khảo sát các yếu tố electron và cấu trúc đến hoạt tính sinh học của một số hợp chất amin glucosylthioure chứa dị vòng thiazol và benzothiazol bằng phương pháp hansch
... cạnh hợpchất tổng hợp có hoạttínhsinhhọc đáng ý, hoạttính kháng khuẩn, chống nấm hoạttính độc tế bào ung thư Từ phân tích trên, đề xuất đề tài: ‘‘Tổng hợp ,cấu trúchoạttínhsinhhọcsốhợp ... hợpchấthợpchất có hoạttínhsinhhọc đáng ý Các 2-pirazolin biết đến lớp chất có hoạttínhsinhhọc cao Có nhiều báo cáo cơng bố hoạttínhsinhhọc cơng bố có tác dụng sinh lý mạnh gây mê, ... hợphợpchất hữu chứa nhân dịvòng như: pyrimiđin, benzođiazepin, pirazolin chất theo cơng trình nghiên cứu thấy mang hoạttínhsinh học, từ chúng tơi hi vọng tìm hợpchất có hoạttínhsinh học...
... nghiên cứu cấutrúchoạttínhsinhhọcsốhợpchấtdịvòng từ vanillin” Mục đích nhƣ sau: - Tổng quan vanillin - Tổng quan dịvòng thiazolidin-4-on dịvòng thiazolidin-2,4- dion - Tổng hợp azometin ... azometin thơm dịvòng thơm có hoạttínhsinhhọcHoạttínhsinhhọc azzometin có liên quan chặt chẽ với cấutrúc phân tử chúng, hoạttínhsinhhọc tăng lên phân tử chúng có nhóm có hoạttính hay nhóm ... ĐẦU Ngày nay, hợpchấtdịvòng đƣợc nghiên cứu nhiều có phổ hoạttínhsinhhọc rộng Gần đây, có nhiều nghiên cứu dịvòng thiazolidin4-on dịvòng thiazolidin-2,4- dion thể hoạttính kháng khuẩn...
... liệt [34] 13 Tổng hợp 5,6-dimethoxyindan-1-on, hợpchất có hoạttínhsinhhọc cao [15] Tổng hợp Verapamil hợpchất có hoạttínhsinhhọc cao Hợpchất có tác dụng làm hạ huyết áp cách làm giãn mạch ... Dùng hợpchất thơm có nhóm metyl hoạt động vào liên kết –N=N- hợpchất azo Đi từ hợpchất thơm có nhóm metylen hoạt động hợpchất nitrozo Bằng phản ứng andehit hợpchất nitro thơm 18 Ngưng tụ hợp ... trung gian để tổng hợpsốhợpchất có tác dụng sinhhọc (β-aminoceton, hợpchấtdịvòngchứa N quinolin, pyrazol, thiazol ) thân chúng có tác dụng sinhhọc Hiện sốhợpchất azometin sử dụng làm thuốc,...
... quan phươngpháp tổng hợphoạttínhsinhhọcsốhợpchấtchứadịvòng 2-oxoindolin” với mục tiêu chính: hệ thống tóm tắt phươngpháp tổng hợphoạttínhsinhhọc isatin sốhợpchấtchứadịvòng ... TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI NGUYỄN THỊ NHƯ QUỲNH Mã sinh viên: 1201501 TỔNG QUAN VỀ PHƯƠNGPHÁP TỔNG HỢPVÀHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐHỢPCHẤTCHỨADỊ VỊNG 2-OXOINDOLIN KHĨA LUẬN TỐT NGHIỆP ... dẫn chất isatin [1], [22], [30], [41], [47], [67] Cho đến nay, có nhiều cơng trình nghiên cứu phươngpháp tổng hợp, hoạttínhsinhhọc isatin dẫn chất thực Các nhà khoa học đề xuất sốphương pháp...
