Adalat Adalat! Nifedipine thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế cách chọn lọc, nồng độ thấp, ion calci vào tế bào tim trơn mạch máu Viên nang mềm 10 mg: Hộp 30 viên Viên nén tác động kéo dài (Adalat Retard) 20 mg: Hộp 30 viên Viên nén thẩm thấu có tác động kéo dài (Adalat LA) 30 mg: Hộp 30 viên Độc bảng B Thành phần Mỗi viên Nifedipine 10mg Mỗi viên Adalat Retard Nifedipine 20mg Mỗi viên Adalat LA Nifedipine 33mg (10 % nifedipine giữ lại lớp bao viên thuốc) Dược lực học Nifedipine thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế cách chọn lọc, nồng độ thấp, ion calci vào tế bào tim trơn mạch máu Do ức chế trương lực động mạch theo chế trên, nifedipine ngăn chặn co mạch, giảm sức kháng ngoại vi giảm huyết áp Tác dụng kèm theo Tăng đường kính động mạch Tăng lưu lượng máu ngoại biên lưu lượng máu qua thận, não Tăng độ giãn động mạch Nếu dùng lâu dài Không làm thay đổi hệ thống renin - angiotensin – aldosterol Không gây giữ nước - muối Không làm tăng tần số tim Dược động học Sau uống Adalat dạng viên nang (Adalat 10 mg), nifedipine hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa diện máu sau vài phút Thời gian bán hủy huyết tương khoảng sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 50% Nifedipine gần chuyển hóa hồn tồn gan thành chất chuyển hóa khơng có hoạt tính Các chất chuyển hóa đào thải qua nước tiểu đến 15% đào thải qua phân Nifedipine không bị biến đổi tìm thấy dạng vết nước tiểu (dưới 1%) Trung bình, dạng viên nang có tác dụng Ở dạng phóng thích k o dài (Adalat Retard 20 mg), nifedipine bào chế dạng vi tinh thể có vận tốc hòa tan chậm Mức độ hấp thu chậm so với dạng viên nang Nồng độ tối đa huyết tương đạt sau từ đến sau uống Đỉnh hấp thu bị bạt và đào thải chậm hậu việc giảm vận tốc hấp thu Tuy nhiên, lượng nifedipine hấp thu tương tự dạng viên nang (95%) Các ghi nhận cho phép kết luận dùng lần viên Adalat Retard cách 10 đến 12 đủ liều cho ngày Các đặc tính dược động học lại tương tự với dạng viên nang Độ khả dụng sinh học khoảng 70% Gắn kết với protein từ 90 đến 95% Đối với dạng viên nén thẩm thấu (Adalat LA 30 mg), nồng độ nifedipine huyết tương tăng từ từ đạt đến trị số tối đa sau đến sau uống thuốc, giữ mức có giảm chút sau 24 Người ta khơng thấy có tượng tích lũy thuốc sau dùng thuốc lặp lại Nifedipine hấp thu 90% Độ khả dụng sinh học từ 45 đến 68% Sự hấp thu nifedipine khơng thay đổi dùng lúc đói no Có 90 đến 95% nifedipine gắn với protein huyết tương Các đặc tính dược động chuyển hóa đào thải tương tự dạng viên nang Sau uống vào thể, lớp màng bán thấm có tính trơ viên thuốc khơng bị biến đổi trình di chuyển qua ruột đào thải qua phân dạng lớp màng không tan Nifedipine không thẩm phân Chỉ định Adalat 10 mg Dự phòng đau thắt ngực: Đau thắt ngực cố gắng, đau thắt ngực tự phát (bao gồm đau thắt ngực Prinzmetal) : dùng đường uống Điều trị cao huyết áp: Ngậm lưỡi Điều trị triệu chứng tượng Raynaud: Điều trị cơn: Ngậm lưỡi Dự phòng tái phát: Dùng đường uống Adalat Retard 20 mg Tăng huyết áp Adalat LA 30 mg Tăng huyết áp Đau thắt ngực ổn định mãn tính (đau thắt ngực gắng sức) Chống định Tuyệt đối Quá mẫn cảm với nhóm dihydropyridine Nhồi máu tim gần (dưới tháng), đau thắt ngực không ổn định Hẹp ống tiêu hóa nặng (đối với viên Adalat LA 30 mg kích thước viên thuốc) Tương đối Dantrolene, cyclosporine : xem tương tác thuốc Phụ nữ có thai ni bú: Xem Lúc có thai Lúc ni bú Chú ý Các số liệu dịch tễ học cho thấy dùng Adalat dạng giải phóng hoạt chất tức thì, dùng liều cao, làm tăng nguy mạch vành bệnh nhân bị bệnh mạch vành Thận trọng Cẩn thận dùng thuốc cho bệnh nhân tình trạng huyết động không ổn định (giảm dung lượng máu, trụy, suy giảm đáng kể chức tâm thu tâm thất trái, sốc tim), bệnh nhân bị rối loạn chức nút xoang hay bị rối loạn dẫn truyền nhô - thất hay có suy giảm đáng kể chức tâm thất Nếu định đơn độc, nifedipine không dùng để điều trị đau thắt ngực pha cấp tính nhồi máu tim Do thuốc chuyển hóa gan, sử dụng thận trọng bệnh nhân bị suy tế bào gan Đối với dạng viên nén thẩm thấu Adalat LA 30 mg: Trường hợp bị táo bón nặng, nên dùng thuốc nhuận tràng gây trơn để tránh làm trầm trọng thêm tình trạng bị táo bón Có thai Các nghiên cứu thực thú vật cho thấy nifedipine gây quái thai có độc tính bào thai Trên lâm sàng, khơng có trường hợp ghi nhận có gây dị dạng độc tính bào thai Tuy nhiên, việc trì điều trị với nifedipine thời kỳ mang thai chưa đủ số liệu để loại trừ tất nguy xảy Do đó, khơng nên định nifedipine cho phụ nữ có thai Tuy nhiên, phát có thai điều trị nifedipine khơng cần thiết phải phá thai Nuôi bú Ngưng cho bú thời gian điều trị nifedipine thuốc tiết qua sữa mẹ Tương tác Nifedipine làm tăng tác dụng thuốc hạ huyết áp khác thuốc gây giãn mạch khác (đặc biệt dẫn xuất nitrate) Không nên phối hợp Cyclosporine: Nguy phối hợp tác dụng ngoại ý kiểu gây bệnh nướu Dantrolene (tiêm truyền), thận trọng: Ở động vật, nhiều trường hợp rung thất dẫn đến tử vong ghi nhận phối hợp verapamil dantrolene đường tĩnh mạch Phối hợp thuốc đối kháng calci dantrolene gây nguy hiểm Tuy nhiên, số bệnh nhân dùng phối hợp nifedipine dantrolene mà không thấy có bất lợi Thận trọng phối hợp Thuốc chẹn a-1 (alfuzocine, prazocine): Tăng tác dụng hạ huyết áp, gây hạ huyết áp tư Nên tăng cường theo dõi lâm sàng lưu ý đến khả bị hạ huyết áp tư vài đầu sau dùng thuốc chẹn a-1 (nhất bắt đầu điều trị nifedipine) Cimetidine: Tăng tác dụng hạ huyết áp nifedipine cimetidine ức chế dị hóa nifedipine Tăng cường theo dõi lâm sàng: Điều chỉnh liều nifedipine thời gian điều trị cimetidine sau ngưng dùng thuốc Phenytoin: Tăng nồng độ phenytoin huyết tương với dấu hiệu liều (chủ yếu dấu hiệu thần kinh) Cơ chế : cắt liên kết phenytoin khỏi liên kết với protein ức chế chuyển hóa chất Theo dõi lâm sàng giảm liều phenytoin thấy có dấu hiệu liều Có thể kiểm tra nồng độ phenytoin huyết tương Lưu ý phối hợp Thuốc chẹn