NGHIÊN cứu TỔNG hợp và bán TỔNG hợp các dẫn XUẤT FLAVONOID ĐỒNG THỜI xác ĐỊNH HOẠT TÍNH KHÁNG nấm, KHÁNG KHUẨN và gây độc tế bào UNG THƯ của các hợp CHẤT

27 778 0
NGHIÊN cứu TỔNG hợp và bán TỔNG hợp các dẫn XUẤT FLAVONOID ĐỒNG THỜI xác ĐỊNH HOẠT TÍNH KHÁNG nấm, KHÁNG KHUẨN và gây độc tế bào UNG THƯ của các hợp CHẤT

Đang tải... (xem toàn văn)

Tài liệu hạn chế xem trước, để xem đầy đủ mời bạn chọn Tải xuống

Thông tin tài liệu

SỞ KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ TP.HCM THUYẾT MINH ĐỀ TÀI: NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP VÀ BÁN TỔNG HỢP CÁC DẪN XUẤT FLAVONOID ĐỒNG THỜI XÁC ĐỊNH HOẠT TÍNH KHÁNG NẤM, KHÁNG KHUẨN VÀ GÂY ĐỘC TẾ BÀO UNG THƯ CỦA CÁC HỢP CHẤT Chủ nhiệm đề tài :HOÀNG THỊ KIM DUNG Cơ quan chủ trì: VIỆN CÔNG NGHỆ HÓA HỌC MỞ ĐẦU MỞ ĐẦU Các hợp chất có hoạt tính sinh học nguồn gốc từ thiên nhiên Các hợp chất có hoạt tính sinh học nguồn gốc từ thiên nhiên Khả năng gây độc thấp, an toàn trong sử dụng Sử dụng trong: - Thực phẩm - Mỹ phẩm - Dược phẩm Sử dụng trong: - Thực phẩm - Mỹ phẩm - Dược phẩm Nhu cầu của xã hội Các flavonoid: - Không độc dù ở liều cao - Nhiều tác dụng sinh học - Có thể phối hợp với nhiều loại thuốc Các flavonoid tự nhiên, flavonoid tổng hợp và các dẫn xuất có tác dụng mạnh hơn, ít độc hơn ? MỞ ĐẦU MỞ ĐẦU TỔNG QUAN TỔNG QUAN Flavonoid: khoảng 4.000 chất đã được xác định trong tự nhiên Hoa: anthocyanine, avonol, avanone, avone, chalcone, aurone Vỏ quả: naringin, hesperidin (họ Cam) Hạt Lá Gỗ, rễ và vỏ cây Rượu vang đỏ, trà, cà phê,… TỔNG QUAN TỔNG QUAN Dự đoán con người tiêu thụ khoảng vài trăm mg flavonoid trong thực phẩm/ngày Flavonoid quan trọng đối với con người TỔNG QUAN TỔNG QUAN Tính chất dược lý của flavonoid: Flavonoid (flavone, isoflavone, flavanone, flavonol) Kháng oxy hóa Tác nhân chống ung thư Kháng viêm Phòng ngừa và điều trị bệnh tim Ức chế enzyme Kháng khuẩn, kháng nấm Chống dị ứng Bảo vệ gan ứ c c h ế t ạ o c h ấ t t r u n g g i a n B ắ t c á c g ố c t ự d o Flavonoid thực phẩm: đậu nành-ung thư vú, trà xanh- ung thư bao tử, hành- ung thư phổi Flavonoid tổng hợp: flavopiridol, phenoxodiol, silybin TỔNG QUAN TỔNG QUAN Những nghiên cứu về tổng hợp dẫn xuất flavonoid trên thế giới: Vai trò flavonoid trong thực phẩm Nghiên cứu tổng hợp dẫn xuất flavonoid (flavone, flavonol, flavanone, isoflavone) bằng con đường tổng hợp, bán tổng hợp, sinh học Kháng viêm Bền thành mạch máu Giảm nguy cơ bệnh tim Dưỡng da, chống tia UV Chống ung thư TỔNG QUAN TỔNG QUAN Dẫn xuất phenylisocyanate của quercetin (Bin Ye): có hoạt tính ức chế dòng CT26 cao hơn 308 lần và K562 cao hơn 73 lần so với quercetin. Các hợp chất chalcone: R 2’ R 3’ R 4’ R 5’ R 6’ R 2 R 3 R 4 R 5 R 6 H OCH 3 OH H H OCH 3 H OCH 3 H OCH 3 OCH 3 H H OCH 3 H OCH 3 H OCH 3 H OCH 3 H OCH 3 OCH 3 OCH 3 H H H OCH 3 H H F H OCH 3 H H F H H Br H H OCH 3 OCH 3 OCH 3 H H H N(CH 3 ) 2 H H H OCH 3 OCH 3 OCH 3 H OCH 3 H OCH 3 H OCH 3 H H CH 3 H H H H Cl H H TỔNG QUAN TỔNG QUAN TỔNG QUAN TỔNG QUAN Các aminoflavone : Flavopiridol và các dẫn xuất: [...]