Đang tải... (xem toàn văn)
DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH NHÓM QUINOLON DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH NHÓM QUINOLON TỔNG QUAN VỀ NHÓM QUINOLON MỘT SỐ THUỐC KHÁNG SINH NHÓM QUINOLON TIÊU BIỂU NỘI DUNG 01 TỔNG QUAN VỀ NHÓM QUINOLON.
DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH NHÓM QUINOLON NỘI DUNG TỔNG QUAN VỀ NHÓM QUINOLON MỘT SỐ THUỐC KHÁNG SINH NHÓM QUINOLON TIÊU BIỂU 01 TỔNG QUAN VỀ NHÓM QUINOLON TỔNG QUAN VỀ NHÓM QUINOLON 01 02 ĐẠI CƯƠNG PHÂN LOẠI 03 04 DƯỢC ĐỘNG HỌC DƯỢC LỰC HỌC 05 TƯƠNG TÁC THUỐC 06 ĐỘC TÍNH HỐ TÍNH TÍNH CHẤT -Các quinolon dạng muối base -Trong dung dịch H2So4 0,5N cho huỳnh quang -Tính bền: khơng bền ngồi ánh sáng Cho kết tủa với thuốc thử chung alkaloid -Tạo phức hợp chelat với ion hoá trị 2,3 Ca2+, Mg 2+, … -Nhóm acid cho phản ứng ester, nhóm C=O cho phản ứng với natri nitroprussiat cho màu KIỂM NGHIỆM -Định tính: Dùng phản ứng tạo tủa, tạo phức, tạo màu IR, UV, SKLM, HPLC -Định lượng: Phương pháp môi trường khan: HClO4 0,1N acid acetic băng ĐẠI CƯƠNG PHÂN LOẠI 1964, tổng hợp acid nalidixic trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu vi khuẩn Gram (-) → Thuốc thuộc nhóm Quinolon Các dẫn chất quinolon thời kì đầu (1965-1985) gọi quinolon hệ I PHÂN LOẠI Tên thuốc X Y R Acid oxolinic H H C2H5 Cinoxacin N H C2H5 Mibxacin H H OCH3 PHÂN LOẠI • • Các quinolon hệ I không chứa Florua (trừ Flimequin) → Hấp thu chuyển hoá nhiều gan thành sản phẩm khơng có tác dụng Phổ kháng khuẩn hẹp, có tác dụng số vi khuẩn đường ruột đường tiết niệu → Bị đề kháng nhanh sử dụng Từ sau năm 1985, thêm nguyên tử F vào cấu trúc quinolon tạo hệ Fluoroquinolin hay quinolon hệ II PHÂN LOẠI Các quinolon hệ mở rộng phổ kháng khuẩn vi khuẩn Gram + Các Fluoroquinolon tác dụng phụ đề kháng không phát triển nhanh quinolon cũ chất nhóm Norfloxacin, đưa vào sử dụng năm 1986 PHÂN LOẠI Các quinolon hệ thường có biến đổi bị trí nhóm bị trí 7m tăng số lượng nhóm Fluoro hay thay đổi vịng vị trí 1,8 với mục đích tăng hiệu điều trị: giảm tác dụng phụ, mở rộng phổ kháng khuẩn giảm đề kháng vi khuẩn CHỐNG CHỈ ĐỊNH o Trẻ em 16 tuổi o Phụ nữ mang thai cho bú o Người bệnh thiếu men G6PD o Người bệnh bị động kinh o Mẫn cảm Thận trọng với bệnh nhân nhược TROVAFLOXACIN Hoạt chất: Trovafloxacin Nhóm dược lý: Fluoro-Quinolon TH Cơ chế tác động: Trovafloxacin loại kháng sinh phổ rộng có tác dụng ức chế siêu tụ DNA vi khuẩn khác cách ngăn chặn hoạt động DNA gyrase topoisomerase IV Nó khơng sử dụng rộng rãi nguy nhiễm độc gan Dược động học: Trovafloxacin hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau uống Độ khả dụng sinh học tối đa xấp xỉ 88% Sự hấp thu không bị ảnh hưởng thức ăn Nồng độ huyết gia tăng tỉ lệ với liều lượng thời gian bán hủy xấp xỉ 11 Nồng độ huyết tối đa đạt sau – Nồng độ ổn định đạt vào ngày điều trị thứ ba Chuyển hóa Trovafloxacin chuyển hóa cách liên hợp (vai trị chuyển hóa oxy hóa cytochrom P450 trovafloxacin tối thiểu) ▪ Các chất chuyển hóa bao gồm glucuronide ester, xuất nước tiểu (13% liều dùng) ▪ Chất chuyển hóa N -acetyl, xuất phân huyết (lần lượt 9% 2,5% liều dùng) Các chất chuyển hóa nhỏ khác bao gồm diacid, axit hydroxycarboxylic sulfamate, xác định phân nước tiểu với lượng nhỏ (