Đang tải... (xem toàn văn)
Tính chất Hoá học Omeprazol vừa có tính acid vừa có tính base. Hoà chế phẩm vào nưóc tạo hỗn dịch đục. Thêm acid hydrocloric. Lắc. Hỗn dịch trở nên trong. Dung dịch này cho phản ứng tạo tủa với một số thuốc thử chung của alcaloid. Hoà chế phẩm vào nước tạo hỗn dịch. Thêm dung dịch natri hydroxyd 10%. Lắc. Hỗn dịch trở nên trong. Trung hoà kiểm dư, dung dịch sẽ tạo muối kết tủa hoặc có màu với một số ion kim loại nặng. Định tính: phương pháp đo phổ IR Phương pháp đo UV Phương pháp sắc ký lớp mỏng Định Lượng: Phương pháp đo kiềm, dung môi ethanol, chỉ thị đo điện thế. Phương pháp acidbase trong môi trường nước. b. Vì sao cần bào chế Omeprazol ở dạng viên bao tan trong ruột?
Câu Cho CTCT Omeprazol a.Nêu tính chất hóa học, phương pháp định tính, định lượng Omeprazol b Vì cần bào chế Omeprazol dạng viên bao tan ruột? Tính chất vật lý Bột kết tinh trắng trắng Nóng chảy khoảng 155°C với phân huỷ pKa 3,97 (N nhân pyridin) 8,7 (N-H nhân benzimidazol) Omeprazol khó tan nước, khó tan aceton isopropanol, tan dicloromethan, methanol ethanol Tính chất Hố học Omeprazol vừa có tính acid vừa có tính base Hồ chế phẩm vào nưóc tạo hỗn dịch đục Thêm acid hydrocloric Lắc Hỗn dịch trở nên Dung dịch cho phản ứng tạo tủa với số thuốc thử chung alcaloid Hoà chế phẩm vào nước tạo hỗn dịch Thêm dung dịch natri hydroxyd 10% Lắc Hỗn dịch trở nên Trung hoà kiểm dư, dung dịch tạo muối kết tủa có màu với số ion kim loại nặng Định tính: phương pháp đo phổ IR Phương pháp đo UV Phương pháp sắc ký lớp mỏng Định Lượng: Phương pháp đo kiềm, dung môi ethanol, thị đo điện Phương pháp acid-base môi trường nước b Vì cần bào chế Omeprazol dạng viên bao tan ruột? Do độ ổn định dung dịch omeprazol phụ thuộc pH Trong môi trường acid, omeprazol nhanh chóng bị phân huỷ acid dịch vị làm hoạt tính Omeprazol cần bào chế dạng viên bao tan ruột để thuốc không bị phá huỷ trước hấp thu thành ruột Câu Cho CTCT Bisacodyl a Nêu tính chất hóa học, phương pháp định tính, định lượng Bisacodyl b Nêu dạng bào chế, tác dụng tác dụng không mong muốn Bisacodyl Tính chất hóa học: Hố tính bisacodyl tính base, dễ bị thuỷ phân hấp thụ xạ tử ngoại - Vòng phenyl phản ứng vơi brom làm màu dung dịch brom - Đun chế phẩm với dung dịch natri hydroxyd 10% Chia dung dịch làm ba phần: + Phần 1: Acid hoá dung dịch acid hydrocloric loãng Thêm dung dịch sắt (III) clorid Dung dịch có màu tím (do Liên kết este bền thuỷ phân tạo -OH phenol) + Phần 2: Trung hoà acid hydrocloric Thêm dung dịch bạc nitrat amoniac Đun nóng Tạo tủa đen + Phần 3: Trung hồ acid sulfuric lỗng Lọc Thêm ethanol acid sulfuric vào dịch lọc Đun nóng, tạo ethyl acetat có mùi thơm - Cho chế phẩm vào nước, lắc, khơng tan Thêm vài giọt acid hydrocloric lỗng lắc, tan hồn tồn Định tính: phương pháp đo phổ IR Phương pháp đo UV Phương pháp sắc ký lớp mỏng Phương pháp đo điểm chảy (Nóng chảy khoảng 131°C-135°C) Định tính tính chất hố học định lượng Bisacodyl: Định lượng phương pháp đo acid môi trường khan, dung môi acid acetic, chất chuẩn acid percloric, thị 