Đang tải... (xem toàn văn)
THIS IS YOUR PRESENTATION TITLE KHÁNG SINH NHÓM TETRACYCLINETETRACYCLINE ĐẠI CƯƠNG Chỉ định Chống chỉ định1 ĐẠI CƯƠNG 3 • Được chiết xuất từ nấm streptomyces aureofaciens ( tổng hợp ) hoặc bán tổng hợ.
KHÁNG SINH NHÓM TETRACYCLINE ĐẠI CƯƠNG Chỉ định - Chống định ĐẠI CƯƠNG • Được chiết xuất từ nấm streptomyces aureofaciens ( tổng hợp ) bán tổng hợp, dạng base tan nước, dạng muối hydroclorid dễ tan nước • Kháng sinh nhóm Cyclin có cơng thức hóa học dẫn chất Octahdronaphtacen, thay đổi gốc R ( từ đến ) tạo kháng sinh khác nhóm • Phân chia Cyclin theo nguồn gốc bao gồm Cyclin tự nhiên bán tổng hợp CHỈ ĐỊNH - Các kháng sinh nhóm Cycline có phổ kháng khuẩn rộng vi khuẩn Gram-âm Gram-dương, vi khuẩn hiếu khí kỵ khí nên thường dùng trong: ⬡ Nhiễm mycoplasma pneumoniae ( viêm phổi ) ⬡ Nhiễm trực khuẩn: brucella, ⬡ Mụn trứng cá thuốc ⬡ Nhiễm bệnh tả, E.coli, tác dụng vi khuẩn propinobacteria khu trú nang tuyến bã clamydia: Bệnh Nicolas-Favre, viêm phổi, phế quản, viêm xoang, bệnh mắt hột ➔ Cyclin kháng sinh phổ rộng gây dị ứng, độc, đặc biệt thấm vào tế bào nên dùng cho điều trị Brucella, nhiễm khuẩn đường mật, mũi họng, phổi CHỐNG CHỈ ĐỊNH - Chống định thuốc nhóm Cycline cho trường hợp sau: ⬡ Quá mẫn với thành phần thuốc ⬡ Phụ nữ mang thai cho bú ⬡ Trẻ em tuổi ⬡ Bệnh nhân bị suy gan, thận nặng CƠ CHẾ CƠ CHẾ TÁC DỤNG - Cơ chế tác dụng kháng khuẩn điển hình kháng sinh nhóm Tetracycline chúng ức chế tổng hợp protein vi khuẩn thơng qua ức chế thuận nghịch (có hồi phục) tiểu đơn vị ribosome 30S vi khuẩn (trái với kháng sinh nhóm Aminoside ức chế tiểu đơn vị ribosome 30S vi khuẩn không hồi phục) CƠ CHẾ TÁC DỤNG - Các kháng sinh nhóm ngăn cản khả gắn phức hợp aminoacyl-tARN với vị trí A ribosome Cơ chế giúp cho kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn đó, hệ miễn dịch thể chịu trách nhiệm tiêu diệt vi khuẩn CƠ CHẾ TÁC DỤNG - Ở trực khuẩn gram âm đường ruột, phân tử kháng sinh Tetracycline phải vượt qua màng vi khuẩn thông qua kênh porin OmpF OmpC dạng phức hợp cation – Tetracycline (loại cation thường Mg2+) Phức hợp cation – kháng sinh vượt qua màng ngồi nhờ q trình gọi cân Donnan - Sau vượt qua lớp màng ngoài, phức hợp cation – kháng sinh tự phân li phân tử kháng sinh tự do, lúc khuếch tán qua lớp phospholipid kép màng tế bào dễ dàng 10 MINOCYCLINE LIỀU DÙNG • Trẻ em: ✓ Đối với trẻ em điều trị mụn trứng cá: - Dạng thuốc phóng thích kéo dài, thời gian điều trị 12 tuần/ lần ngày với liều dựa vào thể trọng sau: 45-49kg: bạn cho trẻ uống 45mg; 85-96kg: bạn cho trẻ uống 90mg; 50-59kg: bạn cho trẻ uống 55mg; 97-110kg: bạn cho trẻ uống 105mg; 60-71-kg: bạn cho trẻ uống 65mg; 111-125kg: bạn cho trẻ uống 115mg; 72-84kg: bạn cho trẻ uống 80mg; 126-136kg: bạn cho trẻ uống 135m 69 MINOCYCLINE LIỀU DÙNG • Trẻ em: ✓ Đối với trẻ em tuổi điều trị bệnh nhiễm trùng vi khuẩn: - Cho trẻ uống thuốc trẻ truyền tĩnh mạch 4mg/kg ban đầu, sau 2mg/kg sau 12 - Nên hỏi ý kiến bác sĩ trước cho trẻ nhỏ dùng thuốc 70 MINOCYCLINE TƯƠNG TÁC THUỐC ‐ Tránh sử dụng với dẫn chất Acid retinoic ‐ Minocycline làm ức chế hoạt động prothrombin huyết tương, cần giảm liều thuốc chống đông bệnh nhân dùng minocycline ‐ Tác dụng kìm khuẩn monocycline làm giảm tác dụng diệt khuẩn penicilin, tránh phối hợp thuốc ‐ Hấp thu minocycline giảm thuốc kháng acid chứa calci, magnesi, kẽm chế phẩm chứa sắt, didanosin 71 MINOCYCLINE TƯƠNG TÁC THUỐC ‐ Minocycline làm tăng tác dụng/độc tính chất ức chế thần kinh cơ, methoxyfluran, dẫn chất acid retinoic, thuốc