Đang tải... (xem toàn văn)
THUOÁC TAÙC ÑOÄNG TREÂN HEÄ THAÀN KINH THÖÏC VAÄT Muïc tieâu Hieåu ñöôïc vai troø sinh lyù cuûa heä thaàn kinh heä thaàn kinh thöïc vaät Phaân loaïi ñöôïc thuoác taùc ñoäng treân heä cholinergic vaø adrenergic theo caáu truùc hoùa hoïc. Trình baøy ñöôïc phöông phaùp toång hôïp, tính chaát lyù hoùa, taùc duïng, coâng duïng cuûa caùc thuoác chính taùc duïng cholinergic vaø adrenergic. GIÔÙI THIEÄU VEÀ HEÄ THAÀN KINH THÖÏC VAÄT Heä thaàn kinh thöïc vaät coøn ñöôïc goïi laø thaàn kinh töï trò, hay heä thaàn kinh dinh döôõng, chuyeân ñieàu khieån caùc hoaït ñoäng ngoaøi yù muoán, coù vai troø chi phoái haàu heát caùc hoaït ñoäng cuûa söï soáng, ñaùp öùng nhanh choùng vaø lieân tuïc tröôùc nhöõng roái loaïn ñe doaï söï haèng ñònh cuûa noäi moâi. Heä thaàn kinh thöïc vaät goàm heä tröïc giao caûm (coøn goïi laø giao caûm sympathetic) vaø ñoái giao caûm (coøn goïi laø phoù giao caûm parasympathetic), phaân boá taïi caùc cô trôn vaø caùc tuyeán. Thaàn kinh thöïc vaät ñaûm nhieäm nhieàu chöùc naêng quan troïng nhö: Phaân boå löu löôïng maùu, duy trì söï töôùi maùu cho caùc moâ. Ñieàu chænh huyeát aùp, theå tích vaø thaønh phaàn cuûa dòch ngoaïi baøo. Ñieàu hoøa hoaït ñoäng cuûa cô trôn noäi taïng vaø caùc tuyeán. Ñieàu hoøa vieäc söû duïng naêng löôïng chuyeån hoùa cuûa cô theå. Söï daãn truyeàn thaàn kinh thöïc vaät nhôø caùc chaát trung gian hoùa hoïc : Chaát trung gian hoùa hoïc ôû nôi tieáp hôïp haïch ngoaïi bieân keå caû tröïc vaø ñoái giao caûm laø acetylcholin (Ach). Chaát trung gian hoùa hoïc ôû taän cuøng sôïi haäu haïch tröc giao caûm laø noradrenalin (NorAd). Chaát trung gian hoùa hoïc ôû taän cuøng sôïi haäu haïch ñoái giao caûm laø acetylcholin.
1 THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN HỆ THẦN KINH THỰC VẬT Mục tiêu - Hiểu được vai trò sinh lý của hệ thần kinh hệ thần kinh thực vật - Phân loại được thuốc tác động trên hệ cholinergic và adrenergic theo cấu trúc hóa học. - Trình bày được phương pháp tổng hợp, tính chất lý hóa, tác dụng, công dụng của các thuốc chính tác dụng cholinergic và adrenergic. GIỚI THIỆU VỀ HỆ THẦN KINH THỰC VẬT * Hệ thần kinh thực vật còn được gọi là thần kinh tự trò, hay hệ thần kinh dinh dưỡng, chuyên điều khiển các hoạt động ngoài ý muốn, có vai trò chi phối hầu hết các hoạt động của sự sống, đáp ứng nhanh chóng và liên tục trước những rối loạn đe doạ sự hằng đònh của nội môi. Hệ thần kinh thực vật gồm hệ trực giao cảm (còn gọi là giao cảm - sympathetic) và đối giao cảm (còn gọi là phó giao cảm - parasympathetic), phân bố tại các cơ trơn và các tuyến. * Thần kinh thực vật đảm nhiệm nhiều chức năng quan trọng như: - Phân bổ lưu lượng máu, duy trì sự tưới máu cho các mô. - Điều chỉnh huyết áp, thể tích và thành phần của dòch ngoại bào. - Điều hòa hoạt động của cơ trơn nội tạng và các tuyến. - Điều hòa việc sử dụng năng lượng chuyển hóa của cơ thể. * Sự dẫn truyền thần kinh thực vật nhờ các chất trung gian hóa học : - Chất trung gian hóa học ở nơi tiếp hợp hạch ngoại biên kể cả trực và đối giao cảm là acetylcholin (Ach). - Chất trung gian hóa học ở tận cùng sợi hậu hạch trưc giao cảm là nor-adrenalin (NorAd). - Chất trung gian hóa học ở tận cùng sợi hậu hạch đối giao cảm là acetylcholin. 