0
  1. Trang chủ >
  2. Luận Văn - Báo Cáo >
  3. Y khoa - Dược >

Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số acid hydroxamic mang khung 3 methoxim isatin hướng ức chế histon deacetylase

Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số acid hydroxamic mang khung 3 methoxim isatin hướng ức chế histon deacetylase

Tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số acid hydroxamic mang khung 3 methoxim isatin hướng ức chế histon deacetylase

... GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƢỜNG ĐẠI HỌC DƢỢC HÀ NỘI -  LÊ THỊ THẢO TỔNG HỢP VÀ THỬ TÁC DỤNG SINH HỌC CỦA MỘT SỐ ACID HYDROXAMIC MANG KHUNG 3- METHOXIM- ISATIN HƢỚNG ỨC CHẾ HISTON DEACETYLASE ... tiến hành thực đề tài: Tổng hợp thử tác dụng sinh học số acid hydroxamic mang khung 3- methoxim- isatin hướng ức chế histon deacetylase với mục tiêu: Tổng hợp N-hydroxy-7- (3- (methoxyimino)-2-oxoindolin-1-yl)heptanamid ... Phương pháp thử hoạt tính sinh học 29 2 .3. 2.5 Docking 31 2 .3. 2.6 Đánh giá mức độ giống thuốc chất tổng hợp 31 Chƣơng THỰC NGHIỆM, KẾT QUẢ 33 3. 1 TỔNG HỢP HÓA HỌC 33 3. 1.1 Tổng hợp 3- (methoxyimino)-2-oxoindolin...
  • 120
  • 482
  • 0
Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số acid hydroxamic mang khung 5 aryl 1,3,4 thiadiazol hướng ức chế histon deacetylase

Tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số acid hydroxamic mang khung 5 aryl 1,3,4 thiadiazol hướng ức chế histon deacetylase

... Tổng hợp thử tác dụng sinh học số acid hydroxamic mang khung 5- aryl- 1,3, 4thiadiazol hướng ức chế histon deacetylase với hai mục tiêu: - Tổng hợp đƣợc số dẫn chất acid hydroxamic mang khung 5- aryl- 1,3, 4thiadiazol ... GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƢỜNG ĐẠI HỌC DƢỢC HÀ NỘI TRẦN THỊ BÍCH LAN TỔNG HỢP VÀ THỬ TÁC DỤNG SINH HỌC CỦA MỘT SỐ ACID HYDROXAMIC MANG KHUNG 5- ARYL- 1,3,4- THIADIAZOL HƢỚNG ỨC CHẾ HISTON DEACETYLASE ... 1.1: Tổng hợp acid isoxazol -hydroxamic Sơ đồ 1.2: Tổng hợp acid triazol -hydroxamic (4) Sơ đồ 2.1: Tổng hợp dẫn chất hydroxamic mang khung 5- aryl- 1,3,4- thiadiazol Sơ đồ 3.1: Quy trình tổng hợp...
  • 100
  • 478
  • 1
Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số acid hydroxamic mang khung 5  aryl 1,3,4  thiadiazol

Tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số acid hydroxamic mang khung 5 aryl 1,3,4 thiadiazol

... benzothiazol, 5- phenyl-1,3, 4thiadiazol Tiếp tục hướng nghiên cứu này, tiến hành đề tài Tổng hợp thử tác dụng sinh học số acid hydroxamic mang khung 5aryl- 1,3,4- thiadiazol với hai mục tiêu: Tổng hợp acid ... BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI -  LƯƠNG XUÂN HUY TỔNG HỢP VÀ THỬ TÁC DỤNG SINH HỌC CỦA MỘT SỐ ACID HYDROXAMIC MANG KHUNG 5- ARYL- 1,3,4- THIADIAZOL KHÓA LUẬN TỐT NGHIỆP ... Bảng 1.2 Tác dụng ức chế HDAC dẫn xuất 1,3,4- 10 thiadiazol Bảng 1.3 Tác dụng acid aryl ether /aryl sulfon hydroxamic 11 Bảng 1.4 Hoạt tính sinh học số dẫn chất alkyl piperidin 12 Bảng 1 .5 Độc tính...
  • 70
  • 261
  • 0
Tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của một số acid hydroxamic mang khung 1,3,4   thiadiazol

Tổng hợp thử hoạt tính sinh học của một số acid hydroxamic mang khung 1,3,4 thiadiazol