... oxacillin khi phối hợp Nghiên cứu (Bộ môn Hóa Dược trường Đại học Y dược Tp.HCM) về hoạt tính kháng viêm của các chalcone và flavone tổng hợp cho thấy các dẫn xuất ether và halogen có hoạt tính kháng viêm tốt TỔNG QUAN Xác định các hoạt tính:  kháng viêm,  khả năng gây độc tế bào ung thư,  tác dụng kháng nấm, kháng khuẩn riêng rẽ và phối hợp với kháng sinh TỔNG QUAN Rutin và quercetin Rutin là một... Hesperidin, hesperetin ảnh hưởng lên sự chuyển hóa xương MỤC TIÊU CỦA ĐỀ TÀI  Tổng hợp một số dẫn xuất flavonoid từ rutin và hesperidin  Xác định các hoạt tính kháng viêm, khả năng gây độc tế bào ung thư, tác dụng kháng nấm, kháng khuẩn riêng rẽ và phối hợp với kháng sinh của các hợp chất này KẾT QUẢ Đã tổng hợp lại 9 hợp chất: 3,3’,4’,5,7-pentahydroxyflavone (Quercetin); 3,3′,4′,7-tetrabutylcarbamoyloxy-5-hydroxyflavone;... 7-triacetoxy-4′-methoxyflavanone; -6,8-dibromo-3′, 5, 7-trihydroxy-4′-methoxyflavanone 2 Tổng hợp 7 hợp chất flavonoid và dẫn xuất từ rutin và hesperidin 7 hợp chất, hiệu suất ≥ 40%, độ sạch (HPLC) ≥ 95% 3 Xác định cấu trúc của các hợp chất đã tổng hợp Bảng tổng hợp cấu trúc của các hợp chất KẾT LuẬN •Đã tổng hợp lại 9 hợp chất: •3,3’,4’,5,7-pentahydroxyflavone (Quercetin); • 3,3′,4′,7-tetrabutylcarbamoyloxy-5-hydroxyflavone;...TỔNG QUAN Trong nước: flavonoid → kháng oxy hóa, kháng viêm, và một vài nghiên cứu rải rác về gây độc tế bào, … (ĐH Y dược TP.HCM, Đại học Khoa học Tự nhiên TP.HCM) •Bộ môn Hóa Dược và bộ môn Vi sinh – Ký sinh, ĐHYD TP Hồ Chí Minh: nghiên cứu về tác dụng hiệp đồng giữa một số hợp chất flavone, chalcone và kháng sinh cho thấy một số hợp chất làm giảm MIC của ampicillin và oxacillin khi phối hợp Nghiên. .. Luteolin Hesperidin Diosmin Tổng hợp các dẫn xuất - ester: acetoxy - halogen: bromo - ether: methoxy, allyloxy KẾT QUẢ Luteolin Tác dụng hạ đường huyết Tác dụng kháng viêm Tác động đến các tế bào ung thư Kháng oxy hoá, kháng khuẩn KẾT QUẢ • Bán tổng hợp luteolin từ rutin Rutin Glucose - Tổng hợp ở điều kiện thư ng - Tổng hợp trong điều kiện có vi sóng Luteolin Rhamnose KẾT QUẢ Diosmin và Diosmetin Chữa suy... cường sức bền của mao mạch (thành mạch máu), làm giảm tính “dòn” và tính thấm của mao mạch Quercetin được nghiên cứu rộng rãi trên thế giới do nó có hoạt tính mạnh so với các loại flavonoid khác: làm giảm nguy cơ ung thư giúp ngăn ngừa bệnh tim Là chất chống oxy hóa kháng viêm, kháng virus TỔNG BÀN KẾT QuẢ VÀQUANLuẬN Hesperidin Hesperidin là chất có hoạt tính chống oxi hóa, kháng