1-naphtolbenzein đo điện Dạng bào chế: Viên bao tan ruột mg; thuốc đạn mg 10 mg Dung dịch để tháo thụt 5ml 30 ml chứa 10 mg Tác dụng: Bisacodyl có tác dụng kích thích trực tiếp sợi thần kinh cảm giác niêm mạc ruột nên làm tăng nhu động ruột Dùng điêu trị táo bón làm ruột trước phẫu thuật, để soi chiếu chụp trực tràng Tác dụng không mong muốn: Thuốc Bisacodyl thường gây tác dụng phụ tiêu hóa đau bụng, nơn, buồn nơn, tiêu chảy Ngồi ra, có cân dịch điện giải Tác dụng phụ gặp kích ứng trực tràng, viêm trực tràng (khi dùng dạng viên đạn đặt trực tràng) Dùng dài ngày làm trương lực đại tràng, giảm kali huyết, giảm calci huyết Câu Cho công thức cấu tạo Ethinyl estradion a Nêu tính chất hóa học, phương pháp định tính, định lượng Ethinyl estradion b Nếu ứng dụng điều trị Ethinyl estradion Tính chất hố học: -Có nhóm –OH phenol: cho p/ư với FeCl3 cho màu tím -P/ư oxi hóa H2SO4 hỗn hợp thuốc thử đặc trưng cho màu huỳnh quang đặc trưng - Nhóm ethinyl C17 phản ứng tạo tủa trắng với AgNO3 Định tính: Đo phổ IR Đo phổ UV Phản ứng màu với H2SO4 cho huỳnh quang đặc trưng Phản ứng tạo muối bạc kết tủa trắng Phản ứng với Fe3+ cho phức màu tím ( nhóm OH phenol) Định lượng: + Tạo muối bạc với AgNO3, giải phóng HNO3 ĐL HNO3 NaOH 0,1N, thị điện kế + HPLC, UV Ứng dụng điều trị: Ethinylestradiol có tác dụng chống rụng noãn liều tương đối thấp, dùng rộng rãi chế phẩm phối hợp với progestin để chống thụ thai dùng đường uống Điều trị thay hormon nữ mãn kinh (điều trị rối loạn vận mạch vừa nặng, dự phịng lỗng xương mãn kinh) nữ giảm tuyến sinh dục Câu Cho công thức cấu tạo Prednisolon a Trình bày tính chất vật lý, tính chất hóa học Prednisolon b Trình bày phương pháp định tính, định lượng Prednisolon? Tính chất vật lý: Bột kết tinh trắng trắng, dạng khan dễ hút ẩm khó tan nước, tan ethanol, methanol, tan aceton, khó tan methylen clorid, toC = 227 - 230 C (phân huỷ) Tính chất hố học: - Phản ứng Zimmerman - Tạo hydrazon: ( có nhóm =O) + Với phenylhydrazin tạo hydrazon màu vàng + Với 2,4-dinitrophenylhydrazin tạo hydrazon màu đỏ - Phản ứng màu với H2SO4 đặc: sau phút cho màu đỏ đậm, huỳnh quang đỏ nâu/ UV; pha loãng = nước, màu nhạt dần, huỳnh quang vàng/ UV, tủa xám ( nhóm OH Vòng C) - Phản ứng alcol bật vị trí C21 tham gia phản ứng este hố - Vịng D có dây Ceto C17 cho tính khử mạnh + VớiAgNO3/amoniac cho tủa xám Ag + Với dung dịch Fehling đun nóng cho tủa Cu2O đỏ gạch + Với muối tetrazolium môi trường cho màu đỏ Định tính: - Đo phổ IR, so với phổ chuẩn - SKLM, HPLC, đo gốc quay cực - Phản ứng màu với H2SO4 đặc/ethanol đỏ đậm + huỳnh quang đỏ nâu (soi UV 365nm), pha loãng màu nhạt dần, huỳnh quang vàng (soi UV 365nm) - Phản ứng Zimmerman -Phản ứng tạo hydrazol Định lượng: - Đo UV cực đại 243,5nm, tính kết theo A (1%, cm) = 415 - HPLC Câu Cho công thức cấu tạo Natri Levothyroxin a Trình bày tính chất vật lý, tính chất hóa học Natri Levothyroxin b Nêu tác dụng định Natri Levothyroxin Tính chất vật lý: Bột trắng vàng nâu bột kết tinh nhỏ, không mùi không vị, khó tan nước ethanol, thực tê khơng tan ether Natri