Tài liệu Kháng sinh họ β-lactamin ppt

59 747 14
Tài liệu Kháng sinh họ β-lactamin ppt

Đang tải... (xem toàn văn)

Tài liệu hạn chế xem trước, để xem đầy đủ mời bạn chọn Tải xuống

Thông tin tài liệu

1 2 ĐẠI CƯƠNG z Cấutrúc Azetidin-2-on (vòng β-lactamin). Đây là 1 C CN C O 1 2 3 4 amid vòng 4 cạnh 3 ĐẠI CƯƠNG Liên kếtvới1 dị vòng khác  Azetidin-2-on + Thiazolidin → Penam (Nhóm Penicillin) RCO HN N S H CH 3 HH CH 3 COOH O 1 2 3 4 5 6 7 Penicillin (Penam) 4 ĐẠI CƯƠNG Liên kếtvới1 dị vòng khác  Các chấttương đồng với Penicillin 1 2 3 4 5 6 7 RCO HN N S HH COOH O 1 2 3 4 5 6 7 RCO HN N C HH COOH O H H 1 2 3 4 5 6 7 RCO HN N O HH O COOH H Penem (Sulfopenem) Carbapenem Oxapenem (Clavam) 5 ĐẠI CƯƠNG Liên kếtvới1 dị vòng khác  Azetidin-2-on + Dihydrothiazin → Cephem (Nhóm Cephalosporin) N S R 2 COOH O HH R 1 _CO_HN 1 2 3 4 5 6 7 8 Cephalosporin (Cephem) 6 ĐẠI CƯƠNG Liên kếtvới1 dị vòng khác  Các chấttương đồng với Cephalosporin 2 3 4 5 N C R 2 COOH O R 1 _CO_HN X 1 6 7 8 H H 2 3 4 5 N O R 2 COOH O R 1 _CO_HN R 3 1 6 7 8 2 3 4 5 N S R 2 COOH O R 1 _CO_HN OCH 3 1 6 7 8 Cephamycin Carbacephem Oxacephem 7 ĐẠI CƯƠNG  Azetidin-2-on đứng riêng rẽ → Monobactam N R 1 _CO_HN HR 2 R 3 O SO 3 H Monobactam 8 ĐẠI CƯƠNG z Cơ chế tác dụng ¾ Ứcchế enzym Transpeptidase → ứcchế quá trình tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào VK. ¾ Hoạt hóa hệ thống thủygiảiVK. 9 ĐẠI CƯƠNG 10 ĐẠI CƯƠNG z Cơ chếđềkháng  Đề kháng enzym: VK tiếtenzymβ - lactamase thủy phân vòng β -lactam→ mấthoạttínhKS.  Đề kháng không enzym: 9 VK Gr ( - ): thay đổitínhthẩmthấumàngtế bào 9 VK Gr ( + ): biếnmấthoặcbiến đổi transpeptidase. [...]... Nguồn gốc vi sinh vật: Benzylpenicillin Kali (Penicillin G) Phenoxy methyl penicillin (Penicillin V) Kháng sinh bán tổng hợp Từ Penicillin G: Azidocillin; Clometocillin Từ Penicillin V: Pheneticillin; Propicillin; Phenbenicillin Đặc điểm nhóm bán tổng hợp - Bền trong môi trường acid - Hấp thu tốt - T1/2 dài hơn Penicillin G; V 26 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH – NHÓM II Phổ hẹp như nhóm I Kháng penicillinase... PENICILLIN 21 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM I Phổ kháng khuẩn: hẹp, chủ yếu trên Gr (+) Cầu khuẩn Gr (+): liên cầu, phế cầu, tụ cầu không tiết penicillinase Cầu khuẩn Gr (-): lậu cầu Xoắn khuẩn Trực khuẩn Gr (+) 22 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM I BENZYLPENICILLIN KALI (PENICILLIN G) Công thức: CH2_CO_HN H H S N O C16H17N2O4SK H COOH PTL: 372,5 Tên khoa học (2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-[(phenylacetyl)-amino]-4thia-1-azabicyclo[3,2,0]heptan-2-carboxylat... H