viêm, kháng khối... acetone, 20oC KẾT QUẢ Tổng hợp các dẫn xuất của diosmetin i) Acetic anhydride, CH3COONa, đun hồi lưu ii) Dimethyl sulfate, K2CO3, acetone, đun hồi lưu iii) Allyl bromide, K2CO3, acetone, đun hồi lưu KẾT QUẢ Cấu trúc sản phẩm tổng hợp được xác định bằng UV−Vis, IR, HPLC, HRMS, 1H−NMR, 13C−NMR, HSQC, HMBC KẾT LuẬN Giai đoạn I (theo Hợp đồng) : Từ tháng 6/2011 đến tháng 6/2012 TT 1 Các nội dung, công việc chủ... tĩnh mạch Chữa bệnh trĩ Chữa sưng phù do rối loạn hệ bạch huyết Chữa bệnh tiểu đường Diosmin Ung thư Diosmetin KẾT QUẢ Bán tổng hợp diosmin và diosmetin i) CH3COONa, acetic anhydride, đun hồi lưu ii) SeO2, isoamyl accol, đun hồi lưu iii) NaOH 15%, 100°C iv) H2SO4/CH3COOH/H2O, đun hồi lưu KẾT QUẢ Tổng hợp dẫn xuất của luteolin i) Acetic anhydride, CH3COONa, đun hồi lưu ii) Dimethyl sulfate, K2CO3, acetone,... và điều chỉnh huyết áp, ức chế các enzyme Hesperetin  Hesperetin là chất chống oxy hóa, có khả năng làm sạch một cách hiệu quả peroxynitrit  Hesperetin làm giảm nguy cơ ung thư  Hesperetin có khả năng chữa trị hiệu quả các bệnh về da như viêm da, mụn trứng cá, …  Hesperidin, hesperetin giúp ngăn ngừa và chữa trị bệnh tim, gan  Hesperidin, hesperetin ảnh hưởng lên sự chuyển hóa xương MỤC TIÊU CỦA... Đã tổng hợp thêm 9 hợp chất từ rutin và hesperidin: •3’,4’,5,7-tetrahydroxyflavone (Luteolin) •3’,4’,5,7−tetraacetoxyflavone •3’,4’,5,7−tetramethoxyflavone •3’,4’,5,7−tetraallyloxyflavone •6,8−dibromo−3’,4’,5,7−tetrahydroxyflavone •Diosmin (diosmetin-7-rutinoside) •3’,5,7-trihydroxy-4’-methoxyflavone (Diosmetin) •3’,5,7-triacetoxy-4’-methoxyflavone •3’,5,7−triallyloxy-4’-methoxyflavone 3 Đã xác định . HỌC VÀ CÔNG NGHỆ TP.HCM THUYẾT MINH ĐỀ TÀI: NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP VÀ BÁN TỔNG HỢP CÁC DẪN XUẤT FLAVONOID ĐỒNG THỜI XÁC ĐỊNH HOẠT TÍNH KHÁNG NẤM, KHÁNG KHUẨN VÀ GÂY ĐỘC TẾ BÀO UNG THƯ CỦA CÁC HỢP. định các hoạt tính kháng viêm, khả năng gây độc tế bào ung thư, tác dụng kháng nấm, kháng khuẩn riêng rẽ và phối hợp với kháng sinh của các hợp chất này. KẾT QUẢ KẾT QUẢ Đã tổng hợp lại 9 hợp. kháng viêm của các chalcone và flavone tổng hợp cho thấy các dẫn xuất ether và halogen có hoạt tính kháng viêm tốt TỔNG QUAN TỔNG QUAN Xác định các hoạt tính:  kháng viêm,  khả năng gây

Ngày đăng: 27/04/2015, 09:31

Từ khóa liên quan

Mục lục

  • Slide 1

  • Slide 2

  • Slide 3

  • Slide 4

  • Slide 5

  • Slide 6

  • Slide 7

  • Slide 8

  • Slide 9

  • Slide 10

  • Slide 11

  • Slide 12

  • Slide 13

  • Slide 14

  • Slide 15

  • Slide 16

  • Slide 17

  • Slide 18

  • Slide 19

  • Slide 20

  • Slide 21

  • Slide 22

  • Slide 23

  • Slide 24

  • Slide 25

  • Slide 26

  • Slide 27

Tài liệu cùng người dùng

  • Đang cập nhật ...

Tài liệu liên quan