Đang tải... (xem toàn văn)
Giảm đau Hạ sốt Kháng viêm slidesm ania com Giảm đau Hạ sốt Kháng viêm slidesm ania com Phân loại thuốc và tác dụng dược lý Paracetamol Dẫn xuất pyrazolon anilin Dẫn xuất acid salicylic (aspirin) Dẫn.
Giảm đau Hạ sốt Kháng viêm slidesmania.com Mục Lục Phân loại thuốc tác dụng dược lý Paracetamol slidesmania.com Dẫn xuất indol Dẫn xuất acid salicylic (aspirin) Dẫn xuất quinolein oxican Dẫn xuất pyrazolon anilin Dẫn xuất acid propionic – acid phenylacetic NSAID chuyên biệt COX PHÂN LOẠI slidesmania.com Theo cấu trúc hóa học tác dụng dược lý 1) Thuốc NSAIDS loại ức chế enzyme cyclooxygenase ( COX) khơng chọn lọc Nhóm pyrazol : phenylbutazone, oxyphenbutazone Nhóm dẫn xuất acid enolic ( cịn gọi nhóm oxicam ) piroxi cam, meloxicam Nhóm dẫn xuất acid cacboxylic : ibuprofen, naproxen, ketoprofen 2) Thuốc NSAIDs ức chế ưu tiên ( chọn lọc ) COX-2 slidesmania.com Nhóm pyrazol : celecoxib Nhóm dẫn xuất acid indolacetic : etodolac Các thuốc có t1/2 ngắn ( < 10 h ) Các thuốc có t1/2 trung bình ( 10 30 h ) Các thuốc có t1/2 dài ( > 30 h ) slidesmania.com Theo chức Thuốc giảm đau – hạ sốt – kháng viêm Dẫn xuất acid salicylic: acid salicylic, acid acetyl salicylic, metyl salicylic,…; Dẫn xuất pyrazolon: antipyrin, analgin,… Thuốc giảm đau – hạ sốt Dẫn xuất anilin: paracetamol (APAP N acetyl Pamino phenol), … Thuốc giảm đau túy Dẫn xuất quinolein: floctafenin (không có tác dụng hạ sốt chống viêm) slidesmania.com Thuốc giảm đau – kháng viêm NSAIDs Diclofenac, Aceclofenac, ibuprofen,… Tác dụng dược lý slidesmania.com Tác dụng hạ sốt ✓ Các NSAIDs thuốc điều trị triệu chứng mà tác slidesmania.com dụng điều trị nguyên nhân gây sốt; sau thuốc bị thải trừ, sốt trở lại, cần phải kết hợp với thuốc điều trị nguyên nhân để đạt hiệu cao ✓ Khi vi khuẩn, virus, độc tố, nấm ( gọi chung chất gây sốt ngoại lai ) xâm nhập vào thể kích thích tế bào bạch cầu sản xuất chất gây sốt nội ( cytokine interleukin-1 ( IL-1 ) IL-6, TNF-alpha,interferon ( IFN )… Các chất hoạt hóa enzyme prostaglandin synthetase ( enzyme COX ), làm tăng trình sinh tổng hợp PG ( đặc biệt PGE1, E2 ) từ acid arachidonic vùng đồi, gây sốt làm tăng trình tạo nhiệt ( rung cơ, tăng hơ hấp, tăng chuyển hóa ) làm giảm trình thải nhiệt ( co mạch ngoại vi ) ✓ Các NSAIDs ức chế enzyme COX, nên làm giảm trình sinh tổng hợp PGE1, PGE2, có tác dụng hạ sốt làm tăng trình thải nhiệt ( làm giãn mạch ngoại vi, tăng tiết mồ hôi ), lập lại thăng cho trung tâm điều nhiệt vùng đồi Tác dụng giảm đau slidesmania.com ➢ Các NSAIDs làm giảm tính cảm thụ dây thần kinh cảm giác với chất gây đau phản ứng viêm : chất P ( pain ), histamine, kinin huyết tương ( bradykinin, kallidin, serotonin…) ➢ Thuốc có tác dụng với chứng đau nhẹ vừa, khu trú ( đau cơ, đau răng, đau dây thần kinh, đau sau mổ…) Các thuốc ( loại ức chế chọn lọc COX-2 ) dạng bào chế ( dạng viên sủi bọt ) có tác dụng giảm đau vừa mạnh ➢ Tác dụng tốt với chứng đau viêm ( đau viêm khớp, viêm cơ, viêm dây thần kinh…) ➢ Khơng có tác dụng với đau nội tạng, khơng gây ngủ, khơng gây khối cảm không gây nghiện ( khác thuốc giảm đau gây nghiện Tác dụng giảm viêm - Có tác dụng hầu hết loại viêm không kể nguyên nhân ( tác dụng chống viêm không đặc hiệu ) - Có tác dụng giai đoạn đầu ( viêm cấp ) giai đoạn muộn ( viêm mạn ) trình viêm - Làm bền vững màng lysosome ( thể tiêu bào, tiêu thể ), ngăn cản việc giải phóng enzyme phân giải ( aldolase, collagenase, elastase, hydrolase, phosphatase acid ) gây nặng thêm trình viêm tác dụng đại thực bào ( macrophage ) slidesmania.com Dược lý chế tác dụng - Diclofenac thuốc chống viêm khơng steroid Có tác dụng chống viêm, giảm đau giảm sốt mạnh - Diclofenac chất ức chế mạnh hoạt tính cyclooxygenase, làm giảm đáng kể tạo thành prostaglandin, prostacyclin thromboxan chất trung gian trình viêm - Diclofenac điều hịa đường lipoxygenase kết tụ tiểu cầu slidesmania.com Dược động học ● Diclofenac hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau uống ● Nồng độ thuốc tối đa huyết tương xuất sau uống, nồng độ dịch bao hoạt dịch đạt mức cao sau uống từ đến ● Nửa đời huyết tương khoảng - Nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch - Xấp xỉ 60% liều dùng thải qua thận dạng chất chuyển hóa cịn phần hoạt tính 1% dạng thuốc nguyên vẹn; phần lại thải qua mật phân ● Hấp thu, chuyển hóa đào thải không phụ thuộc vào tuổi slidesmania.com Chỉ định ● ● ● ● Ðiều trị dài ngày viêm khớp mạn, thoái hóa khớp Thống kinh nguyên phát Ðau cấp (viêm sau chấn thương, sưng nề) đau mạn Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên slidesmania.com Chống định ● Quá mẫn với diclofenac ● Loét dày tiến triển ● Người bị hen hay co thắt phế quản, ● ● slidesmania.com ● ● chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng suy gan nặng Người dùng thuốc chống đông coumarin Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hồn thuốc lợi niệu hay suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút Người bị bệnh chất tạo keo Người mang kính sát trịng THẬN TRỌNG ● ● ● ● ● ● ● ● slidesmania.com Người có tiền sử loét, chảy máu thủng đường tiêu hóa Người bệnh suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước phù Người có tiền sử bệnh gan Cần theo dõi chức gan thường kỳ điều trị dài ngày diclofenac Người bị nhiễm khuẩn Người có tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu Cần khám nhãn khoa cho người bệnh bị rối loạn thị giác dùng diclofenac Diclofenac nhỏ mắt làm chậm liền sẹo Tác dụng phụ Thường gặp, ADR > 1/100 ● Toàn thân: Nhức đầu, bồn chồn ● Tiêu hóa: Ðau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu ● Gan: Tăng transaminase ● Tai: Ù tai slidesmania.com Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 ● Tồn thân: Phù, dị ứng, chống phản vệ kể tụt huyết áp, viêm mũi, mày đay ● Tiêu hóa: Ðau