9/7/2020 MỤC TIÊU HỌC TẬP Trình bày định nghĩa, phân loại, ưu nhược điểm thuốc nang Trình bày đặc điểm thành phần công thức vỏ nang mềm, cơng thức thuốc đóng nang mềm ngun tắc lựa chọn tá dược xây dựng công thức Vẽ sơ đồ giai đoạn quy trình bào chế nang mềm nguyên tắc thực giai đoạn THUỐC NANG ThS Phạm Thị Phương Dung Trình bày đặc điểm thành phần cơng thức vỏ nang cứng, cơng thức thuốc đóng nang ngun tắc lựa chọn tá dược xây dựng công thức thuốc BM Bào chế - Công nghệ Dược nguyên tắc thực giai đoạn Khoa Dược, Trường Đại học Đại Nam Vẽ sơ đồ giai đoạn quy trình sản xuất thuốc nang cứng trình bày Trình bày tiêu CL thuốc nang, nguyên tắc đánh giá tiêu NỘI DUNG Phần Thuốc nang dạng thuốc uống chứa hay nhiều dược chất vỏ nang với nhiều hình dạng kích thước khác Vỏ nang làm chủ yếu từ gelatin polyme HPMC Ngồi vỏ nang cịn chứa tá dược khác chất hóa dẻo, chất màu, chất bảo quản ĐẠI CƯƠNG Phần THUỐC NANG MỀM Phần THUỐC NANG CỨNG Thuốc chứa nang có thổ dạng rắn (bột, cốm, pellet ) hay lỏng, nửa rắn (hỗn dịch, nhũ tương, bột nhão ) Phần TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG 9/7/2020 NANG CỨNG Có nửa, mở Vỏ cứng, khơng có chất hóa dẻo Thường chứa thuốc rắn NANG MỀM NANG MỀM Vỏ mềm, dẻo dai, có chất hóa dẻo Thường chứa chất lỏng, bột nhão So sánh nang mềm nang cứng NANG CỨNG Yếu tố Nang mềm (ép khn) Nang cứng Vỏ Có chất hóa dẻo (glycerin, PG, sorbitol) Khơng có chất hóa dẻo Ruột Lỏng, bột nhão (đôi rắn) Rắn (đôi lỏng, bột nhão) Phương pháp sản xuất Tạo vỏ đóng thuốc đồng thời (vỏ kín) Tạo vỏ tách rời đóng thuốc (thân nắp rời) Hình dạng kích thước Đa dạng Giới hạn Công nghệ sản xuất Lỏng Rắn Biến thiên khối lượng 1-2% 2-5% (với máy đóng nang đại) 9/7/2020 ƯU NHƯỢC ĐIỂM - Dễ nuốt hình dạng thn, mềm (nang mềm), bề mặt trơn bóng (nang cứng) - Tiện dùng - Dễ vận chuyển - Dễ sản xuất lớn - Sinh khả dụng cao viên nén - Khơng thích hợp với DC kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa - Vỏ nang dễ bị hỏng ẩm nhiệt nên khó bảo quản Nang mềm Thuốc nang 10 NANG MỀM Cơng thức vỏ nang mềm Cơng thức thuốc đóng nang mềm Kỹ thuật bào chế nang mềm CÔNG THỨC VỎ NANG MỀM Gelatin 35-45 phần Chất hóa dẻo 15-20 phần Nước cất Chất bảo quản Chất màu 11 12 9/7/2020 CƠNG THỨC VỎ NANG MỀM CHẤT HĨA DẺO: 15-20% GELATIN: 35-45% ➢ Không độc ➢ Tan dịch sinh học nhiệt độ thể ➢ Khả tạo màng tốt ➢ Khả tạo gel tốt ➢ Độ bền gel: 150-250 g Bloom (ruột có PEG cần độ bền gel cao hơn) ➢ Độ nhớt: 25-45mP ➢ Sắt:  15ppm 13 • Glycerin: ruột nang thân dầu • Sorbitol đặc biệt: ruột nang chứa nhiều PEG (sorbitol không tan PEG) o Sorbitol 40-35% o Sorbitol