... hợpchấtchứadịvòng 1,3,4-thiadiazol Tổng quan hoạttínhsinhhọcsốhợpchấtchứadịvòng 1,3,4-thiadiazol CHƯƠNG TỔNG QUAN PHƯƠNGPHÁP TỔNG HỢP DẪN CHẤT 1,3,4THIADIAZOL 1.1 Cácphươngpháp ... họcsố dẫn chất 1,3,4-thiadiazol, đề tài “Tổng quan phươngpháp tổng hợphoạttínhsinhhọcsốhợpchấtchứadịvòng 1,3,4-thiadizol” thực với hai mục tiêu: Tổng quan phươngpháp tổng hợpsốhợp ... BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI NGUYỄN XUÂN QUÝ 1201508 TỔNG QUAN VỀ PHƯƠNGPHÁP TỔNG HỢPVÀHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐHỢPCHẤTCHỨADỊ VỊNG 1,3,4-THIADIAZOL KHĨA LUẬN TỐT NGHIỆP DƯỢC SĨ...
... BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ ĐẠI HỌC Y DƯỢC THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH NGUYỄN KHÁNH PHƯƠNG TỔNG HỢP DẪN XUẤT HALOGEN CỦA PYRROL VÀKHẢOSÁTHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT ACID 3-AMINO-3-ARYL ... Nguyên nhân ngoại sinh + Do vi sinh vật: vi khuẩn, virus, số loại nấm, vi sinh vật đơn bào, kí sinh trùng côn trùng + Cácyếutố hóa học: hóa chất (acid, baze ), thuốc + Cácyếutố học: chấn thương, ... gồm: Xác đònh hợpchấtchưa biết cách dựa vào khối lượng phân tử hợpchất hay phần tách riêng nó, xác đònh kết cấuchất đồng vò thành phần hợpchất Kỹ thuật thường kết hợp với sốsinhhọc phân tử...
... hóa học 2.3.1.1 Tổng hợp - Dựa nguyên tắc phươngpháp hóa học hữu để tổng hợp dẫn chất theo thiết kế Tổng hợpchất mục tiêu theo sơ đồ sau: 28 Sơ đồ 2.1: Tổng hợp thử hoạttínhsinhhọcsố dẫn chất ... giá hoạttínhsinhhọcchất 7a-d Chất HDACs (IC50, μM) HCT 116 (IC50, μM) 7a 12,7 >1000 7b 16,4 175,6 7c 1,8 208,8 7d 193,6 SAHA 1,3 245,6 Các nhà khoa học Mỹ tổng hợp đánh giá hoạttínhsinhhọc ... định cấutrúcchất tổng hợp 2.2.2 Thử tác dụng sinhhọc dẫn chất tổng hợp - Thử tác dụng ức chế HDAC2 - Thử độc tính dòng tế bào ung thư SW620, PC-3 AsPC-1 2.3 PHƯƠNGPHÁP NGHIÊN CỨU 2.3.1 Tổng hợp...
... BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƢỜNG ĐẠI HỌC DƢỢC HÀ NỘI NGUYỄN THỊ THÙY DƢƠNG TỔNG HỢPVÀ THỬ HOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT N-HYDROXYBENZAMID MANG KHUNG 2-OXOINDOLIN VÀCẦU NỐI TRIAZOL ... giá hoạttínhsinhhọcchất 7a-d Chất HDACs (IC50, μM) HCT 116 (IC50, μM) 7a 12,7 >1000 7b 16,4 175,6 7c 1,8 208,8 7d 193,6 SAHA 1,3 245,6 Các nhà khoa học Mỹ tổng hợp đánh giá hoạttínhsinhhọc ... Phƣơng pháp tổng hợp hóa học 2.3.1.1 Tổng hợp hóa học - Dựa nguyên tắc phƣơng pháp hóa học hữu để tổng hợp dẫn chất theo thiết kế Tổng hợpchất mục tiêu theo sơ đồ sau: Sơ đồ 2.1: Tổng hợp thử hoạt...
... nối, tổng hợpchất 23 có vòngthiazol thay cho vòngbenzothiazol Độc tínhchất 23 dòng tế bào thử nghiệm lớn so với chất 9a (bảng 3.16) Từ kết thử hoạttínhsinhhọc thấy acid benzothiazolhydroxamic ... tế bào Hoạttính ức chế phát triển tế bào chấtyếu 9a chất khơng 20 gắn nhóm Như vậy, việc gắn nhóm nhỏ vào vị trí vòngbenzothiazol đem lại hoạttính tốt Các nhóm cồng kềnh khơng thích hợp cho ... phần vành túi enzym, từ dẫn đến giảm hoạttính ức chế HDAC ức chế phát triển tế bào Mặt khác, không quan sát thấy ảnh hưởng tínhchất hút - đẩy điện tử nhóm đếnhoạttínhsinhhọc acid benzothiazol- hydroxamic...