bụng, chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển, nôn máu, ỉa máu, ỉa chảy lẫn máu, kích ứng chỗ ● Hệ thần kinh: Buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích ● Da: Mày đay ● Hơ hấp: Co thắt phế quản ● Mắt: Nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đơi Diclofenac slidesmania.com Indomethacin Dẫn xuất INDOL Sulindac ➢ Tác dụng: + Giảm viêm mạng phenylbutazon 20 – 80 lần mạnh hydrocortioson – lần + Tác dụng giai đoạn đầu giai đoạn muộn viêm Tác dụng giảm đau có liên quan mật thiết với tác dụng chống viêm ( liều chống viêm/liều giảm đau = ) + Có tác dụng hạ sốt có nhiều độc tính có thuốc hạ sốt khác thay ➢ Độc tính: gây chóng mặt, nhức đầu, rối loạn tiêu hóa, loét dày ➢ Chỉ định: viêm xương khớp, cột sống, đau lưng, viêm khớp mạn tính slidesmania.com Etodolac ➢ Là tiền chất, thân khơng có hoạt tính, vào thể chuyển hóa thành dẫn chất sulfat có hoạt tính sinh học mạnh ➢ Tác dụng dược lý sulindac = 1/2 indomethacin, độc indomethacin ➢ Tác dụng chống viêm giảm đau tương tự aspirin Là thuốc có tác dụng ức chế ưu tiên COX – Hấp thụ nhanh qua tiêu hóa Dạng đồng hình COX COX > COX Aspirin, indomethacin, piroxicam, sulindac COX < COX Meloxicam, diclofenac, celecoxib, rofecoxib COX = COX slidesmania.com Diclofenac, naproxen, meclofenamate, ibuprofen NSAID CHUYÊN BIỆT TRÊN COX2 Tất NSAID dù có tác dụng chọn lọc COX2 hay khơng làm tăng nguy xuất biến cố tim mạch Không thể phân biệt hay xếp hạng NSAID theo mức độ gây nguy tim mạch Các phản ứng có hại xảy dù sử dụng ngắn hạn hay kéo dài slidesmania.com DX carboxamid:Meloxican DX sulfonamid:Celecoxib,Rofecoxib,Valdecoxib DX sulfonanilid:Nimesulid slidesmania.com Ưu điểm Tác dụng chống viêm mạnh T1/2 dài,khoảng 20h->1 lần/ngày Hấp thu đường tiêu hoá,dễ thấm qua dịch bao khớp -> viêm khớp dạng thấp,viêm xương khớp Nhược điểm Nguy tim mạch slidesmania.com slidesmania.com ● Thuốc chống đông TƯƠNG TÁC THUỐC NSAIDS ● ● ● ● slidesmania.com Tăng nguy xuât huyết Thuốc hạ đường huyết,phenytoin,chống trầm cảm vịng,methotrexat Tăng tác động/độc tính Thuốc trị tăng HA:chẹn beta beta,LT,ACEi,furosemid,hydralazin,spironolacton… Giảm hiệu lực hạ huyết áp Thuốc tăng thải trừ urat (probenecid,sulfapyrazone) Giảm tác động trị Gout Thuốc cường giao cảm:phenylpropanolamin Tăng huyết áp Thank you! slidesmania.com ... chứng đau viêm ( đau viêm khớp, viêm cơ, viêm dây thần kinh…) ➢ Khơng có tác dụng với đau nội tạng, không gây ngủ, không gây khối cảm khơng gây nghiện ( khác thuốc giảm đau gây nghiện Tác dụng giảm. .. Noramidopyrin - Phenylbutazol Tác động kháng viêm mạnh > hạ sốt, giảm đau slidesmania.com - TDP: rối loạn tiêu hóa, thần kinh, viêm loét dày, thiếu máu gây bạch cầu hạt → Hạn chế khơng cịn sử dụng Dẫn... chức Thuốc giảm đau – hạ sốt – kháng viêm Dẫn xuất acid salicylic: acid salicylic, acid acetyl salicylic, metyl salicylic,…; Dẫn xuất pyrazolon: antipyrin, analgin,… Thuốc giảm đau – hạ sốt Dẫn