THUỐC TÁC DỤNG HỆ THẦN KINH THỰC VẬT THUỐC TÁC DỤNG HỆ THẦN KINH THỰC VẬT A. THUỐC HOẠT TÍNH GIAO CẢM I. HỆ THẦN KINH GIAO CẢM: Có hai loại thụ thể chính:  và . - Thụ thể  : Có hai kiểu, khi kích thích cho hiệu qủa khác nhau: +  1 gây co cơ trơn, tăng tiết (nước bọt, mồ hôi ); +  2 ức chế giải phóng nor-adrenalin tiền synap, giảm đáp ứng adrenegic hậu synap. - Thụ thể  : gồm  1 và  2 ; khi kích thích cho hiệu qủa: +  1 tăng hoạt động tim-mạch, tiêu lipid (lipolyse). +  2 làm giãn cơ trơn nội tạng, giãn mạch và tiêu glucid. - Dopamin: Hoạt tính giao cảm ở ngoại vi, điều hòa giãn mạch. Vì vậy dopamin, và các chất kích thích thụ thể dopaminic, được dùng chống co mạch nội tạng. Một số chất tác dụng giao cảm trên thụ thể dopaminic TKTW. II. THUỐC TÁC DỤNG GIỐNG GIAO CẢM (sympathomimetics) Tác dụng: Kích thích các kiểu thụ thể giao cảm cho hiệu quả khác nhau. 1- Thuốc hoạt tính  1 : T/d: Gây co mạch (động, tĩnh mạch) làm tăng huyết áp, tản máu tụ. Sử dụng: - Chống hạ huyết áp, loạn nhịp tim, sung huyết mắt và mũi; - Phối hợp với thuốc giãn phế quản trị hen; - Tiêm kèm thuốc gây tê bề mặt, co mạch, tăng thời hạn t/d tê. Tác dụng KMM: Gây tăng huyết áp hoặc giảm nhịp tim quá mức; Sợ ánh sáng (giãn đồng tử), ra mồ hôi nhiều, buồn tiểu tiện. Dùng kéo dài gây tái phát sung huyết, viêm niêm mạc mũi. Chống chỉ định: Người cao tuổi, bệnh tim-mạch; Phì đại tuyến tiền liệt (mất điều hòa tiểu tiện). 2- Thuốc hoạt tính  1 : Kích thích hoạt động tim. Sử dụng: - Khôi phục nhịp tim khi đe dọa ngừng tim. Tiêm IV hoặc trực tiếp vào cơ tim. (Kích thích điện tim nên đi trước dùng thuốc). - Chống béo phì (tiêu lipid). Tác dụng KMM: Tăng HA, rung tim, thiếu oxy do cơ tim tăng tiêu thụ. Chống chỉ định: Suy mạch vành, loạn nhịp, cường giáp. Bảng 2- TKTV/dh (Hoạt tính g-cảm) Bảng 10. 1. Thuốc hoạt tính giao cảm và hiệu lực trên thụ thể Tác dụng Tên chất  1  2  1  2 TKT W Dopa . Ghi chú Adrenalin M M M M - - Noradrenalin M Tb M y - - Dopamin y y Tb - M Albuterol - - y M - - Bitolferol - - y M - - Dipivefrin Tra mắt Dobutamin + + M y - - Etilefrine y y + y Isoetharin Tb Tb - Tb - - Oproterenol - - M M - - Metaproterenol - - y M - - Methoxamin + + - - - - Naphazolin + + - - - - Oxymetazolin + + - - - - Phenylephrin M M - - - - Phenylpropano- lamin + + + + y - Propylhexedrin + + + + - - Pseudoephedrin + + + + y - Ritodrin - -  + - - Terbutalin - - y M - - Xylometazolin + + - - Amphetamin M Nghiện Ephedrin M M M M Tb - Ht Ghi chú: M : mạnh; - : không tác dụng;  : tác dụng không rõ. y : yếu; + : có tác dụng Ht : Hướng thần Nhận xét: - Một thuốc tác động  2 thụ thể: ,  1 và  2 . - Có chất tác động trên thụ thể dopaminic và seretoninergic. 