... nhóm khung 5-phenyl -1,3,4- thiadiazol tiến hành đề tài Tổng hợp thử hoạt tính sinh học số acid hydroxamic mang khung 1,3, 4thiadiazol với hai mục tiêu: Tổng hợp N1-hydroxy-N8-(5-phenyl -1,3,4- thiadiazol- 2-yl)octandiamid ... hành thử hoạt tính sinh học 3.2 THỬ HOẠT TÍNH SINH HỌC 3.2.1 Thử hoạt tính sinh học 3.2.1.1 Tác dụng ức chế HDAC Các acid hydroxamic 5a-f thử nghiệm tác dụng ức chế HDAC khoa Dược, đại học Chungbuk ... BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI ĐỖ THỊ MAI DUNG TỔNG HỢP VÀ THỬ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA SỐ ACID HYDROXAMIC MANG KHUNG 1,3,4- THIADIAZOL KHÓA LUẬN TỐT NGHIỆP DƯỢC SĨ Người...
  • 89
  • 437
  • 0
Tổng hợp một số acid hydroxamic mang khung 3   oxim isatin hướng ức chế histon deacetylase

Tổng hợp một số acid hydroxamic mang khung 3 oxim isatin hướng ức chế histon deacetylase

... chất với định hướng ức chế histon deacetylase cho kết bước đầu khả quan Tiếp tục hướng đó, thực đề tài Tổng hợp số acid hydroxamic mang khung 3- oxim isatin hướng ức chế histon deacetylase với ... 3. 2 TỔNG HỢP HÓA HỌC 24 3. 2.1 Tổng hợp ester trung gian 1a-d 25 3. 2.1.2 Tổng hợp acid hydroxamic 2a-d 27 3. 3 KIỂM TRA ĐỘ TINH KHIẾT 29 3. 4 KHẲNG ĐỊNH CẤU TRÚC 30 3. 2 .3. 1 Phổ khối (MS) 30 3. 2 .3. 2 ... TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI TRẦN THỊ LAN PHƯƠNG TỔNG HỢP MỘT SỐ ACID HYDROXAMIC MANG KHUNG 3OXIM- ISATIN HƯỚNG ỨC CHẾ HISTON DEACETYLASE Người hướng dẫn: TS Phan Thị Phương Dung DS Nguyễn Thị...
  • 82
  • 510
  • 2
Tổng hợp và thử tác dụng sinh học một số acid hydroxamic mang khung 3   methoxin  islatin hướng ức chế histon deacetylase

Tổng hợp thử tác dụng sinh học một số acid hydroxamic mang khung 3 methoxin islatin hướng ức chế histon deacetylase

... v cỏc dn cht 28 3. 1.2 Kim tra tinh khit 31 3. 1 .3 Xỏc nh cu trỳc 32 3. 2 TH TC DNG SINH HC 37 3. 3 NH GI MC GING THUC 37 3. 4 BN LUN 38 3. 4.1 Húa hc 38 3. 4.2 Tỏc dng c ch histon deacetylase v hot ... ph lc 3. 1 .3. 1 Ph hng ngoi (IR) Bng 7: Kt qu phõn tớch ph hng ngoi ca cỏc cht 4a-d Cht R 4a S súng (cm-1) ng vi cỏc dao ng O-H N-H -H 33 99 32 49 4b -F 33 31 32 34 4c -Cl 34 31 32 59 4d -Br - 32 22 ... R KLPT CTPT Mu 4a -H 31 9 C16H21O4N3 Vng 56,00 4b -F 33 7 C16H20O4N3F Vng m 50,52 4c -Cl 35 3,5 C16H20O4N3Cl Vng m 49,90 4d -Br 39 8 C16H20O4N3Br Vng m 55,20 Hiu sut (%) 31 3. 1.2 Kim tra tinh khit:...
  • 75
  • 376
  • 0
Nghiên cứu tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất n, s dialkyl hóa của 2 mẻcaptobenzimiazol

Nghiên cứu tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất n, s dialkyl hóa của 2 mẻcaptobenzimiazol