... hydroxamic gắn với vòng peptid thay cho nhóm epoxyketon trapoxin hay hợpchất từ thiên nhiên khác Mộtsốhợpchất tổng hợp cách thay đổi số lượng acid amincấutrúc vòng, khơng đối xứng acid amin chiều ... phân tích cấutrúc 52 2.3.2.4 Phươngpháp thử hoạttínhsinhhọc 53 2.3.2.5 Docking 56 CHƯƠNG KẾT QUẢ NGHIÊN CỨU 57 3.1 Tổng hợp hóa học phân tích liệu phổ 3.1.1 Các dẫn chất N1-(benzo[d ]thiazol- 2-yl)-N4-hydroxysuccinamid ... BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI ĐÀO THỊ KIM OANH TỔNG HỢPVÀ THỬ HOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT ACID HYDROXAMIC HƯỚNG ỨC CHẾ ENZYM...
... tổng hợp thử tác dụng sinhhọc dẫn chất benzimidazol, chọn đề tài: “Nghiên cứu tổng hợp thử hoạttínhsinhhọcsố dẫn chất benzimidazol-2yl-propanoat” với mục tiêu chính: Tổng hợpsố dẫn chất ... DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI NGUYỄN THỊ THANH PHÚC NGHIÊN CỨU TỔNG HỢPVÀ THỬ HOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT BENZIMIDAZOL-2-YL-PROPANOAT LUẬN VĂN THẠC SĨ DƯỢC HỌC ... DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI NGUYỄN THỊ THANH PHÚC NGHIÊN CỨU TỔNG HỢPVÀ THỬ HOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT BENZIMIDAZOL-2-YL-PROPANOAT LUẬN VĂN THẠC SĨ DƯỢC HỌC...
... Thử hoạttính kháng số dòng tế bào ung thư chất tổng hợp PHƯƠNGPHÁP NGHIÊN CỨU Phươngpháp tổng hợp 3-aryl-5-arylidenhydantoin Sử dụng phươngpháp thực nghiệm hóa hữu để tổng hợpchất ... định cấutrúc sản phẩm tổng hợpCácsố liệu phổ chất tổng hợp đối chiếu với tài liệu Phươngpháp thử hoạttính gây độc tế bào ung thư Thử tác dụng gây độc tế bào ung thư chất tổng hợp theo phương ... Dương tính Âm tính Âm tính Dương tính với HCT116 Âm tính Âm tính Âm tính Dương tính với HCT116 Dương tính với HCT116 Âm tính Âm tínhBảng 3.6: Kết xác định giá trị IC50 (µg/ml) sốchất tổng hợp...
... 4.6) : Các phổ hợpchất II Phụ lục (5.1- 5.4) : Các phổ hợpchất III Phụ lục (6.1- 6.4) : Các phổ hợpchất IV Phụ lục (7.1- 7.6) : Các phổ hợpchất V Phụ lục (8.1– 8.4) : Các phổ hợpchất VI ... MS) sử dụng để khẳng định cấutrúc sản phẩm tổng hợpCácsố liệu phổ chất tổng hợp đối chiếu với tài liệu 2.3.3 Phươngpháp thử hoạttínhsinhhọc 2.3.3.1 Thử hoạttính gây độc tế bào ung thư ... : Các phổ hợpchất VII Phụ lục 10 (10.1- 10.4) : Các phổ hợpchất VIII Phụ lục 11 (11.1- 11.4) : Các phổ hợpchất IX Phụ lục 12 (12.1- 12.4) : Các phổ hợpchất X Phụ lục 13 (13.1- 13.4) : Các...
... 1.3 Cấutrúc chung chất ức chế HDAC Vì vậy, phần cấutrúcchất ức chế HDAC tham gia vào thể hoạttính ức chế enzyme, cấutrúcsở để tổng hợp nên hoạtchất ức chế HDAC 1.2.3 Cơ chế tác dụng chất ... kết hoạttínhsinhhọc in vitro tốt, chất có nhiều triển vọng cho việc nghiên cứu tác dụng in vivo 3.3 BÀN LUẬN 3.3.1 Tổng hợp hóa họcCácchất IVa-d chất trung gian tổng hợp đƣợc nhìn chung chất ... TRƢỜNG ĐẠI HỌC DƢỢC HÀ NỘI - HOÀNG KHẮC QUANG TỔNG HỢPVÀ THỬ HOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT NHYDROXYPROPENAMID MANG KHUNG 3-SPIRO[1,3]DIOXOLAN-2OXOINDOLIN KHÓA LUẬN TỐT NGHIỆP...