3- Thuốc hoạt tính  2 : Tác dụng: - Giãn cơ trơn phế quản (chữa hen); toan huyết lactic. - Giãn tiểu phế quản, tiểu động mạch cơ vân và nội tạng. - Tăng phân giải glycogen gan, tăng glucose/huyết. Tác dụng KMM: Rung cơ vân; hạ huyết áp gây tăng nhịp tim. Chống CĐ/ thận trọng: Đái tháo đường; mang thai; loạn nhịp tim. (Xem chất điển hình salbutamol). Bảng 3-TKTV/dh Phân loại: Phân loại thuốc theo hoạt tính thụ thể không thực tế. Thuận lợi nhất là phân loại theo cấu trúc hóa học: - Nhóm 1: Dẫn chất 3,4-dihydroxyphenyl ethylamin - Nhóm 2: Dẫn chất 3,5- dihydroxyphenyl ethylamin - Nhóm 3: Dẫn chất 4(3)-hydroxyphenyl ethylamin - Nhóm 4: Dẫn chất phenylethylamin - Nhóm 5: Thuốc cấu trúc khác Nhóm 1. Thuốc dẫn chất 3, 4-dihydroxyphenyl ethylamin Công thức chung (phổ biến): Bảng 10.2. Thuốc nhóm 1 4 3 2 1 HO HO R 3 R 2 R 1 NHCHCH Tên chất Hoạt tính, chỉ định Liều dùng (NL) Adrenaline (*) R 1 = -CH 3 R 2 = -OH - Hoạt tính  và . - Đặc hiệu kích thích tim; chống dị ứng. - Tiêm TM: 100-250 g/lần Nor-adrenaline (*) R 1 = -H R 2 = -OH - Hoạt tính  1 và  1 . - Cấp cứu hạ HA, ngừng tim. - Co mạch/gây tê. - Truyền: 0,03-0,15 g/kg/ph Dopamine (*) R 1 = -H R 2 = -H - Giãn mạch, tăng lượng nước tiểu. - CĐ: suy tim cấp. - Truyền: 0,5-5 g/kg/phút Dobutamine - Hoạt tính  và  1 . - Tiêm TM: [...]... ứng màu (xem adrenalin) Định lượng: Acid-base/acid acetic khan; HClO4 0,1 M; đo thế Tác dụng: Chất truyền đạt thần kinh: Ngọn TK ngoại vi, nơron và tế bào ưa crom tủy thượng thận(18-20%) Hoạt tính 1 và 1 mạnh Trong điều trị chỉ sử dụng hoạt tính 1 Hoạt tính 1 mạnh nhưng gây tăng nhịp tim không đáng kể Thời hạn tác dụng:  2 phút Chỉ định: - Cấp cứu hạ huyết áp, ngừng tim Liều dùng tính theo noradrenalin:... thụ UV: MAX = 276 nm; E(1%, 1 cm) 55-64 (HCl 0,1 M) Định tính: - Với thuốc thử oxy hóa (HNO3, FeCl3): màu hồng - Dung dịch trong nước cho phản ứng của ion SO42- - Các phép thử vật lý: phổ UV; sắc ký Định lượng: Acid-base/acid acetic khan; HClO4 0,1 M ; đo điện thế Tác dụng: Hoạt tính 2 mạnh; 1 yếu; không hoạt tính  Phát huy tác dụng nhanh, ngắn hạn Chỉ định: - Cấp cứu hen phế quản: Hít khí dung... lượng: Amin II Acid-base/ acid acetic khan; HClO4 0,1M; đo điện thế Tác dụng: Adrenalin là chất nội tiết chủ đạo của tuỷ thượng thận Bảng 5-TKTV/dh Adrenalin-tiếp Hoạt tính  và  mạnh, nhưng liều đáp ứng  < liều đáp ứng  Tác dụng co mạch > giãn mạch: Liều cao làm  sức cản mạch, tăng HA  không dùng trợ HA Liều thấp, adrenalin là thuốc lựa chọn chống sung huyết Giảm tích nước ở thủy tinh thể  chống... mg/ml glucose 5%): tốc độ 2,5- 40 g/kg/phút, tuỳ bệnh nhân Tác dụng KMM: Tăng huyết áp và nhịp tim Bảo quản: Đựng trong chân không; tránh ánh sáng Đọc thêm: Dopamin HCl (HD I), Isoproterenol HCl Nhóm 2 Thuốc dẫn chất 3, 5-dihydroxyphenyl ethylamin Công thức chung: HO 5 3 HO Bảng 10.3 Các chế phẩm nhóm 2 1 2 CH CH NH R1 R2 R3 Tên chất Tác dụng, chỉ định Liều dùng Metaproterenol - Hoạt tính 2: Giãn... Uống duy trì sau truyền: 2,5-5 mg/lần  3 lần/24 h Tác dụng KMM: Run tay, tăng nhịp tim; tăng đường/ huyết, phù phổi Thận trọng: Tương tự