... sinh học s dẫn chất N, S- dialkyl hóa 2mercaptobenzimidazol” với mục tiêu chính: Tổng hợp s dẫn chất N, S- diakyl hóa 2- mercaptobenzimidazol Thử tác dụng kháng khu n, kháng nấm s dẫn chất N, S- diakyl ... ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI NAI SEANGTHAING NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP VÀ THỬ TÁC DỤNG SINH HỌC CỦA MỘT S DẪN CHẤT N, S- DIALKYL HÓA CỦA 2- MERCAPTOBENZIMIDAZOL KHÓA LUẬN TỐT NGHIỆP DƯỢC S Người hướng dẫn: ... định cấu trúc dẫn chất tổng hợp c Thử hoạt tính kháng khu n, kháng nấm s dẫn chất tổng hợp 2. 3 Phương pháp nghiên cứu 2. 3.1 Tổng hợp hóa học Tổng hợp hóa học thực Phòng Tổng hợp Hóa dược, Bộ...
  • 89
  • 455
  • 0
Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất 1 methyl isoquinolin 3 carboxylat

Tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất 1 methyl isoquinolin 3 carboxylat

... Phương pháp tổng hợp 1. 2 Tổng quan dẫn chất methyl 7-hydroxy-l -methyl isoquinolin- 3carboxylat 1. 2 .1 Hoạt tính sinh học dẫn chất isoquinolin- 3- carboxylat 13 1. 2 .1. 1 Hoạt tính ... ung thư 13 1. 2 .1. 2 Hoạt tính chổng đông máu 13 1. 2 .1. 3 Hoạt tính chống HCV 16 1. 2.2 Một số phương pháp tổng hợp dẫn chất isoquinolin- 3- carboxylat. l7 1. 2.2 .1 Phương pháp ... mục tiêu sau: Tổng hợp hợp chất methyl 7-hydroxy -1- methyl 3, 4-dỉhvdro isoquỉnolỉn -3- carboxylat Thử tác dụng chống đông máu dẫn chất methyl 7-hydroxy -1- methyl 3, 4-dỉhydroisoquỉnolỉn -3- carboxylat...
  • 60
  • 455
  • 0
Nghiên cứu tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất thiazolidindion

Nghiên cứu tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất thiazolidindion

... tính sinh học bật dựa đích tác dụng dẫn chất TZD góp phần tạo dẫn chất mới, đề tài Nghiên cứu tổng hợp thử tác dụng sinh học số dẫn chất thiazolidindion đƣợc thực với mục tiêu sau: Tổng hợp ... sinh học thiazolidindion dẫn chất Đã có nhiều công trình nghiên cứu nƣớc tiến hành tổng hợp thử hoạt tính sinh học dẫn chất TZD Các nghiên cứu cho thấy dẫn chất TZD có nhiều tác dụng sinh học ... BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƢỜNG ĐẠI HỌC DƢỢC HÀ NỘI LÂM THỊ HÒA NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP VÀ THỬ TÁC DỤNG SINH HỌC CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT THIAZOLIDINDION LUẬN VĂN THẠC SĨ DƢỢC HỌC CHUYÊN NGÀNH...
  • 104
  • 369
  • 0
Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế enzym histon deacetylase

Tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất acid hydroxamic hướng ức chế enzym histon deacetylase

... tính sinh h c c a m t s d n ch t acid hydroxamic h ng c ch enzym histon deacetylase c th c hi n v i m c tiêu: c kho ng 40 - 50 d n ch t acid hydroxamic m i Thi t k t ng h p h ng c ch HDAC Th tác ... ph ng pháp t ng h p acid hydroxamic 45 1.4.2.1 T ng h p acid hydroxamic t ester 1.4.2.2 T ng h p acid hydroxamic t acid carboxylic CH 45 45 NG NGUYÊN LI U, THI T B , N I DUNG VÀ PH NG 47 PHÁP NGHIÊN ... Hình 1.24 Các acid phenylthiazol hydroxamic t 25 Hình 1.25 M t s acid phenylthiazol hydroxamic 30 26 Hình 1.26 Các d n ch t acid biphenyl -hydroxamic 30 27 Hình 1.27 Các acid isoxazol-hydroxamic...
  • 285
  • 330
  • 0
Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất n hydroxyheptanamid mang khung 3 spiro1,3dioxolan 2 oxoindolin

Tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất n hydroxyheptanamid mang khung 3 spiro1,3dioxolan 2 oxoindolin