2 Ach synap NorAd cơ trơn, cơ tim, tuyến Ach synap cơ trơn, cơ tim, tuyến Ach Hệ giao cảm Hệ đối giao cảm Các chất trung gian hóa học được tổng hợp ngay tại tế bào thần kinh, sau đó được lưu trữ dưới thể phức hợp trong các hạt đặc biệt nằm ở ngọn thần kinh để tránh sự phân hủy. Dưới tác dụng của luồng xung động thần kinh, các hạt sẽ phóng thích các chất trung gian hóa học có họat tính đến tác động trên các receptor gây các đáp ứng đặc hiệu. Sau đó những chất trung gian hóa học nầy được thu hồi lại vào chính các hạt vừa phóng thích chúng, hoặc bò chuyển hóa nhanh chóng bởi các men phân hủy. THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN HỆ CHOLINERGIC 1. ĐẠI CƯƠNG 1.1. Sinh tổng hợp và chuyển hóa acetylcholin Acetylcholin được sinh tổng hợp trong các neuron cholinergic bằng sự chuyển nhóm acetyl từ acetyl coenzym A đến cholin. Enzym xúc tác phản ứng nầy (choline acetyltransferase) cũng được sản sinh trong neuron cholinergic. Một số cholin được sinh tổng hợp từ serin, nhưng đa số cholin dùng để tạo acetylcholin được lấy từ sự tái sinh tiếp sau sự thủy giải acetylcholin trong không gian synap. HO COOH NH 2 Serin Decarboxylase HO NH 2 Cholin N-methyl transferase HO N(CH 3 ) 3 Tái sinh Acetyl-CoA Cholin acetyltransferase (ChAT) O N(CH 3 ) 3 H 3 C O 3 Các acetylcholin tự do (không kết hợp với thụ thể) bò thủy giải bởi acetylcholinesterase. Sự thủy giải nầy là cơ chế sinh lý của sự kết thúc tác động của acetylcholin. 1.2. Thụ thể acetylcholin Thụ thể acetylcholin được phân chia thành hai nhóm chính (muscarinic và niotinic), dựa trên sự đáp ứng chọn lọc củachúng trên 2 alkaloid: muscarin và nicotin. - Thụ thể loại mucarin tìm thấy ở ngoại vi tại những vò trí sau synap đối giao cảm trên những tuyến và cơ trơn (không có ở cơ vân); những hạch tự trò (autonomic) cũng chứa thụ thể muscarinic. Tương tác giữa chất chủ vận cholinergic với thụ thể muscarinic dẫn đến những đáp ứng dược lý được xác đònh rõ tùy thuộc vào mô và cơ quan mà ở đó các receptor được đònh vò. Những đáp ứng nầy bao gồm sự co thắt cơ trơn, sự dãn mạch của hệ mạch máu, gia tăng sự tiết của các tuyến ngoại tiết, sự thu hẹp đồng tử, và sự giảm nhòp tim và lực co thắt của tim. - Thụ thể loại nicotin ngoại biên được tìm thấy sau synap trên màng sợi cơ vân và ở tất cả các hạch tự trò (giao cảm cũng như đối giao cảm). Trên bản vận động cơ xương, tác động loại nicotin làm khử cực và gây co thắt cơ xương. Thụ thể nicotin có vai trò quan trọng bệnh nhược cơ và bệnh tự miễn. 2. CÁC CHẤT GIỐNG ACETYLCHOLIN (Acetylcholine mimetics) – CHẤT CHỦ VẬN MUSCARINIC 2.1 Acetylcholin và các chất tương đồng Acetylcholin, chất dẫn truyền hóa học thiên nhiên, là chất chủ vận muscarinic (và nicotinic) đầu tiên. Tuy nhiên chất nầy ít dùng để điều trò do bởi tính chất sinh hóa và hóa học gắn liền với nhóm amoni bậc 4 và nhóm ester. HO N(CH 3 ) 3 O N(CH 3 ) 3 H 3 C O Acetylcholinesterse cholin (tái sinh) + CH 3 COOH 4 - Acetylcholin hoàn toàn bền ở dạng kết tinh rắn, nhưng bò thủy giải nhanh chóng trong dung dòch nước. Sự thủy giải nầy gia tăng dưới sự hiện diện