kháng vitamin K ‐ Minocycline làm giảm tác dụng penicilin, vắc xin thương hàn, làm thất bại phương pháp tránh thai thuốc ‐ Các thuốc làm giảm tác dụng minocycline antacid, bismuth, sắt, quinacrin, muối kẽm ‐ Dùng chung thuốc lợi tiểu làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm độc thận suy giảm thể tích 72 MINOCYCLINE TƯƠNG TÁC VỚI THỰC PHẨM – Uống thuốc với sữa sản phẩm từ sữa, sản phẩm chứa sắt, calci làm giảm hấp thu minocycline Minocycline làm giảm hấp thu calci, sắt, magnesi kẽm thức ăn MINOCYCLINE LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC – Theo dõi thông số nitơ phi protein máu Clcr trình điều trị cho bệnh nhân suy gan suy thận – Có thể hiệu chỉnh liều giảm liều tăng khoảng cách liều – Minocycline gây xỉn màu men người thời kỳ phát triển 74 MINOCYCLINE LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC – Các tác dụng phụ hệ thần kinh trung ương minocyline có tần suất cao so với tetracycline khác – Minocycline gây tăng sắc tố vị trí khác thể – Nếu phản ứng nhạy cảm với ánh sáng xảy ra, bệnh nhân nên cảnh báo để tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng tự nhiên nhân tạo ngừng điều trị có dấu hiệu khó chịu da 75 MINOCYCLINE LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC • Lưu ý với phụ nữ có thai: ‐ Minocycline gây xỉn màu men sử dụng thai kỳ thứ hai thai kỳ thứ ba Nói chung minocycline độc với thai nhi, không dùng cho phụ nữ mang thai • Lưu ý với phụ nữ cho bú: ‐ Minocycline vào sữa mẹ, khuyến cáo không cho trẻ bú người mẹ điều trị Minocycline 76 TÁC DỤNG PHỤ Tác dụng lên xương - Tác dụng phụ đặc trưng nhóm Cycline tác dụng lên xương - Cycline tác dụng với ion kim loại hóa trị 2,3 tạo thành phức Chelat Tương tự xương chứa canxi – Khi cycline gặp canxi xương tạo phức hợp Cyclin calcium phosphat bền → Gây biến đổi màu răng, hư hỏng hư hại men TÁC DỤNG PHỤ 78 TÁC DỤNG PHỤ Tác dụng trẻ em - Do có phản ứng với canxi nên Cycline ứng chế phát triển xương trẻ - Ngoài ra, trẻ nhỏ, Cycline cịn làm tăng áp lực nội sọ, đặc biệt dùng phối hợp với Vitamin A liều cao 79 TÁC DỤNG PHỤ Tác dụng đường tiêu hóa - Tác dụng phụ đường tiêu hóa gây kích ứng, lt thực quản (nếu bị đọng thuốc), đau bụng, buồn nôn, nôn, ỉa chảy,… - Nguy gây rối loạn hệ vi khuẩn: + Cycline gây chết vi khuẩn có lợi đường ruột → rối loạn tạm khuẩn đường ruột + Nguy vi khuẩn có hại phát triển gây bệnh Ví dụ: Trường hợp nặng nhiễm Clostridium difficile gây hội chứng viêm ruột giả 80 TÁC DỤNG PHỤ Tác dụng gan thận - Tác dụng phụ thận gây rối loạn chức thận, suy thận - Tác dụng phụ lên gan: gây ngộ độc gan dung liều cao ( > 4g/ngày), viêm gan, ứ mật 81 TÁC DỤNG PHỤ Một số tác dụng khác - Tác dụng da gây: gây mẫn cảm với ánh sang, tổn thương da tiếp xúc lâu dài - Tác dụng lên tiền đình: Chóng mặt, điều hịa, buồn nơn, ói mữa (ví dụ dung minocycline) - Phản ứng mẫn: sốt, phát ban đỏ (hiếm gặp) 82 THANKS! Any questions? 83 ... thay đổi gốc R ( từ đến ) tạo kháng sinh khác nhóm • Phân chia Cyclin theo nguồn gốc bao gồm Cyclin tự nhiên bán tổng hợp CHỈ ĐỊNH - Các kháng sinh nhóm Cycline có phổ kháng khuẩn rộng vi khuẩn Gram-âm... dụng kháng khuẩn điển hình kháng sinh nhóm Tetracycline chúng ức chế tổng hợp protein vi khuẩn thông qua ức chế thuận nghịch (có hồi phục) tiểu đơn vị ribosome 30S vi khuẩn (trái với kháng sinh. .. hợp cation – kháng sinh vượt qua màng nhờ trình gọi cân Donnan - Sau vượt qua lớp màng ngoài, phức hợp cation – kháng sinh tự phân li phân tử kháng sinh tự do, lúc khuếch tán qua lớp phospholipid