... VÀ B N LU N 23 3.1 HÓA HỌC 23 3.1.1 Tổng hợp hóa học 23 3.1 .2 Kiểm tra độ tinh khiết 30 3. 1 .3 Khẳng định cấu trúc 31 3. 2 THỬ HOẠT TÍNH SINH HỌC 35 3. 2. 1 Tác dụng ức chế HDAC 35 3. 2. 2 Hoạt tính ... thuốc d n chất tổng hợp đƣợc 17 2 .3 PHƢƠNG PHÁP NGHI N CỨU 17 2 .3. 1 Tổng hợp hóa học 17 2 .3. 2 Thử tác dụng sinh học 18 2 .3. 3 Đánh giá mức độ giống thuốc d n chất tổng hợp đƣợc 22 Chƣơng THỰC NGHIỆM, ... TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ N I CHU THANH HẰNG TỔNG HỢP VÀ THỬ TÁC DỤNG SINH HỌC CỦA MỘT SỐ D N CHẤT N- HYDROXYHEPTANAMID MANG KHUNG 3- SPIRO[1 ,3] DIOXOLAN -2- OXOINDOLIN KHÓA LU N TỐT NGHIỆP DƯỢC SĨ Người...
  • 89
  • 399
  • 0
Nghiên cứu tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất 1,4 bis(1h benzodimidazol 2 yl thio) butan

Nghiên cứu tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất 1,4 bis(1h benzodimidazol 2 yl thio) butan

... tài Nghiên cứu tổng hợp thử tác dụng sinh học số dẫn chất 1,4- bis(1Hbenzo[d]imidazol -2- yl- thio )butan với mục tiêu chính: Tổng hợp số dẫn chất 1,4- bis(1H- benzo[d]imidazol -2- yl- thio )butan Thử ... QUẢ VÀ BÀN LUẬN 22 3.1 TỔNG HỢP HÓA HỌC 22 3.1.1 Tổng hợp 2- mercaptobenzimidazol 22 3.1 .2 Tổng hợp 1,4- bis(1H- benzo[d]imidazol -2- yl- thio )butan 24 3.1 .2. 1 Tổng hợp tác ... hiệu chất % Hiệu chống co giật N R8 O 22 a 26 ,10 % N O 22 b 75,96 % N O 22 c H3C 22 d 22 e 38,49 % N 82, 51 % N HN N O 22 f N 85,98 % 80 ,24 % 11 O 22 g OH H3C 42, 76 % N Ph 22 h Ph N 74 ,22 % N Ph 22 i 82, 02...
  • 85
  • 309
  • 0
Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất 2  acylamino   6 methylsulfonylbenzothiazol

Tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất 2 acylamino 6 methylsulfonylbenzothiazol

... c„ 3 26 3 28 52 2934 1709 1 527 1439 1598 Qn 3 26 3 28 52 2 923 1715 1 527 1439 15 92 Civ 3 26 3 28 40 29 23 1715 1 527 1439 1598 Cv 3 26 3 28 52 2 923 1709 1533 1439 1597 Cvi 3 26 8 29 19 28 49 1715 1531 1441 160 8 ... 13 2. 2 KẾT QUẢ THỰC NGHIỆM VÀ NHẶN XÉT 16 2. 2.1 Tổng hợp dẫn chất . 16 2. 2.1.1 Tổng hợp 2- acetylamỉno -6- methylsulfonylbenzothiazol (chất Cị) 16 2. 2.1 .2 Tổng hợp dẫn chất với tác ... C18H26N2O3S2 M=3 82 c* trắng °c % 27 1,0 87 ,23 °c % 0 ,63 0 Cvi h 3c Su s II ^ N -U „ H 23 -C 0,58 0 Cvn h 3c SU i — HOH HCO NCC2C2 OH s C 12H 12N 2O5S2 M= 328 26 Trắng ,2 2 .2. 2...
  • 59
  • 279
  • 0
Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất của isatin

Tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất của isatin

... cht ca isatin v 5methylisatin vi cỏc mc tiờu sau: + Tng hp 5-methylisatin, sau nghiờn cu hai dóy dn cht ca isatin v 5-methylisatin bng cỏc phn ng ngng t v phn ng Mannich + Th tỏc dng sinh hc ... QUAN 1.1 TC DNG SINH HC CA DN CHT ca ISATIN Qua tham kho cỏc cụng trỡnh nghiờn cỳ v isatin v dn cht [3-5], [11], [20], [23], [27], [29], [31] cho thy dn cht ca isatin cú nhiu tỏc dng sinh hc ỏng ... hp, thm dũ tỏc dng sinh hc cu 5-bromo-l-morpholinomethylisatin v cỏc dn cht ca chỳng [8] Kt qu cho thy 5-bromoisatin v 5-bromo-lmorpholinomethylisatin cú tỏc dng mnh vi chng vi sinh vt th nghim...
  • 72
  • 427
  • 0
Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất 5  aryliden rhodanin