của acid hoặc base. Do đó nó không thể dùng uống vì bò phân hủy trong dạ dày ruột; ngay cả khi dùng bằng đường tiêm, tác dụng của nó rất ngắn do bò thủy giài bởi esterase trong mô và huyết thanh. - Nhóm amoni bậc 4 mang lại tính tan tốt trong nước nhưng muối amoni bậc 4 hấp thu kém qua màng lipid. - Tác động của acetylcholin thì không chọn lọc, nó tác động như nhau trên thụ thể muscarinic và nicotinic. Nghiên cứu quan hệ cấu trúc – hoạt tính (SAR) đã giúp thiết kế hầu hết tất cả các chất chủ vận muscarinic sử dụng trong điều trò hiện tại. 2.1.1. Quan hệ cấu trúc-hoạt tính H 3 C O CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 3 O Cl nhóm ethylen nhóm amoni bậc 4 nho ù m acyloxy 2.1.1.1. Sự biến đổi nhóm amoni bậc 4 - Chỉ những hợp chất có điện tích dương trên nguyên tử ở vò trí N mới có tác dụng muscarinic đáng kể. - Những hợp chất trong đó ba nhóm methyl được thay thế bằng những nhóm alkyl lớn hơn không có hoạt tính chủ vận. - Khi ba nhóm methyl được thay bằng ba nhóm ethyl sẽ thu được những chất đối vận cholinergic. 2.1.1.2 Sự biến đổi trên cầu ethylen - Không nên có nhiều hơn 5 nguyên tử giữa N và nguyên tử H tận cùng để có được cường độ muscarinic tối đa. 5 - Khi đưa một nhóm methyl vào carbon β có được acetyl-β-methyl cholin (methacholin). Methacholin có tác dụng loại muscarin hầu như tương đương với acetylcholin; chất nầy chọn lọc hơn trên receptor muscarinic. Methacholin được dùng bằng đường hít để chẩn đoán bệnh suyễn. Sự có thắt phế quản sẽ được làm giảm bởi những chất dãn phế quản. H 3 C O O Cl N(CH 3 ) 3 CH 3 Methacholin clorid 2.1.1.3. Sự biến đổi trên nhóm acyloxy - Cholin ester của những acid có phân tử lượng cao hơn acid acetic có hoạt tính đối vận cholinergic. - Tác dụng ngắn hạn của acetylcholin là do sự thủy phân nhanh chóng của nó, vì vậy một trong những cách có được những tác nhân muscarinic tốt hơn là thay thế nhóm chức acetyloxy bằng những nhóm đề kháng với sự thủy giải. Điều nầy dẫn đến sự tạo ester của acid carbamic với cholin (carbachol), đây là một chất chủ vận cholinergic mạnh có tác dụng muscarinic lẫn nicotinic. Carbachol ít bò thủy giải trong hệ dạ dày ruột và bởi acetylcholinesterase hơn là acetylcholin và có thể dùng bằng đường uống. Tuy nhiên do sự hấp thu thất thường và có tác động nicotinic đáng kể nên công dụng của nó bò giới hạn chỉ để điều trò glaucom. - Tương tợ ester carbamat của acetyl-β-methylcholin (bethanechol) được tổng hợp. Đây là chất chủ vận muscarinic mạnh, hiệu quả khi dùng uống. Khi điều trò chất nầy hầu như không có hoạt tính nicotinic. Chất nầy được dùng trong trường hợp bí tiểu và cứng bụng (abdominal distention) sau phẫu thuật. H 2 N O O Cl N(CH 3 ) 3 R R = H : Carbachol R = CH 3 : Bethanechol 6 2.2. Pilocarpin Pilocarpin hydroclorid là muối của alkaloid có được từ Pilocarpus jaborandi, là chất chủ vận cholinergic có cấu trúc khác hẳn acetylcholin. Vì pilocarpin là một lacton, trong dung dòch chất nầy bò thủy gỉai cho ra acid pilocarpic không hoạt tính sinh học. Ngoài ra sự epime hóa xúc tác tại C3 trong lacton chuyển pilocarpin thành isopilocarpin, một đồng phân lập thể không hoạt tính của pilocarpin. Tuy nhiên điều