... TRƢỜNG ĐẠI HỌC DƢỢC HÀ NỘI NGUYỄN QUỐC THẮNG NGHIÊN CỨU TỔNG HỢPVÀ THỬ HOẠTTÍNHSINHHỌCCỦAMỘTSỐ DẪN CHẤT THIAZOLIDIN-2,4-DION KHÓA LUẬN TỐT NGHIỆP DƢỢC SĨ Ngƣời hƣớng dẫn: TS Phan Thị Phương ... thấm tốt qua màng tế bào, từ tiếp tục nghiên cứu tổng hợp với nhóm dẫn chất khác cho hoạttínhsinhhọc tốt ảng 3.9: Đánh giá độ giống thuốc dãy chất tổng hợpChất CTCT logP MW SốSố N,O Số iên ... valproic Hình 1.3: Cấutrúcsốhoạtchất ức chế HDAC Nhóm tổng hợp mơn Hóa Dược Trường Đại học Dược Hà Nội tiến hành tổng hợpsố dẫn chất có tác dụng ức chế HDAC dựa cấutrúc SAHA Các kết thu khả...
... thư: Cácchất tổng hợp gổm chất (1), (2) (4) thử tác dụng gây độc tính tế bào ung thư phòng Sinhhọc thực nghiệm - Viện Hoá họcchất thiên nhiên (Viện Khoa học công nghệ quốc gia) theo phươngpháp ... phòng Sinhhọc thực nghiệm - Viện Hoá họchợpchất thiên nhiên - Viện Khoa học Công nghệ quốc gia theo phươngpháp đại Vanden Bergher Vlietlinck [9], thực phiến vi lượng 96 giếng Các chủng vi sinh ... trình tổng hợp dẫn chất aryloxy-striazin theo tài liệu tham khảo [6], tiến hành thử nghiệm khảosát phản ứng tổng hợp dẫn chất aryloxy-s-triazin Các thơng sổ phản ứng tổng hợp là: Tỷ lệ mol chất phản...
... Phươngpháp nghiên cứu Áp dụng phươngpháp thực nghiệm hóa học hữu để tổng họp sản phẩm dự kiến Theo dõi tiến trình phản ứng tổng hợp SKLM, xác đinh cấu ừúc chất tổng hợp dựa kết ... dung sinhhọc Thử tác dụng kháng khuẩn, kháng nẩm Chúng tiến hành thử tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm mẫu chất (la), (Ib), (Ic), (Id) Bộ môn Vi sinh - Sinhhọc trường Đại học Dược Hà Nội theo phương ... thử tác dụng sinhhọcBằng phản ứng tổng hợp thành công với hiệu suất tương đối cao 11 dẫn chấtvòng benzimidazol Do thời gian chưa cho phép thử tác dụng sinhhọcchấtchất (la, Ib, Ic, Id) thể...
... thƣờng dựa cấutrúcchất đƣợc dùng làm thuốc chất có hoạttínhsinh học, có triển vọng để tạo chất dự đốn có tác dụng tốt hơn, độc tính có hiệu điều trị 2-Thiohydantoin hợpchấtdịvòng có cấu tạo ... liệu, khoa Hóa học, trƣờng Đại học Khoa học Tự nhiên, Đại học Quốc gia Hà Nội 2.3 NỘI DUNG NGHIÊN CỨU - Tổng hợp xác định cấutrúc của: + Hợpchất 2-thiohydantoin + Mộtsốhợpchất 5-(3‟-halogenoaryliden)-2-thiohydantoin ... chúng Thử sàng lọc hoạttính gây độc tế bào số dòng tế bào ung thƣ chất tổng hợp đƣợc CHƢƠNG TỔNG QUAN 1.1 TÁC DỤNG SINHHỌCCỦA DẪN CHẤT 2-THIOHYDANTOIN 2-thiohydantoin hợpchấtdịvòng đƣợc tạo...