Tổng hợp thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất 5 aryliden rhodanin

... I 50 50 50 50 12 .5 12 .5 25 50 II (-) 50 (-) (-) 12 .5 12 .5 12 .5 12 .5 III 50 (-) 50 50 12 .5 12 .5 12 .5 12 .5 IV (-) 50 (-) (-) 12 .5 25 50 50 V (-) (-) (-) (-) 12 .5 12 .5 12 .5 12 .5 VI 50 50 (-) 50 ... 1 355 1600 1446 13 65 159 8 1446 1490 1706 14 45 13 45 1601 14 45 150 8 IV 1706 1602 1490 2 850 11 95, 1073 1011,764, 676 1492 III 1717 (benzen) 1346 159 4 1443 152 0 1344 1 256 11 85, 1064 1010,763,682 12 65 ... IC50 = l,l|Hg/ml i vi KB v IC50 = 0 ,5 |ig/ml i vi FL 1.2 CC PHN NG TNG HP RHODANIN V DN CHT 1.2.1 Phn ng tng hp rhodanin Rhodanin c tng hp theo phng phỏp ca C.E.Redeman v cng s tỡm nm 1 955 [ 25] ...
  • 69
  • 241
  • 0

Xem thêm

Từ khóa: tổng hợp và nghiên cứu tính chất axetylaxetonat của một số nguyên tố đất hiếmtổng hợp và nghiên cứu các phức rắn của một số ntđh với l phenylalaninnghiên cứu đặc điểm thực vật thành phần hoá học và một số tác dụng sinh học của cây gạonghiên cứu đặc điểm thực vật thành phần hóa học và một số tác dụng sinh học của cây gạo bombax malabaricum dc họ gạonghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlinhàm lượng thành phần hóa học và tác dụng sinh học của tinh dầu lá đương quy di thực từ nhật bảntác dụng sinh học của hợp chất polyphenol chè xanhtổng hợp xác định cấu trúc và hoạt tính sinh học của một số phức chất dạng ptcl ankeug 1h rbpytác dụng sinh học của ánh sángtác dụng sinh học của bức xạtác dụng sinh học của histamintác dụng sinh học của flavonoidtác dụng sinh học của dòng điệntác dụng sinh học của màng trinhtác dụng sinh học của bức xạ ion hóaBáo cáo thực tập tại nhà thuốc tại Thành phố Hồ Chí Minh năm 2018Nghiên cứu sự biến đổi một số cytokin ở bệnh nhân xơ cứng bì hệ thốngNghiên cứu sự hình thành lớp bảo vệ và khả năng chống ăn mòn của thép bền thời tiết trong điều kiện khí hậu nhiệt đới việt namMột số giải pháp nâng cao chất lượng streaming thích ứng video trên nền giao thức HTTPGiáo án Sinh học 11 bài 13: Thực hành phát hiện diệp lục và carôtenôitGiáo án Sinh học 11 bài 13: Thực hành phát hiện diệp lục và carôtenôitGiáo án Sinh học 11 bài 13: Thực hành phát hiện diệp lục và carôtenôitPhát triển du lịch bền vững trên cơ sở bảo vệ môi trường tự nhiên vịnh hạ longPhát hiện xâm nhập dựa trên thuật toán k meansNghiên cứu, xây dựng phần mềm smartscan và ứng dụng trong bảo vệ mạng máy tính chuyên dùngNghiên cứu về mô hình thống kê học sâu và ứng dụng trong nhận dạng chữ viết tay hạn chếBT Tieng anh 6 UNIT 2Giáo án Sinh học 11 bài 15: Tiêu hóa ở động vậtNguyên tắc phân hóa trách nhiệm hình sự đối với người dưới 18 tuổi phạm tội trong pháp luật hình sự Việt Nam (Luận văn thạc sĩ)Giáo án Sinh học 11 bài 14: Thực hành phát hiện hô hấp ở thực vậtGiáo án Sinh học 11 bài 14: Thực hành phát hiện hô hấp ở thực vậtChiến lược marketing tại ngân hàng Agribank chi nhánh Sài Gòn từ 2013-2015Đổi mới quản lý tài chính trong hoạt động khoa học xã hội trường hợp viện hàn lâm khoa học xã hội việt namTÁI CHẾ NHỰA VÀ QUẢN LÝ CHẤT THẢI Ở HOA KỲQUẢN LÝ VÀ TÁI CHẾ NHỰA Ở HOA KỲ