Đang tải... (xem toàn văn)
Đại cương về kháng sinh Kháng sinh nhóm cephalosporin Đại cương về kháng sinh Kháng sinh là một nhóm thuốc đặc biệt vì việc sử dụng chúng không chỉ ảnh hưởng đến người bệnh mà còn ảnh hưởng đến cộng đ.
Kháng sinh nhóm cephalosporin Đại cương kháng sinh Kháng sinh nhóm thuốc đặc biệt việc sử dụng chúng không ảnh hưởng đến người bệnh mà ảnh hưởng đến cộng đồng Với nước phát triển Việt Nam, nhóm thuốc quan trọng bệnh lý nhiễm khuẩn nằm số bệnh đứng hàng đầu tỷ lệ mắc bệnh tỷ lệ tử vong Kháng sinh định nghĩa: “Kháng sinh (antibiotics) chất kháng khuẩn (antibacterial substances) tạo chủng vi sinh vật (vi khuẩn, nấm, Actinomycetes), có tác dụng ức chế phát triển vi sinh vật khác” Hiện từ kháng sinh mở rộng đến chất kháng khuẩn có nguồn gốc tổng hợp sulfonamid quinolon Để bảo đảm sử dụng thuốc hợp lý, cần nắm vững kiến thức liên quan đến kháng sinh, vi khuẩn gây bệnh người bệnh TT Tên nhóm Phân nhóm Thế hệ Các penicilin Các cephalosporin Beta-lactam Các beta-lactam khác Carbapenem Monobactam Quinolon Các fluoroquinolon: Thế hệ 2, 3, Các chất ức chế betalactamase Aminoglycosid Macrolid Lincosamid Phenicol Tetracyclin Các nhóm kháng sinh khác Sulfonamid Thế hệ Thế hệ Oxazolidinon Glycopeptid Peptid Polypetid Lipopeptid 5-nitroimidazol Các hệ Cephalosporin phổ kháng khuẩn Thế hệ Cephalosporin hệ Tên thuốc Phổ kháng khuẩn Cefazolin Có hoạt tính mạnh chủng vi khuẩn Gram-dương hoạt tính tương đối yếu chủng vi khuẩn Gram-âm Phần lớn cầu khuẩn Gram-dương nhạy cảm với cephalosporin hệ (trừ enterococci, S epidermidis S aureus kháng methicilin) Hầu hết vi khuẩn kỵ khí khoang miệng nhạy cảm, với B fragilis thuốc khơng có hiệu Hoạt tính tốt chủng Moraxella catarrhalis, E coli, K pneumoniae, P mirabilis Cephalexin Cefadroxil Thế hệ Tên thuốc Cefoxitin Cefaclor Cefprozil Cephalosporin hệ Cefuroxim Cefotetan Ceforanid Phổ kháng khuẩn Các cephalosporin hệ có hoạt tính mạnh vi khuẩn Gram-âm so với hệ (nhưng yếu nhiều so với hệ 3) Một số thuốc cefoxitin, cefotetan có hoạt tính B fragilis Thế hệ Tên thuốc Phổ kháng khuẩn Cefotaxim Các cephalosporin hệ nói chung có hoạt tính hệ cầu khuẩn Gram-dương, có hoạt tính mạnh vi khuẩn họ Enterobacteriaceae (mặc dù chủng vi khuẩn thuộc họ gia tăng kháng thuốc mạnh mẽ khả tiết beta-lactamase) Một số thuốc ceftazidim cefoperazon có hoạt tính P aeruginosa lại thuốc khác hệ cầu khuẩn Gram-dương Cefpodoxim Ceftibuten Cefdinir Cephalosporin hệ Cefditoren Ceftizoxim Ceftriaxon Cefoperazon Ceftazidim Thế hệ Cephalosporin hệ Tên thuốc Cefepim Phổ kháng khuẩn Cephalosporin hệ có phổ tác dụng rộng so với hệ bền vững với beta-lactamase (nhưng không bền với Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC) nhóm A) Thuốc có hoạt tính chủng Gram-dương, Gram-âm (bao gồm Enterobacteriaceae Pseudomonas) Cấu trúc kháng sinh nhóm Beta Lactam Nhóm Beta Lactam họ kháng sinh lớn, nhóm kháng sinh bao gồm loại kháng sinh có cấu trúc hóa học chứa vịng Beta Lactam Trong trường hợp vòng Beta Lactam liên kết với cấu trúc vịng khác chúng tạo nên phân nhóm lớn khác Các thuốc kháng sinh nhóm Beta Lactam tạo phức bền vững với transpeptidase với mục đích ức chế tạo vách vi khuẩn làm ly giải biến dạng vi khuẩn Tuy nhiên thuốc kháng sinh thuộc nhóm Beta Lactam dễ gây dị ứng 2.Phân nhóm kháng sinh Beta Lactam ❖ Chỉ định Thuốc Cephalosporin hệ sử dụng cho trường hợp điều trị nhiễm khuẩn thông thường vi khuẩn nhạy cảm như: o Nhiễm khuẩn hô hấp tai mũi họng o Nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục o Nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương, ❖ Chống định Nhiễm khuẩn tai o Dị ứng với cephalosporin o Thận trọng với người suy thận có tiền sử dị ứng với penicilin dị ứng chéo Nhiễm trùng xương Cephalosporin hệ II Cephalosporin TH 2: • Cephalosporin hệ có hoạt tính mạnh vi khuẩn Gram âm so với hệ 1, yếu nhiều so với Cephalosporin hệ 3) Một số loại thuốc như: Cefotetan, Cefoxitin có hoạt tính B fragilis Cephalosporin hệ khơng có tác dụng với Pseudomonas Enterococcus • Chỉ định: - Cephalosporin hệ thường sử dụng trường hợp điều trị nhiễm khuẩn thông thường vi khuẩn nhạy