LÝ THUYẾT HĨA DƯỢC Câu 1: Trình bày cấu trúc hóa học chung, phân loại, liên quan cấu trúc tác dụng, phương pháp điều chế định lượng thuốc phong bế kênh calci làm hạ huyết áp? Nội dung trả lời Cấu trúc : H N H 3CO R3 R5 R6 N H O S N CH3 N OCH R2 CH3 Phân loại: - Nhóm 1: dẫn chất nitro: cấu trúc hóa học có chứa nhóm NO2 (Nifedipin, nivadipin) - Nhóm dẫn chất khơng có nitro: cấu trúc hóa học có chứa nhóm NO2 (amlodipin, lacidipin) Liên quan cấu trúc tác dụng: - Các thuốc thuộc nhóm có tác dụng phong bế kênh calci trơn mạch máu, gây giãn mạch, hạ huyết áp - Cấu trúc 1,4 dihydropyridin định tác dụng thuốc nhóm NH vị trí đóng vai trị quan trọng - Các nhóm este vị trí ảnh hưởng đến hoạt lực giãn mạch: bất đối cho hiệu lực cao cân đối - Vị trí nhóm phenyl ảnh hưởng đến hiệu lực tác dụng: octhor > meta > para Phương pháp điều chế: - Tổng hợp dẫn chất phenyl-1,4 dihydropyridin cách ngưng tụ β – dicarbonyl với aldehyd, có mặt ammoniac Định lượng - Phương pháp đo acid môi trường khan - Phương pháp đo ceri - Phương pháp HPLC Câu 2: Trình bày CTHH, chế tác dụng, tính chất lý hóa định chung nhóm thuốc ức chế bơm proton H+/K+ ATPase ? Kể tên hoạt chất thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton H+/K+ ATPase ? Nội dung trả lời Công thức hóa học: H N R O S N R3 N R4 R5 Cơ chế tác dụng: - Ức chế bơm proton H+/K+ ATPase làm giảm lượng H+  giảm tiết acid Tính chất lý hóa: - Lý tính: bột kết tinh màu trắng, khó tan nước - Hóa tính: nhân pyridine có tính base, hydro linh động có tính acid Chỉ định chung: - Viêm loét dày tá tràng - Trào ngược dày thực quản bệnh tăng tiết acid Một số thuốc: Omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol Câu 3: Trình bày CTHH chung kháng sinh cephalosporin, tính chất lý hóa ứng dụng định tính, định lượng phổ tác dụng nhóm? Nội dung trả lời CTHH: Tính chất lý hóa: - Lý tính: bột kết tinh trắng trắng ngà khơng mùi có mùi - Hóa tính: vịng beta-lactam bền, bị phân hủy môi trường acid , tính acid ( có nhóm COOH), tính OXH cho phản ứng màu với formol Ứng dụng - Định tính: Đo UV, sắc ký, phản ứng OXH - Định lượng: phép đo iod, phương pháp trung hòa, phương pháp UV - VIS, phương pháp HPLC Phổ tác dụng: - Thế hệ 1: phổ hẹp chủ yếu tác dụng gram (+), yếu gram (-) - Thế hệ phổ tương tự hệ mạnh gram(-) yếu gram (+) so với - Thế hệ phổ rộng tác dụng mạnh gram (-) yếu gram (+) - Thế hệ tương tự hệ Câu 4: Trình bày CTCT, tính chất lý hóa, ứng dụng tính chất pha chế, bảo quản, kiểm nghiệm,và công dụng thuốc hydrocortison acetat? Nội dung trả lời CTCT Tính chất lý hóa - Bột trắng, khơng tan nước, khó tan cồn, nóng chảy 220oC - Hóa tính: phản ứng màu với H2SO4 Ứng dụng - Trong pha chế: thuốc không tan nước nên dùng DM dầu để pha chế - Trong bảo quản: tránh ánh sáng, tránh nhiệt độ cao - Kiểm nghiệm: + Định tính: đo phổ IR so với phổ chuẩn, phản ứng màu với H2SO4 + Định lượng: đo độ hấp thụ 241,5 nm, đo nồng độ xác 0,002% Cơng dụng: - Chống viêm - Chống dị ứng - ức chế miễn dịch Câu 5: Trình bày CTCT, tính chất lý hóa, ứng dụng tính chất pha chế, bảo quản, kiểm nghiệm,và công dụng thuốc thiamine hydroclorid? Nội dung trả lời CTCT: Tính chất lý hóa - Lý tính: tinh thể khơng màu màu trắng có mùi đặc trưng vị đắng, dễ tan nước, khó tan cồn, dễ hút ẩm - Hóa tính: tính Base dẫn xuất pyrinidin có 3N, tính khơng bền mơi trường base có N bậc vòng thiazol Ứng dụng - Pha chế: dùng DM nước để pha chế - Bảo quản: tránh ánh sáng trực tiếp, để nơi khơ thống mát - Kiểm nghiệm: + Định tính : phản ứng với thuốc thử chung alcaloid, đo hồng ngoại, phản ứng ion Cl+ Định lượng: phương pháp đo acid MT khan, phương pháp cân, phương pháp HPLC Công dụng: - Tham gia vào trình dẫn truyền thần kinh, tham gia chuyển hóa glucid  ... cephalosporin, tính chất lý hóa ứng dụng định tính, định lượng phổ tác dụng nhóm? Nội dung trả lời CTHH: Tính chất lý hóa: - Lý tính: bột kết tinh trắng trắng ngà không mùi có mùi - Hóa tính: vịng beta-lactam... Trình bày CTCT, tính chất lý hóa, ứng dụng tính chất pha chế, bảo quản, kiểm nghiệm,và công dụng thuốc thiamine hydroclorid? Nội dung trả lời CTCT: Tính chất lý hóa - Lý tính: tinh thể khơng màu... 4: Trình bày CTCT, tính chất lý hóa, ứng dụng tính chất pha chế, bảo quản, kiểm nghiệm,và công dụng thuốc hydrocortison acetat? Nội dung trả lời CTCT Tính chất lý hóa - Bột trắng, khơng tan nước,