levothyroxin tan dung dịch loãng hydroxyd kim loại kiểm Tính chất hố học: Hố tính levothyroxin hố tính alphaamino acid; hố tính cùa hợp chất iod hữu cơ; hố tính nhóm -OH phenol hố tính nhân thơm -Đun với H2SO4 lỗng → Iot, màu tím - Vơ hóa với Na2CO3 + AgNO3 → Agl↓ + nước Javel/Cl2 → Iot, màu nâu tím -Phản ứng ion Na+ - Cho chế phẩm vào nước, lắc, không tan Thêm dung dịch natri hydroxyd loãng, lắc, tan hoàn toàn - Cho chế phẩm vào chén sứ, thêm acid sulfuric đun nhẹ, màu tím bốc lên - Tác dụng với thuốc thử ninhydrin tạo màu tím Tác dụng: tăng tốc độ chuyển hóa mơ thể, giúp điều hịa phát triển biệt hóa tế bào, làm tăng tiêu thụ oxy đa số mơ tăng tốc độ chuyển hóa chuyển hóa đường, lipid protein Ức chế tiết thyrotropin (TSH) Chỉ định: Điều trị thay bổ sung cho hội chứng suy giáp nguyên nhân tất lứa tuổi (kể phụ nữ có thai), trừ trường hợp suy giáp thời thời kỳ hồi phục viêm giáp bán cấp Điều trị bướu cổ bệnh viêm giáp mãn tính Phối hợp với thuốc kháng giáp nhiễm độc giáp Sự phối hợp để ngăn chặn bướu giáp suy giáp Câu Cho công thức cấu tạo Amoxicillin a Trình bày tính chất vật lý, tính chất hóa học b Trình bày phương pháp định tính, định lượng c Nêu định điều trị? O HO C H N NH2 S N O CH3 CH3 COOH Tính chất vật lý: Bột kết tinh trắng hay gần trắng Khó tan nước ethanol 96%, thực tế không tan cloroform, ether dầu béo Tan dung dịch acid lỗng dung dịch hydroxyd kiềm lỗng Tính chất hố học: - Tính acid nhóm COOH cho phản ứng với kiềm tạo muối tan - Nhóm chức OH phenol phản ứng với Fe3+ cho phức màu tím - phản ứng toàn phân tử với H2SO4 đặc – formol hay gọi thuốc thử Marki, kết tạo nhiều sản phẩm thành hỗn hợp có màu đặc trưng - Phản ứng với thuốc thử fehling cho phức màu - Vòng beta lactam bền dễ bị mở vịng mơi trường Ph > bị phân huỷ tác dụng Định tính: Tiên hành phép thử: Đo phố IR so sánh với phơ chuẩn Nếu khơng đo phổ IR tiên hành Các phép thử sau: - Làm phép TLC -Phán ứng với thuốc thừ HCHO/H2SO4, cho: không màu màu vàng sẩm Định lượng: - Bằng phép đo thuỷ ngân - Dùng HPLC Chỉ định: Uống đế điểu trị nhiễm khuẩn nhẹ vừa cầu khuẩn ruột Kết hợp với probenecid để điều trị lậu; Kết hợp với clavulanat kali (là chất kháng P-lactamase; biệt dược Augmentin) để điểu trị bệnh tụ cầu E coli, Pasteurella multicida Kết hợp với metronidazol clarithrom ycin điếu trị H pylori Câu Cho công thức cấu tạo Ciprofloxacin a Trình bày tính chất vật lý, tính chất hóa học b Trình bày phương pháp định tính, định lượng? c Nêu định điều trị? O F OH C O N N HN Tính chất vật lý: Dạng bột kết tinh màu vàng Tan nước (1 g/25 ml): khó tan methanol: khó tan ethanol; thực tế khơng tan aceton diclorom ethan Tính chất hố học: Có nhóm C=O: phản ứng với natri nitroprussiat cho màu tím Nhóm COOH : cho phản ứng este Cho tủa với thuốc thử chung alkaloid ( N bậc 3) Tạo phức chelat với ion kim loại hoá trị 2, Ca2+, Mg2+… Định tính: -Phổ hấp thụ hồng ngoại chế phẩm phải phù hợp vói phổ hấp thụ hồng ngoại cùa ciprofloxacin hyđrođorid chuẩn -Chế phẩm cho phản ứng định tính ion Cl-Thử TLC - Giới hạn nưóc: (4,7- 6.7°ó) dùng thc