Thuốc chống nôn domperidol Không nên sử dụng domperidol qua đường tiêm tĩnh mạch do dễ gây tai biến nguy hiểm. Domperidol ức chế thụ thể dopamin tương tự như metoclopramat nhưng khác với metoclopramat là không thấm qua hàng rào máu não, không ức chế các thụ thể dopamin ở não, do đó không gây nên các tính dược có lợi cũng như tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương. Cụ thể: - Domperidol chỉ ức chế các thụ thể dopamin ngoại biên, kích thích nhu động của ống tiêu hóa, làm tăng trương lực và biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau khi ăn nhưng lại không gây ảnh hưởng đến sự bài tiết của dạ dày. Được dùng để: chống buồn nôn và nôn do dùng thuốc (như thuốc chống động kinh levodopa và bromocriptin, thuốc chống gián phân trong điều trị ung thư). Dự phòng nôn và buồn nôn sau khi thẩm phân lọc máu. Chống một số biểu hiện của rối loạn gan - đường tiêu hóa: đầy bụng, chướng nặng vùng thượng vị, ợ hơi, khó tiêu sau bữa ăn (do thức ăn chậm xuống ruột), trào ngược dạ dày - thực quản (nhờ tăng cường, mở rộng biên độ cơ thắt môn vị). - Domperidol ít có khả năng gây ra rối loạn ngoại tháp (rối loạn vận động và phối hợp vận động, đi lại chậm chạp, mất thăng bằng, nhai chậm, nói chậm, từng tiếng một .), ít có khả năng gây mất tập trung, buồn ngủ như metoclopramat. Chỉ khi có rối loạn tính thấm của hàng rào máu - não thì có thể gây hiện tượng này. Rối loạn tính thấm hàng rào máu - não xảy ra ở trẻ đẻ non, tổn thương màng não, dùng quá liều. Domperidol có thể dùng cho người bị Parkinson nhưng chỉ trong trường hợp không có các biện pháp chống nôn khác an toàn hơn. Trong trường hợp này cũng không được dùng kéo dài quá 12 tuần. + Domperidol hấp thụ qua đường ruột, bị biến đổi nhanh ở ruột và gan nên sinh khả dụng còn lại thấp, ở người đói chỉ còn lại 14%; nếu uống sau khi ăn 1giờ 30 phút thì sinh khả dụng còn lại cao hơn rõ rệt, song thời gian đạt được nồng độ đỉnh chậm, thuốc chậm phát huy hiệu lực; sinh khả dụng tăng tỷ lệ thuận với liều (trong giới hạn từ 10-60mg). Muốn có hiệu quả cần uống trước bữa ăn 15-30 phút, với một liều cao đủ mức cần thiết, cứ cách mỗi 4-8 giờ uống một lần 10-20mg (liều tối đa người lớn 1mg/kg). Dùng đường tiêm tĩnh mạch có sinh khả dụng cao, có hiệu lực nhanh, song dễ gây tai biến (như gây hiện tượng xoắn đỉnh). Không nên dùng đường tiêm tĩnh mạch đặc biệt với người loạn nhịp tim hoặc hạ kali huyết, người đang hóa trị ung thư (nếu dùng thì phải truyền rất chậm, không truyền cả tổng liều trong ngày một lần). Nhiều nước đã cấm dùng đường tiêm tĩnh mạch. Đường tiêm bắp có hiệu lực như đường uống, chỉ dùng khi cần thiết (lúc người bệnh không uống được). + Domperidol làm tăng nhu động ruột nên không được dùng cho người có tắc ruột cơ học, có chảy máu đường tiêu hóa. + Domperidol dễ dàng gắn kết với protein huyết tương (trên 90%), chuyển hóa nhiều và nhanh thành chất trung gian (do hydroxyl hóa và N-alkyl- ôxy hóa); đào thải dưới dạng này qua phân (66%), nước tiểu (30%) và rất ít dưới dạng nguyên qua phân (10%), nước tiểu (0,4%). Chu kì bán hủy ở người khỏe mạnh là 7,5 giờ. Ở người suy thận, chu kì bán hủy dài hơn nhưng domperidol không tích lũy dưới dạng nguyên, gây độc. Để chắc chắn, người suy thận chỉ nên dùng liều bằng 30-50% liều người khỏe mạnh, chia ra uống nhiều lần trong ngày. + Domperidol làm tăng tiết prolactin gây chảy sữa, đau đầu vú, vú to, gây rối loạn kinh nguyệt khi dùng liều cao dài ngày. + Domperidol chưa có bằng chứng gây quái thai, nhưng cũng chưa có thông tin đầy đủ về độ an toàn cho thai, bài tiết qua sữa với nồng độ thấp. Không nên dùng cho người có thai, cho con bú. + Với trẻ em cần có những thận trọng cần thiết: Là thuốc làm tăng nhu động ruột, nếu dùng liều không thích hợp dễ gây nên rối loạn đường tiêu hóa. Với trẻ đẻ non, trẻ có tổn thương não (do bệnh hoặc các lý do khác) tính thấm của hàng rào máu- não bị rối loạn, nếu dùng dễ bị hiện tượng ngoại tháp. Ngoài ra, domperidol nằm trong danh mục thuốc dễ gây hiện tượng xoắn đỉnh; nếu dùng dễ gây ra các tai biến tim mạch nguy hiểm. Những tài liệu trước đây có ghi liều dùng cho trẻ em dưới 1 tuổi nhưng Dược thư Việt Nam ghi chống chỉ định cho trẻ 1 tuổi. Trẻ em trên 1 tuổi có thể dùng nhưng tránh dùng cho các trường hợp trên, tính liều cẩn thận, không cho dùng lâu dài. Dạng thích hợp dùng cho trẻ nhỏ là thuốc đạn, hỗn dịch uống (5mg/5ml, dùng cho cả người lớn). Dạng thuốc cốm sủi bọt (gói 10mg), dạng viên (10-20mg) chỉ dành dùng cho người lớn. Trẻ em nôn do nhiều lý do có khi không cần dùng thuốc, có khi có thể chọn dùng các thuốc khác vẫn có hiệu quả và ít độc hơn. Chỉ dùng domperidol khi thật cần thiết (đúng chỉ định, khi không có thuốc tốt hơn thay thế). + Domperidol bị các thuốc kháng cholinergic ức chế làm giảm hiệu lực. Nếu cần phối hợp thì dùng domperidol trước sau đó mới dùng kháng cholinergic. Tương tự, nếu cần phối hợp với các thuốc kháng acid hay ức chế tiết acid thì phải dùng thuốc này sau bữa ăn và dùng domperidol trước bữa ăn. Ngộ độc domperidol xảy ra là do dùng không đúng chỉ định với một số đối tượng, đặc biệt là với trẻ em (như đã nói trên) không đùng đúng liều, đúng thời gian. Dùng đúng chỉ định, đúng cách, trong giới hạn liều cần thiết, không kéo dài sẽ hiệu quả và an toàn. . để: chống buồn nôn và nôn do dùng thuốc (như thuốc chống động kinh levodopa và bromocriptin, thuốc chống gián phân trong điều trị ung thư). Dự phòng nôn. Thuốc chống nôn domperidol Không nên sử dụng domperidol qua đường tiêm tĩnh mạch do dễ gây tai biến nguy hiểm. Domperidol ức chế thụ