nầy không là vấn đề trầm trọng nếu thuốc được bảo quản thích hợp. O H 3 CH 2 C O N N CH 3 OH H 3 CH 2 C O N CH 3 OH H 2 O pilocarpin acid pilocarpic đồng phân hóa O H O N CH 3 H 3 CH 2 C isopilocarpin 2.3. Chất chủ vận muscaric tương lai Các nghiên cứu gần đây liên quan đến việc thiết kế và tổng hợp những thuốc liên quan đến bệnh Alzheimer và những bệnh liên quan đến nhận thức, người ta quan tâm tìm kiếm những chất chủ vận chọn lọc thụ thể muscarin ở não. Trong số những hợp chất nầy là những chất tương đồng arecolin, oxotremolin và McN-A-343 cũng như những cấu trúc hóa học mới khác có hoạt tính chủ vận muscarin. N CH 3 COOCH 3 Arecolin N O C C N Oxotremolin 7 Xanomelin có thể xem là một chất đồng phân sinh học của arecolin. Nó là chất chủ vận muscarin cho thấy có những hứa hẹn lâm sàng để điều trò bệnh Alzheimer. Mặc dù chất nầy không dung nạp ở những liều hiệu quả khi dùng uống, nhưng việc dùng qua hệ thấm qua da cũng đầy hứa hẹn. N CH 3 N S N O Xanomelin 2.4. Một số thuốc thông dụng ACETYLCHOLIN CLORID H 3 C O CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 3 O Cl C 7 H 16 ClNO 2 P.t.l.=181.7 Tên khoa học: (2-Acetoxyethyl)trimethylammonium clorid Tính chất - Bột kết tinh hoặc tinh thể trắng hoặc trắng nhạt. - Rất dễ tan trong nước, dễ tan trong alcol, không tan trong ete. - Bò phân hủy trong nước nóng và trong kiềm. - Bảo quản trong bao bì kín. Điều chế N CH 3 H 3 C CH 3 trimethylamin + Cl OH 2-cloro-ethanol NH CH 3 H 3 C CH 3 OH Cl NH CH 3 H 3 C CH 3 O CH 3 O cholin clorid Cl Cl CH 3 O acetylcholin clorid Kiểm nghiệm 8 Đònh tính Phổ IR; phản ứng của ion Cl - Điểm chảy: 149 – 152 ºC Kiểm tinh khiết Chế phẩm phải đạt yêu cầu về: độ acid, giảm khối lượng sau khi sấy khô, cắn sau khi nung, tạp chất hữu cơ dễ bay hơi, hàm lượng ion clorid. Đònh lượng Thủy phân chế phẩm bằng một lượng thừa chính xác NaOH 0,1N. Chuẩn độ lượng kiềm thừa bằng H 2 SO 4 0,1N. Từ đó suy ra hàm lượng acetylcholin clorid. Tác dụng – công dụng Acetylcholin là chất dẫn truyền hóa học nội sinh với một phạm vi tác động rộng rãi trong cơ thể. Dung dòch nhỏ mắt acetylcholin clorid 1% được điều chế trước khi sử dụng dùng trong giải phẫu lấy thủy tinh thể bò đục và các trường hợp giải phẫu khác cần co đồng tử nhanh. CARBACHOL CLORID H 2 N O O Cl N(CH 3 ) 3 C 6 H 15 ClN 2 O 2 P.t.l.= 182.6 Tên khoa học: (2-Carbamoyloxyethyl)trimethylamonium clorid Tính chất - Bột háo ẩm, kết tinh trắng. - Rất ít tan trong nước, tan tương đối trong alcol; thực tế không tan trong aceton. - Bảo quản tránh ánh sáng. Điều chế 9 N CH 3 H 3 C CH 3 trimethylamin HO Cl 2-cloro-ethanol + O Cl Cl phosgen Cl O Cl O 2-cloroethyl-clorofromat NH 3 H 2 N O Cl O 2-cloroethyl-carbamat H 2 N O N O H 3 C CH 3 CH 3 Cl carbachol clorid Kiểm nghiệm Đònh tính - Phản ứng tạo tủa đỏ sau đó tan trong aceton với dung dòch ammoni reineckat (1/30 trong nước). - Đun sôi chế phẩm với KOH/cồn, sản phẩm phân hủy sẽ cho mùi amin khi để nguội ; phần kết tủa sẽ sủi bọt khi thêm acid HCl. - Chế phẩm cho phản ứng của ion Cl - . - Điểm chảy 200 - 204 ºC (kèm sự phân hủy) Kiểm tinh khiết Chế phẩm phải đạt yêu cầu về: giảm khối lượng sau khi sấy khô, cắn sau khi nung, các tạp thông thường. Đònh lượng Đònh lượng môi trường khan trong dung môi acid acetic băng, dung dòch chuẩn độ acid percloric, chỉ thò tím tinh thể. Tác dụng – công dụng Carbachol có tác động kiểu muscarin và nicotin tương tợ acetylcholin. Chất nầy không bò bất hoạt bởi cholinesterase nên tác dộng kéo dài hơn so với acetylcholin. Thuốc nhỏ mắt 0,01% carbachol clorid dùng làm co đồng tử trong phẫu thuật mắt tương tợ acetylcholin. 