bêta: Hạ huyết áp, suy tim bệnh nhân bị suy tim tiềm ẩn khơng kiểm sốt (do tác dụng inotrope âm tính in vitro nhóm dihydropyridine, nhiều tùy theo sản phẩm, phối hợp với tác dụng inotrope âm tính thuốc chẹn bêta) Điều trị thuốc chẹn bêta làm giảm phản ứng giao cảm phản xạ, xảy trường hợp động lực máu dội lại mức Tác dụng phụ Ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành, nifedipine gây đau thắt ngực, chí nhồi máu tim Các biểu xảy ra, xảy cần phải ngưng điều trị Nếu bị nhịp tim nhanh đánh trống ngực lúc bắt đầu điều trị đau thắt ngực ổn định, cần phải đánh giá lại liều lượng thuốc chẹn bêta Nhịp tim nhanh xảy lúc đầu giảm dùng lâu ngày Tác dụng ngoại ý thường xảy lúc dùng thuốc, đa số có liên quan đến việc giãn mạch ngoại biên, lành tính biến ngưng điều trị Thường xảy : phù chân (lệ thuộc vào liều), đỏ ửng mặt có kèm theo nhức đầu khơng, bốc hỏa, nôn, đau bao tử, hạ nhẹ huyết áp Hiếm gặp hơn: Chống váng liên quan đến việc hạ huyết áp, suy nhược, dị ứng Hiếm gặp trường hợp bị giãn nướu răng, thuyên giảm ngưng trị liệu Cũng thuốc gây giãn mạch khác, nifedipine gây đau thắt ngực xảy đến khoảng 30 phút sau uống thuốc, điều đòi hỏi phải ngưng điều trị Rất gây tổn thương chức gan (ứ mật gan, tăng transaminase), hồi phục ngưng điều trị Một vài trường hợp táo bón ghi nhận dùng dạng viên nén thẩm thấu Liều lượng Adalat 10 mg Chia liều cách Đau thắt ngực (đường uống): viên/ngày, chia làm lần; đau thắt ngực Prinzmetal: viên/ngày chia làm lần lần vào lúc chuẩn bị ngủ Tối đa viên/ngày Cao huyết áp cấp tính (ngậm lưỡi): viên; cao huyết áp, 60 phút sau ngậm thêm viên Điều trị triệu chứng tượng Raynaud: Điều trị cấp tính (ngậm lưỡi) : viên Dự phòng (đường uống): viên/ngày, chia làm lần Tối đa viên/ngày Adalat Retard 20 mg Mỗi lần viên, lần/ngày, uống thuốc không nhai Adalat LA 30 mg Dùng cho người lớn: viên/ngày Quá liều Quá liều nhẹ gây tăng tần số tim Nếu việc liều phát sớm: Rửa ruột theo dõi phòng săn sóc đặc biệt Điều trị triệu chứng Trường hợp liều nặng: Tiêm truyền calci gluconate Theo dõi nhịp tim, dẫn truyền lưu lượng tim Nếu hạ huyết áp nghiêm trọng, tiêm truyền noradrenaline nồng độ thông thường, phối hợp với strophantiline IV bệnh nhân có dấu hiệu suy tim; digitalis có tác động nhanh định Read more: http://www.dieutri.vn/a/19-11-2011/S1746/Adalat.htm#ixzz2vWrSYLIH ... lượng thuốc chẹn bêta Nhịp tim nhanh xảy lúc đầu giảm dùng lâu ngày Tác dụng ngoại ý thường xảy lúc dùng thuốc, đa số có liên quan đến việc giãn mạch ngoại biên, lành tính biến ngưng điều trị Thường. .. 30 mg kích thước viên thuốc) Tương đối Dantrolene, cyclosporine : xem tương tác thuốc Phụ nữ có thai ni bú: Xem Lúc có thai Lúc ni bú Chú ý Các số liệu dịch tễ học cho thấy dùng Adalat dạng giải... tương tăng từ từ đạt đến trị số tối đa sau đến sau uống thuốc, giữ mức có giảm chút sau 24 Người ta khơng thấy có tượng tích lũy thuốc sau dùng thuốc lặp lại Nifedipine hấp thu 90% Độ khả dụng sinh