salbutamol (dưới đây) Bảo quản: Tránh tiếp xúc ánh sáng, không khí Bảng 9-TKTV/dh Nhóm 3 Thuốc dẫn chất 4(3)-hydroxyphenyl ethylamin Công thức chung: HO 3(4) CH CH NH OH R2 R1 Bảng 10.4 Các chế phẩm nhóm 3 Tên chất Tác dụng, chỉ định Liều dùng Ritodrine HCl - Hoạt tính... sau 5-15 phút - Phối hợp thuốc hoạt tính 2 (salbutamol) trị hen: (adrenalin hoạt tính 2 giãn phế quản + t/d co mạch) NL, TE > 12 tuổi: Hít khí dung 1% (dạng tả tuyền) - Sung huyết mũi: nhỏ mũi 1-2 giọt dung dịch 0,1% - Glaucom: Tra mắt 1 giọt dung dịch 0,5-2%  1-2 lần/24 h - Tiêm cùng thuốc tê, co mạch kéo dài thời gian tê: Pha lẫn thuốc tê với tỷ lệ 1/10.000 đến 1/20.000 Tác dụng KMM: Hạ mức kali/huyết;... salbutamol/glucose 5%, nồng độ 20-200 g/ml (tùy dụng cụ truyền): tốc độ 10 g/phút; sau 10 phút tăng 10 g; tới hiệu qủa Thường 10-45 g/phút Chú ý: Theo dõi nhịp tim thường xuyên; không > 135 nhịp/phút Duy trì uống: 4 mg/lần; 3 lần/24 h Dạng bào chế: Viên 4 mg; Khí dung 100 g/liều; Thuốc tiêm Tác dụng KMM: Run tay; tăng nhịp tim, HA; giãn mạch ngoại vi; Giảm K+/huyết Có thể quen thuốc, nhất là trẻ tuổi Thận trọng:... ngừng tim Liều dùng tính theo noradrenalin: 2 g  1 g noradrenalin) Truyền liên tục, tốc độ chậm: NL, truyền d.d 8 mg/lít glucose 5%: 0,03-0,15 g/kg/phút; - Tiêm cùng thuốc gây tê gây co mạch: Dung dịch 0,0033% Tác dụng KMM: Xem thuốc hoạt tính 1 Noradrenalin kích ứng mạnh tổ chức; chỉ tiêm dung dịch rất loãng Bảo quản: Trong chân không, tránh ánh sáng DOBUTAMINE HYDROCLORID Tên khác: Inotrex Công... M; đo thế Tác dụng: Hoạt tính 2 mạnh, giãn cơ trơn; Hoạt tính 1 và  yếu Chỉ định và liều dùng: - Cấp cứu hen phế quản: NL, TE hít khí dung liều 250 g/4-6 h (1-6 lần hít/24 h) - Nghẽn hô hấp do co thắt phế quản: tiêm d.da, IM hoặc IV chậm NL: 250-500 g/lần; 2-4 lần/24 h TE > 2 tuổi: 10 g/kg/lần; tối đa 300 g/lần - Đau trước sinh (tuần 24-33): Truyền d.d 10-100 g/ml glucose 5% (tùy dụng cụ truyền)... trúc -tác dụng: - Tối thiểu phải có 2 nhóm -OH gắn vào nhân phenyl; (3)-hydroxy là tối ưu; thêm (4)-hydroxy càng tăng hoạt tính - Phần mạch thẳng cấu trúc L-l- (hoặc L--) mới có hoạt tính Bảng 4-TKTV/dh (Hoạt tính g-cảm) ADRENALINE Tên khác: Epinephrine Công thức: OH HO HO C CH2 NH CH3 H Tên KH: 1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol hydroclorid Điều chế: 1- Chiết suất từ tủy thượng thận động vật . THUỐC TÁC DỤNG HỆ THẦN KINH THỰC VẬT THUỐC TÁC DỤNG HỆ THẦN KINH THỰC VẬT A. THUỐC HOẠT TÍNH GIAO CẢM I. HỆ THẦN KINH GIAO CẢM: Có hai loại thụ thể chính:. M : mạnh; - : không tác dụng;  : tác dụng không rõ. y : yếu; + : có tác dụng Ht : Hướng thần Nhận xét: - Một thuốc tác động  2 thụ thể: ,  1 và  2 . - Có chất tác động trên thụ thể. số chất tác dụng giao cảm trên thụ thể dopaminic TKTW. II. THUỐC TÁC DỤNG GIỐNG GIAO CẢM (sympathomimetics) Tác dụng: Kích thích các kiểu thụ thể giao cảm cho hiệu quả khác nhau. 1- Thuốc hoạt