10 Dung dòch 3% carbachol có thể dùng làm hạ áp suất nội nhãn trong glaucom. BETHANECHOL CLORID H 2 N O O Cl N(CH 3 ) 3 CH 3 C 7 H 17 ClN 2 O 2 P.t.l.= 196.7 Tên khoa học: 2-Carbamoyloxypropyl)trimethylammonium clorid Tính chất - Bột kết tinh trắng, hoặc tinh thể trắng hay không màu, thường có mùi amin nhẹ. - Háo ẩm. Dễ tan trong nước và alcol; không tan trong cloroform và ete. - pH dung dòch 1% trong nước : 5,5 – 6,5. - Bảo quản trong bao bì kín. Điều chế H 2 N O O Cl N(CH 3 ) 3 CH 3 CH 3 HO Cl 1-cloro-2-propanol + COCl 2 CH 3 O Cl NH 3 H 2 N O N(CH 3 ) 3 bethanechol clorid Kiểm nghiệm Đònh tính - Phổ IR - Phản ứng màu với dung dòch cobalt clorid và kaliferrocyanid: cho màu xanh lục tươi, phai dần sau 5 phút (phân biệt với cholin clorid : cho màu xang không phai). - Phản ứng với dung dòch I 2 cho tủa màu nâu, sau đó chuyển sang xanh oliu tối. - Phản ứng của ion Cl - . Kiểm tinh khiết Chế phẩm phải đạt yêu cầu về các tiêu chuẩn: pH, giảm khối lượng sau khi sấy khô, cắn sau khi nung, kim loại nặng, tạp chất hữu cơ dễ bay hơi, hàm lượng Cl - . [...]... tra mắt 0,25% physostigmin sulphat THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN HỆ ADRENERGIC 1 THUỐC KÍCH THÍCH HỆ ADRENERGIC (Thuốc cường giao cảm) 1.1 Đònh nghóa Thuốc cường giao cảm là những dược phẩm làm phát sinh ở các cơ quan hiệu ứng những hiệu lực giống như khi kích thích dây thần kinh trực giao cảm Thuốc cường giao cảm bao gồm các nhóm sau: Thuốc cường giao cảm trực tiếp : tác động bằng cách phối hợp với các nơi... được sử dụng hết sức cẩn thận để tránh hít phải hơi hoặc thấm những chất nầy qua da gây ngộ độc người và những động vật hữu nhũ khác (tác động kháng AChE không thuận nghòch khiến tích tụ acetylcholin quá nhiều gây tác động muscarinic và tác động lên thần kinh trung ương gây ngừng thở) 3.5 Một số thuốc thông dụng NEOSTIGMIN BROMID CH3 H 3C N + CH3 Br - O O CH3 N CH3 C12H19N2O2Br P.t.l = 303,2 Tên khoa học... UV - Phương pháp đònh lượng môi trường khan: dung môi acid acetic băng, dung dòch chuẩn độ HClO4 Tác dụng – công dụng Noradrenalin Sử dụng ở dạng tả triền Noradrenalin là chất cường giao cảm (CGC) trực tiếp, tác động chủ yếu trên thụ thể α; nó cũng kích thích thụ thể β1, nhưng tác động rất yếu trên β2 Tác động chính của noradrenalin liên quan đến tính chất chủ vận α của nó Noradrenalin gây co mạch ngoại... thể β Khi R1 là tert-butyl, tính chọn lọc trên thụ thể β gia tăng (terbutalin, salbutamol) * Nhóm thế R2 : thường là những nhóm alkyl nhỏ (methyl hoặc ethyl) Những nhóm thế như thế làm chậm sự chuyển hóa bởi MAO nhưng nói chung có tác dụng không 26 đáng kể trên thời gian tác động của các catecholamin bởi vì chúng vẫn còn là chất nền của COMT Sự kháng lại tác động