thử K arl-Fischer - Thử acid fluoroquinolonic (< 0,2%) TLC - Thử tạp chất liên quan khác (< 0,7%) HPLC tiên hành với phép định lượng Định lượng HPLC, phương pháp đo acid kiềm môi trường khan Chỉ định: Nhiễm trùng da; Sốt thương hàn; Nhiễm khuẩn bệnh viện; Viêm phổi, viêm phế quản; Nhiễm trùng xương khớp; Viêm ruột vi khuẩn; Nhiễm trùng đường tiết niệu trên, vi khuẩn gây ra; Tiêu chảy truyền nhiễm số vi khuẩn E coli , Campylobacter jejuni Shigella; Bệnh than có kèm sốt giảm số lượng bạch cầu nhiễm trùng ổ bụng; Bệnh lậu cổ tử cung niệu đạo Neisseria gonorrhoeae; Viêm tuyến tiền liệt mãn tính vi khuẩn; Viêm bàng quang cấp tính khơng biến chứng Câu Cho cơng thức cấu tạo Erythromycin a Trình bày tính chất vật lý, tính chất hóa học b Trình bày phương pháp định tính, định lượng ? c Nêu định điều trị? Tính chất vật lý: Bột màu trắng trắng ánh vàng, vị đắng; bền pH 7-8, khơng bền pH < Tan nước; tan alcol cloroform Dạng base tan, dạng muối tan nhiều nước Tính chất hóa học: Tính bền mơi trường acid: tạo hemicetal • Phản ứng hemicetal • Phản ứng thủy phân lacton Tính bền mơi trường kiềm: mở vịng lacton Phổ hấp thu UV bước sóng khoảng 280 nm (nhóm keton) Phản ứng màu với xanthydrol, anisaldehyd, p-dimethyl-amino-benzaldehyd, acid HCl acid H2SO4 Phản ứng với xanthydrol HCl H2SO4 xảy phần đường 2-desoxy Định tính: - Hịa mg chất thử vào dung dịch xanthydrol 0,02% pha hỗn hợp acid hydrocloric- acid acetic (1:9), đun cách thủy: xuất màu đỏ - Hòa 10 mg vào ml HC1 đặc, để yên 10 phút: xuất màu vàng - Sắc ký mỏng, so vối erythromycin chuẩn Chú ý: Khơng dùng phổ IR định tính chế phẩm hỗn hợp Định lượng: Bằng HPLC phương pháp vi sinh Chỉ định: - Nhiễm khuẩn tai, mũi, hạnh nhân, phế quản, da, răng, tiết niệu, sinh dục - Uống dự phòng tái phát thấp khớp vi khuẩn nhạy cảm Câu Cho công thức cấu tạo Cephalexin a Trình bày tính chất vật lý, tính chất hóa học b Trình bày phương pháp định tính, định lượng ? c Nêu định điều trị? O C S H N NH2 N CH3 O COOH Tính chất vật lý: Dạng bột kết tinh trắng, có mùi lưu huỳnh Tan nước (1/100);tan dung dịch kiềm lỗng; thực tế khơng tan ethanol 96%, ether Tính chất hố học - Do có nhóm –COOH có tính acid, Pka đo vào khoảng từ 1,25 – 1,5 Tạo Muối với kim loại kiềm với Na, K giúp dược chất dễ tan nước - Tính oxy hóa: phản ứng tồn phân tử với H2SO4 đặc – formol hay cịn gọi thuốc thử Marki, kết tạo nhiều sản phẩm thành hỗn hợp có màu đặc trưng - Phản ứng cộng hợp nhân: Tác nhân nhân cơng vào vị trí –C=O vịng lactam từ làm mở vịng Phương pháp định tính: Đo phổ IR so với phổ chuẩn Tiến hành TLC Độ hấp thụ dung dịch 0,05% 330 nm Thử N ,N -dimethylam in GC Dùng thuốc thử K arl-Fischer Phản ứng với thuối thử HCHO/H2SO4 cho màu vàng nhạt, vàng thẫm Định lượng: Bằng HPLC Đo phổ UV Chỉ định: Nhiễm khuẩn đường hô hấp (do phế cầu liên cầu hoại huyết bêta nhóm A); viêm tai (do H influenzae, Branhamella catarrhalis, phế cầu, tụ cầu liên cầu); viêm xương-khớp (do Pr mirabilis tụ cầu); viêm da mô mềm (do tụ cầu, liên cầu); nhiễm khuẩn đường niệu (do E coli, Klebsiella, Pr mirabilis)