H HN 5 6 R O S4 3 7 N1 H 2 CH3 CH3 COOH 6 – APA (6 – Amino Penicilanic Acid) Nhánh bên Acyl Penicillin 14 NHÓM PENICILLIN - ĐẶC ĐIỂM CHUNG 15 NHÓM PENICILLIN - ĐẶC ĐIỂM CHUNG Điều chế Phương pháp sinh học Phương pháp bán tổng hợp 16 NHÓM PENICILLIN - ĐẶC ĐIỂM CHUNG Tính chất Lý tính: Phổ UV: do có nhân thơm trong cấu trúc nên cho hấp thu ở vùng UV Phổ IR: cho các đỉnh đặc trưng ở vùng 1600 - 1800cm-1... do tụ cầu vàng S aureus tiết ra, do cản trở về không gian ở vị trí số 6 Ít bị thủy phân trong môi trường acid (trừ Meticillin) Chỉ định chủ yếu trong nhiễm khuẩn tai – mũi - họng, phế quản - phổi, da, xương… do S aureus không đề kháng 27 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM II MỘT SỐ PENICILLIN NHÓM II - Meticillin - Oxacillin - Cloxacillin - Dicloxacillin - Fluocloxacillin 28 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH... xanh đa đề kháng Ticarcillin tác động trên trực khuẩn mủ xanh mạnh hơn Carbenicillin 31 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM IV Carindacillin - PO Carbenicillin - IV Ticarcillin - IV 32 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH – NHÓM V TEMOCILLIN (6α METHOXY TICARCILLIN) - Ít hoạt tính trên cầu khuẩn Gr(+) - Hoạt tính trung bình trên các chủng Enterobacter - Pseudomonas aeruginosa và các vi khuẩn Gr(-) kỵ khí đề kháng Temocillin... CH3 COOR' H R’ Mecillinam IM, IV Pivmecillinam (Selexid) PO Na+ CH2 O CO C( CH3)3 HCl 34 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM VI Phổ kháng khuẩn - Phổ hẹp – Gr(-) + Rất nhạy: E coli + Nhạy vừa: Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella + Nhạy không thường xuyên: Proteus… + Đề kháng: Haemophilus, Pseudomonas Tác dụng – công dụng - Hoạt tính yếu nên phối hợp với các betalactam khác - Thường sử dụng trong... NHÓM IIIB Nhóm IIIB: N-acyl penicillin gồm: - Azlocillin - Mezlocillin - Piperacillin Mở rộng phổ sang vi khuẩn Gr (-) đặc biệt là trên các vi khuẩn mắc phải ở bệnh viện Tác động chủ yếu: Trên các mầm đề kháng Ampicillin Các chủng kỵ khí Gr(+) (Clostridium…) Các chủng kỵ khí Gr(-) 30 CÁC NHÓM PENICILLIN CHÍNH - NHÓM IV Đối với cầu khuẩn Gr(-), cầu khuẩn Gr(+) và trực khuẩn Gr(+) cho tác động giống amino . CƯƠNG 10 ĐẠI CƯƠNG z Cơ chếđ kháng  Đề kháng enzym: VK tiếtenzymβ - lactamase thủy phân vòng β -lactam→ mấthoạttínhKS.  Đề kháng không enzym: 9 VK Gr. ĐẶC ĐIỂM CHUNG 16 NHÓM PENICILLIN - ĐẶC ĐIỂM CHUNG z Điềuchế  Phương pháp sinh học  Phương pháp bán tổng hợp 17 NHÓM PENICILLIN - ĐẶC ĐIỂM CHUNG z Tính

Ngày đăng: 18/02/2014, 10:20

Từ khóa liên quan

Tài liệu cùng người dùng

  • Đang cập nhật ...

Tài liệu liên quan