của MAO thì quan trọng hơn ở những phenylethylamin... phenyl không có nhóm thế (R4=H), các phenylethylamin có cả tác động trực tiếp lẫn gián tiếp ví dụ như ephedrin Những phenylethylamin khác, không chứa nhóm thế ở vòng phenyl và đồng thời không chứa nhóm hydroxyl ở nhánh bên thì trở nên thân dầu đủ để vượt qua hàng rào máu não để gây ra tác động kích thích thần kinh trung ương (amphetamin) 27 1.6 Thuốc CGC nhóm imidazolin 1.6.1 Nhóm imidazolin H N H N N... lọc thụ thể và thời gian tác động : * Nhóm thế trên nitrogen amino : R1 tăng kích thước sẽ dẫn đến giảm hoạt tính trên thụ thể α và tăng hoạt tính trên thụ thể β Hoạt tính ở cả thụ thể α lẫn β sẽ tối đa khi R1 là methyl như trong epinephrin, nhưng hoạt tính trên α giảm rõ ràng khi R1 lớn hơn methyl và hầu như không đáng kể khi R1 là isopropyl, lúc ấy chỉ còn lại hoạt tính trên thụ thể β Khi R1 là tert-butyl,... Phương pháp đònh lượng môi trường khan trong dung môi acid acetic băng, dung dòch chuẩn độ acid percloric, chỉ thò tím tinh thể Tác dụng – Công dụng Chất kháng AChE thuận nghòch, kéo dài và tăng cường tác động sinh lý của acetylcholin Neostigmin cũng có tác động trực tiếp trên sợi cơ xương 18 Dùng để điều trò nhược cơ : uống liều từ 75-300mg neostigmin bromid/ngày, phân chia trong ngày; ở những bệnh... đối R thì cần thiết để có được hoạt tính chủ vận tối đa trực tiếp trên thụ thể α lẫn β * Nhóm thế R4 trên vòng thơm : vòng benzen thế 3’,4’hydroxy hiện diện trong norepinephrin làm cho tác nhân nầy có hoạt tính tốt trên cả hai thụ thể α và β, nhưng những hợp chất có chứa catechol như thế có sinh khả dụng đường uống kém và thời gian tác động ngắn, ngay cả khi sử dụng bằng đường tiêm, bởi vì chúng bò chuyển... dihydroxy không là chất nền ưu tiên của COMT và thêm vào đó chúng lại có tác động tác động chọn lọc trên thụ thể β2 Do vậy, terbutalin là một chất dãn phế quản tốt dùng đường uống ít có tính chất kích thích tim mạch như trong isoprenalin Những nhóm thế R4 khác cũng có thể làm tăng hoạt tính đường uống và cung cấp hoạt tính chọn lọc trên β2, ví dụ như trong cấu trúc của albuterol, nhóm thế 3’hydroxymethyl,... không là chất nền đối với COMT Gần đây một chất chủ vận chọn lọc trên β2 với thời gian tác động kéo dài (12h), đó là salmeterol; trong cấu trúc của chất nầy nhóm thế R4 tương tợ albuterol va có nhóm thế R1 thân dầu và dài bất thường trên nitơ Nếu R4 chỉ là nhóm 3’OH (dẫn chất meta phenolic), hoạt tính trên thụ thể α bò giảm và hoạt tính trên thụ thể β hầu như bò loại trừ, đó là trường hợp của phenylephrin . 1 THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN HỆ THẦN KINH THỰC VẬT Mục tiêu - Hiểu được vai trò sinh lý của hệ thần kinh hệ thần kinh thực vật - Phân loại được thuốc tác động trên hệ cholinergic và. 244.7 Tên khoa học : (3S,4R )-3 -Ethyldihydro- 4-[ (1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]furan- 2(3H)-on Tính chất - Bột kết tinh trắng hoặc tinh thể không màu, háo ẩm. - Rất tan trong nước và alcol học. - Trình bày được phương pháp tổng hợp, tính chất lý hóa, tác dụng, công dụng của các thuốc chính tác dụng cholinergic và adrenergic. GIỚI THIỆU VỀ HỆ THẦN KINH THỰC VẬT * Hệ thần kinh