Đang tải... (xem toàn văn)
Kháng sinh Aminoglycosid (Aminosid) Kháng sinh Aminoglycosid (Aminosid) Nhóm 11 Aminosid Là kháng sinh diệt khuẩn, ly trích từ môi trường cấy Streptomyces, Bacilus hay bán tổng hợp • Trong cấu trúc am.
Kháng sinh Aminoglycosid (Aminosid) Nhóm 11 Aminosid Là kháng sinh diệt khuẩn, ly trích từ mơi trường cấy Streptomyces, Bacilus hay bán tổng hợp Tính chất: • Trong cấu trúc aminosid có nhóm -NH2 nhóm -OH nên phân tử phân cực → khó hấp thu đường uống, khó thấm vào dịch não tủy, tiết nhanh qua thận bình thường • Các gốc amin/ guanidin có tính base nên chúng thường sử dụng dạng muối sulfat • Dạng base: độ tan thay đổi • Dạng muối (chủ yếu sulfat); tan tốt nước → tiêm • Dung dịch pH trung tính bền với nhiệt, thủy giải chậm môi trường acid → tiệt trùng đun nóng (riêng với Streptomycin có -CHO → tiệt trùng siêu lọc) Kiểm nghiệm: Định tính: • Aminosid cho phản ứng dương tính với ninhydrin (do nhóm amin) với dihydroxy 2,7 naphtalen/ mơi trường H2SO4 • Có thể định tính sắc ký lớp mỏng so sánh với chất chuẩn đơi chiếu Kiểm tinh khiết: • Kiểm độc tính bất thường (thử chuột) → phịng ngừa shock • pH, suất quay cực, tạp chất liên quan Định lượng: Vi sinh vật, HPLC Phân loại Aminosid thiên nhiên • • • • Aminosid bán tổng hợp Steptomycin Gentamycin Tobramycin Kanamycin • Amikacin Hoạt tính tăng dần theo thứ tự Streptomycin < Kanamycin < Gentamycin < Tobramycin < Amikacin Aminosid thiên nhiên Streptomycin • Phổ kháng khuẩn rộng: ➢ ➢ ➢ ➢ • Khuẩn gram (+): tụ cầu, phế cầu, liên cầu Khuẩn gram (-): Salmonella, Shigella, Haemophilus, Brucella Xoắn khuẩn giang mai Nhạy cảm với mycobacterium (lao, phong) Vi khuẩn kháng Streptomycin: khuẩn kỵ khí, trực khuẩn mủ xanh số nấm bệnh Gentamycin • Phổ kháng khuẩn: VK gram (-) hiếu khí, tụ cầu khuẩn, kể chủng tạo penicilinase kháng methicilin • Gentamycin tác dụng khuẩn lậu cầu, liên cầu, phế cầu, não mô cầu • Các vi khuẩn kỵ khí Bacteroides, Clostridia kháng gentamycin Tobramycin • Phổ kháng khuẩn: VK gram (-) hiếu khí số vi khuẩn gram (+) hiếu khí • Thuốc khơng có tác dụng với Chlamydia, nấm, virus đa số vi khuẩn kỵ khí Kanamycin • Phổ kháng khuẩn: VK Gram (-) hiếu khí, số VK gram (+) hiếu khí… • Thuốc khơng có tác dụng P.aeruginosa Aminosid bán tổng hợp Ảnh hưởng số quan khác • Thần kinh: Ức chế dẫn truyền thần kinh Trường hợp gây suy hơ hấp nhược • Sốc phản vệ: Ít xảy • Các triệu chứng gặp: Ban đỏ, viêm da,… ❖ Chú ý: Aminosid nhóm có giới hạn trị liệu hẹp Cần theo dõi nồng độ máu Chỉ định Chống định Chỉ định • Những kháng sinh thuộc nhóm Aminosid sử dụng đơn độc • Trong trường hợp sử dụng nhóm Aminosid thường điều trị nhiễm khuẩn đường niệu (viêm cầu thận cấp, đặc biệt dị ứng với nhóm betalactam hay vi khuẩn kháng cephalosporin hệ III) • Đa số trường hợp khác kháng sinh Aminosid sử dụng phối hợp với kháng sinh khác nhằm mục đích: ➢ Tăng cường tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn ➢ Dự phòng xuất kháng thuốc ➢ Mở rộng phổ kháng khuẩn Chỉ định Chỉ định trường hợp nhiễm trùng nặng, đặc biệt nhiễm trùng Gram (-) hiếu khí • Nhiễm trùng bệnh viện (nhiễm trùng can thiệp chẩn đốn điều trị đặt ống thơng niệu đạo thơng tĩnh mạch) • Nhiễm trùng nội tâm mạc (do nhiễm vi khuẩn gram dương) Chỉ định ● Nhiễm trùng huyết • Nhiễm trùng Listeria (Viêm màng não Listeria monocytogenes) • Lậu cầu: Spectinomycin Chỉ định ● Nhiễm trùng chỗ (neomycin, paromomycin) ● Nhiễm trùng lao (streptomycin, kanamycin) ❖ Thơng thường kháng sinh thuộc nhóm Aminosid sẽ giới hạn điều trị giai đoạn khởi đầu số lượng vi khuẩn ổ nhiễm trùng cao với thời gian điều trị thường ngày để cân lợi ích nguy thuốc Chống định ● ● ● ● ● ● ● Người bị dị ứng với gentamycin với aminosid khác Phụ nữ có thai trẻ sơ sinh Nhược – suy thận nặng – giảm thính lực Có vấn đề thận thính giác, bao gồm vấn đề giữ cân cử động mắt khơng kiểm sốt Suy gan, suy thận, viêm dây thần kinh thính giác Sơ sinh 30 ngày đẻ non Bị dị ứng với sulfites Người >65 tuổi Chống định ● Đối với thuốc kháng sinh nhóm aminoglycoside, có chứng nguy thuốc thai nhi Tuy nhiên, bác sĩ chỉ định thuốc thấy lợi ích cao nguy ● Aminoglycoside vào sữa mẹ khơng hấp thu tốt qua đường uống Vì vậy, chúng dùng thời gian cho bú Câu hỏi trắc nghiệm Câu Kháng sinh khơng thuộc nhóm Aminosid là: A Steptomycin B Oxacillin C Kanamycin D Gentamycin Câu Tác dụng phụ nhóm Aminosid: A Gây giảm thính lực B Ảnh hưởng đến hệ tiền đình gây hoa mắt, chóng mặt C Dị ứng Steven Johnson D Tất ý Câu Cơ chế tác dụng Aminosid: A Kháng sinh nhóm hoạt động theo chế ức chế ADN gyrase B Kháng sinh gắn vào tiểu đơn vị 30S Ribosom, gây biến dạng Ribosom tác động đến trình tổng hợp protein C Kháng sinh tác dụng lên màng nguyên sinh chất D Kháng sinh nhóm cịn cho tác dụng mARN (ARN thông tin), ức chế tổng hợp protein vi khuẩn Câu Chỉ định cho nhóm Aminosid: A Nhiễm trùng huyết, nội tâm mạc B Bệnh thương hàn Salmonella C Nhiễm trùng đường tiểu D Cả A C Câu Chọn câu đúng: A Aminosid hấp thu tốt qua đường ruột B Aminosid thải qua gan C Aminosid không dùng tiêm bắp D Aminosid gây độc thính giác thận Thanks! Trương Hoài An - 2000006086 Châu Xuân Anh - 2000006225 Lê Đoàn Quế Anh - 2000006141 Nguyễn Phương Anh - 2000006064 Nguyễn Thịpresentation Lan Anh template - 2000006518 CREDITS: This was created by Trần Slidesgo, including icons by Flaticon Nguyễn Quỳnh Anh - 2000006046 and infographics & images by Freepik Tô Ngọc Mai Anh - 2000006164 Manivanh Beby - 2011551790 Phạm Đức Bình - 2000006121 ... S.pneumoniae S.Pyogenes kháng thuốc mạnh • Hiệu lực mầm đa đề kháng nhiễm trùng bệnh viện Spectinomycin (chất có cấu trúc tương cận) • Khác với kháng sinh aminoglycosid, Spectinomycin kháng sinh kiềm khuẩn... khuẩn kháng cephalosporin hệ III) • Đa số trường hợp khác kháng sinh Aminosid sử dụng phối hợp với kháng sinh khác nhằm mục đích: ➢ Tăng cường tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn ➢ Dự phòng xuất kháng. .. dụng Aminosid: A Kháng sinh nhóm hoạt động theo chế ức chế ADN gyrase B Kháng sinh gắn vào tiểu đơn vị 30S Ribosom, gây biến dạng Ribosom tác động đến trình tổng hợp protein C Kháng sinh tác dụng