định + Dạng bào chế: Dạng kem có cấu trúc nhũ tương D/N BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.3 KỸ THUẬT BÀO CHẾ Alcol cetylic, vaselin, span 80 Nước cất, tween 80 Pha dầu, đun nóng 650C Pha nước, đun nóng 700C Khuấy trộn Na diclofenac/PG Cồn paraben Kem Khuấy trộn Thành phẩm Đóng hộp, ghi nhãn Sơ đồ bào chế kem natri diclofenac 1% KS T0C, tgian, tốc độ khuấy BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.3 KỸ THUẬT BÀO CHẾ - Bước 1: Tính tốn cơng thức, vào sổ pha chế chuẩn bị - Bước Chuẩn bị dd dược chất: Cân natri diclofenac giấy cân Cân PG cốc có mỏ, cho natri diclofenac vào cốc trên, đun nóng đến khoảng 600C khuấy đến tan hoàn toàn -> Dd dược chất - Bước Chuẩn bị pha dầu: Cân alcol cetylic, vaselin span 80, cho vào cốc có mỏ Đun cho chảy lỏng hoàn toàn, khuấy đun tiếp đến 650C, trì nhiệt độ -> Pha dầu - Bước Chuẩn bị pha nước: Cân tween 80 nước cất cốc có mỏ khác, khuấy đều, đun nóng đến 700C trì nhiệt độ -> Pha nước - Bước Phối hợp pha: Cho từ từ pha dầu vào pha nước, khuấy trộn máy, đến kem gần nguội (khoảng 500C) cho tiếp dd dược chất cồn paraben 10% vào, tiếp tục khuấy đến nguội (khoảng 400C) - Bước Hồn thiện sản phẩm: Đóng hộp 20g, ghi nhãn qui chế BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.3 KỸ THUẬT BÀO CHẾ Chú ý: Kiểm soát thông số kỹ thuật bào chế như: + Nhiệt độ đun chảy tá dược + Nhiệt độ phối hợp pha + Thứ tự phối hợp + Tốc độ khuấy thời gian khuấy Mẫu nhãn Công dụng: BỘ MƠN BÀO CHẾ - HVQY THUỐC DÙNG NGỒI Cách dùng: KEM NATRI DICLOFENAC 1% ….g Ngày pha : Người pha: Hạn dùng: BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.4 TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG Theo DĐVN III, phần chuyên luận thuốc mỡ (PL131): - Về cảm quan: Chế phẩm dạng kem màu trắng, thể chất đặc, mềm, mịn, đồng nhất, bơi lên da bắt dính tốt khơng chảy lỏng 370C - Các tiêu chuẩn khác: pH, độ đồng nhất, độ đồng khối lượng, định tính, định lượng, độ nhiễm khuẩn… BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.5 CƠNG DỤNG, CÁCH DÙNG, BẢO QUẢN Cơng dụng: Giảm đau, chống viêm chỗ Được định điều trị ngắn hạn chấn thương nhẹ va chạm, bong gân, phù nề Cách dùng: Bôi kem lên chỗ viêm đau xoa nhẹ Ngày bôi 3-4 lần Bảo quản: Nơi khô mát, tránh ánh sáng BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% PHỤ LỤC Mẫu báo cáo kết thực hành Họ tên:……………………………………………… Nhóm:……………………….Lớp…………………… Tên thực hành: Bào chế kem natri diclofenac 1% STT Nội dung So sánh tốc độ tăng, giảm nhiệt độ pha Nhiệt độ phối hợp pha Thứ tự phối hợp pha Tốc độ khuấy Thời gian khuấy Tổng thời gian làm Về cảm quan: + Thể chất kem + Màu sắc + Độ đồng + Khả bắt dính lên da bôi: Khối lượng kem làm Nhận xét khác Kết Ghi BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% Một số câu hỏi làm rõ nội dung thực tập - Kem natri diclofenac có ưu, nhược điểm so với dạng bào chế khác? - Phương pháp đánh giá SKD in vitro áp dụng cho chế phẩm? - Để tăng SKD cho kem natri diclofenac có biện pháp gì: + Về thiết kế công thức? + Về kỹ thuật bào chế? - Đề xuất nội dung tiêu chuẩn chất lượng cho kem natri diclofenac 1%? - Các dạng bào chế tương tự có thị trường? BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% TỔ CHỨC THỰC HÀNH 2.1 Thực hành: - Tốp chia làm nhóm, nhóm học viên - Mỗi nhóm bào chế 100g kem, đóng hộp, hộp 20g, dán nhãn qui chế 2.2 Báo cáo kết - Mỗi học viên làm phải ghi lại kết viết báo cáo, cuối nộp cho giáo viên BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% KỸ THUẬT BÀO CHẾ Alcol cetylic, Vaselin, span 80 Nước cất, tween 80 Pha dầu, đun nóng 650C Pha nước, đun nóng 700C Khuấy trộn Na diclofenac/PG Cồn paraben Kem Khuấy trộn Thành phẩm Đóng hộp, ghi nhãn Sơ đồ bào chế kem natri diclofenac 1% KS T0C, tgian, tốc độ khuấy ... design”, p 282-299 BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% PHẦN LÝ THUYẾT 1.1 CÔNG THỨC BÀO CHẾ Công thức bào chế cho 100g kem natri diclofenac 1% STT Thành phần KL STT Thành phần KL Natri diclofenac 1,0g... cho kem natri diclofenac 1%? - Các dạng bào chế tương tự có thị trường? BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% TỔ CHỨC THỰC HÀNH 2.1 Thực hành: - Tốp chia làm nhóm, nhóm học viên - Mỗi nhóm bào chế. .. Na diclofenac/ PG Cồn paraben Kem Khuấy trộn Thành phẩm Đóng hộp, ghi nhãn Sơ đồ bào chế kem natri diclofenac 1% KS T0C, tgian, tốc độ khuấy BÀO CHẾ KEM NATRI DICLOFENAC 1% 1.3 KỸ THUẬT BÀO CHẾ