anhydride 15-30% o Manitol 1-10% o Tỷ lệ chất rắn 76% o Độ nhớt (25C) 300 cps → Khơng bị kết tinh lại vỏ nang CƠNG THỨC VỎ NANG MỀM 14 Tỷ lệ glycerin/gelatin vỏ nang mềm Các chất thêm vào khối gelatin Nồng độ (%) Mục đích Nhóm I Glycerin/gelatin Ứng dụng 0,35 Viên nang chứa dung dịch dầu có vỏ cứng 0,46 0,55 – 0,65 0,76 15 Methylparaben/ Propylparaben (4/1) Chất màu Titan dioxyd Viên nang chứa dung dịch dầu có vỏ mềm dẻo 0,2 Bảo quản vừa đủ Tạo màu 0,2 – 1,2 Làm đục Ethyl vanilin 0,1 Điều hương Tinh dầu 0-2 Điều hương Đường kính 0–5 Điều vị (viên nhai) Acid fumaric 0–1 Hỗ trợ hòa tan, giảm phản ứng gelatin + aldehyd Các chất thêm vào công thức vỏ nang mềm Nhóm II Viên nang chứa dung dịch dầu có thêm chất diện hoạt, hoạt chất lỏng thân nước Viên nang có vỏ nhai 16 9/7/2020 CƠNG THỨC THUỐC ĐĨNG NANG MỀM CƠNG THỨC THUỐC ĐÓNG NANG MỀM ❖Chất lỏng nguyên chất: thân dầu (dầu cá) ❖Hỗn dịch: DC phân tán chất mang: ➢Có thể chứa đến 30% chất rắn ➢Có thể đun nóng đến 35C để giảm độ nhớt ➢KTTP < 80 mesh để tránh tắc kim ❖Chất mang: ➢Hỗn hợp dầu Dầu đậu tương + sáp ong (4-10%) + lecithin (2-4%) Gelified oil (Geloil SC) ➢PEG PEG 800 + PEG 1000: cho hỗn hợp mềm PEG 1000 + PEG 10.000: cho hỗn hợp rắn ➢Glycerid có mạch dài – chất diện hoạt (Gelucire 33/01) ❖Dung dịch: DC hòa tan chất mang ➢Dầu: dầu đậu tương, Miglyol 812 (trung tính, triglyceride acid béo có mạch trung bình) ➢PEG: 400 – 600 ➢Dung môi khác: không làm phân hủy hòa tan vỏ gelatin (dimethyl isosorbid, chất diện hoạt, diethylene glycol monoethyl ether) ❖Các chất khác: ➢Nước, ethanol: 5-10% để tăng độ tan ➢Glycerin: 1-4% để giảm glycerin từ vỏ vào ruột ➢PVP 300 mg  7,5% Thử viên nén • Nang cứng nang mềm phải rã vòng 30 phút • Nang tan ruột sau kháng dịch vị phải rã dịch ruột vòng 60 phút Độ hòa tan Như với viên nén Định tính, định lượng tiêu kỹ thuật khác: theo chuyên luận Với nang cứng, tháo nắp nang đổ hết thuốc ra, lau vỏ nang Với nang mềm: cắt mở nang, rửa vỏ nang dung dm thích hợp, bay dm 56 • 57 14 ... tiêu hóa - Vỏ nang dễ bị hỏng ẩm nhiệt nên khó bảo quản Nang mềm Thuốc nang 10 NANG MỀM Công thức vỏ nang mềm Công thức thuốc đóng nang mềm Kỹ thuật bào chế nang mềm CƠNG THỨC VỎ NANG MỀM Gelatin... hóa 40 10 9/7 /2020 Đóng thuốc vào nang Chọn cỡ nang Đóng thuốc vào thân nang Mở vỏ nang Đóng nắp nang 41 42 Bài tập: Viên nang CLORAMPHENICOL STT Thành phần Khối lượng Chọn cỡ nang để đóng thuốc...9/7 /2020 NANG CỨNG Có nửa, mở Vỏ cứng, khơng có chất hóa dẻo Thường chứa thuốc rắn NANG MỀM NANG MỀM Vỏ mềm, dẻo dai, có chất hóa dẻo Thường chứa chất lỏng, bột nhão So sánh nang mềm nang cứng NANG