cảm như: - Nhiễm khuẩn hô hấp tai mũi họng - Nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục - Nhiễm khuẩn da, mơ mềm, xương, rang • Tác dụng phụ: Tác dụng phụ không mong muốn dùng Cephalosporin hệ tương tự Cephalosporin hệ Tuy nhiên, Cephalosporin có nhóm Methylthio tetrazol Cefotetan, Cefmetazole giải prothrombin nên gây tượng rối loạn đơng máu Bên cạnh đó, Cephalosporin hệ cịn gây hội chứng giống Disulfiram, cần tránh uống rượu thuốc chứa cồn thời gian dùng thuốc • Chống định - Dị ứng với cephalosporin - Thận trọng với người suy thận, có tiền sử dị ứng với Penicilin (có thể dị ứng chéo) - Khơng sử dụng Cephalosporin trường hợp nghi ngờ kháng kháng sinh - Uống rượu (do Cephalosporium có tương tác mạnh với cồn, gây tình trạng khơng phân giải alcohol.) • Dược động học - Cefaclor, Cefuroxim dùng đường uống - Cefonicid, ceforamid, cefamandol, dùng đường tiêm - Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dạng không đổi Các thuốc khác khả liên kết với Protein huyết tương, thời gian bán thải Cephalosporin hệ III Dược độnghọc Các cepholosporin hệ III (trừ cefixim) hấp thu qua đường tiêu hoá, dùng đường tiêm Sau tiêm 1g thuốc đạt nồng độ huyết tương 60 – 140µg/mL, phân bố rộng khắp mơ dịch thể, xâm nhập tốt vào dịch não tuỷ, màng não bị viêm Thuốc chuyển hóa gan thải trừ chủ yếu qua thận Thuốc qua thai sửa mẹ Phổ tác dụng - Ưu điểm cephalosporin hệ III tác dụng tốt vi khuẩn gram âm, bền vững với betalactamase đạt nồng độ diệt khuẩn dịch não tủy - Tuy nhiên, vi khuẩn gram dương tác dụng penicilin cephalosporin hệ I - Thuốc tác dụng với P aeruginosa, tốt ceftazidim cefoperazon Điều trị nhiễm khuẩn nặng vi khuẩn kháng cephalosporin thể hệ I thể hệ II - Viêm màng não, áp xe não - Nhiễm khuẩn huyết - Viêm màng tim - Nhiễm khuẩn hơ hấp nặng - Nhiễm khuẩn tiêu hóa, nhiễm khuẩn đường mật - Nhiễm khuẩn tiết niệu sinh dục Tác dụng phụ không mong muốn - Các phản ứng dị ứng như: ngứa, ban đỏ, mề đay, nặng sốc phản vệ - Hội chứng Steven Johnson gặp - Thuốc gây độc với thận viêm thận kẽ - Rối loạn tiêu hóa: buồn nơn, đau bụng, tiêu chảy - Bội nhiễm nấm miệng, âm đạo, viêm ruột kết màng giả, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm tiểu cầu, nhức đầu, chóng mặt Chống định - Mẫn cảm với cephalosporin (hoặc betalactam) - Thận trọng với người suy thận có tiền sử dị ứng với penicillin có dị ứng chéo Tương tác thuốc - Cephalosporin hệ III có tương tác thuốc giống Cephalosporin hệ I II - Khi dùng đồng thời với thuốc gây độc với thận aminosid, furosemide, acid ethacrynic… làm tăng độc tính với thận - Probencid làm chậm thải trừ, kéo dài tác dụng cephalosporin - Ngồi ra, cephalosporin có nhóm methylthioterazol cefamandol, moxalactam, cefemetazol, cefotan… làm giảm prothrombin nên gây rối loạn đông máu (khắc phục cách dùng vitamin K) Thuốc gây hội chứng giống disulfiram, tránh uống rượu thuốc chứa cồn thời gian dùng cephalosporin Cephalosporin hệ IV Cephalosporin hệ Các đặc điểm dược động học, phổ tác dụng, định, tác dụng không mong muốn tương tự cephalosporin hệ Cefepim Cefpirom Dược động học Thuốc dùng theo đường tiêm Thuốc có tác dụng kháng khuẩn ức chế tổng hợp mucopeptid thành tế bào vi khuẩn Được thải trừ gần hoàn toàn qua thận Phổ tác dụng Thế hệ có phổ tác dụng rộng tương tự, mạnh hệ Thuốc có tác dụng tốt với ví khuẩn Enterobacteriaceae, Haemophilus, Pseudomonas, Streptococcus, lậu cầu, não mô cầu Thuốc bền vững với thủy phân betalactamase vi khuẩn Gram (-) tiết ra, có tác dụng lên số vi khuẩn kháng Cephalosporin hệ ... (KPC) nhóm A) Thuốc có hoạt tính chủng Gram-dương, Gram-âm (bao gồm Enterobacteriaceae Pseudomonas) Cấu trúc kháng sinh nhóm Beta Lactam Nhóm Beta Lactam họ kháng sinh lớn, nhóm kháng sinh bao... giải biến dạng vi khuẩn Tuy nhiên thuốc kháng sinh thuộc nhóm Beta Lactam dễ gây dị ứng 2.Phân nhóm kháng sinh Beta Lactam 3.Tác dụng phụ kháng sinh nhóm Beta Lactam Dị ứng Sốc phản vệ Tác dụng... vong Kháng sinh định nghĩa: ? ?Kháng sinh (antibiotics) chất kháng khuẩn (antibacterial substances) tạo chủng vi sinh vật (vi khuẩn, nấm, Actinomycetes), có tác dụng ức chế phát triển vi sinh vật